ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
АМІОДАРОН-ДАРНИЦЯ
(AMIODARONUM-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аміодарон;
(2-бутил-3-бензофураніл-4-(2-діетиламін оетокси)-3,5-дійодфенілкетонугідро хлорид); основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка кремовим відтінком кольору;
склад: одна таблетка містить: аміодарону гідро хлориду - 0,2 г ;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низь комолекулярний, поліпласдон ХL-10 (crospovidone USP), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Анти аритмічні препарати III класу. Код АТС: С 01В P01.
Фармакологічні властивості. Аміодарон-Дарниця є основним представником III класу анти аритмічних препаратів. Анти аритмічна дія препарату пов'язана з його здатністю викликати збільшення тривалості потенціалу дії клітин серцевого м'яза та ефективного рефрактерного періоду кардіоміоцитів передсердь, шлуночків провідної системи серця, у тому числіатріовентрикулярного вузла, додаткових шляхів проведення, знижує автоматизмсинусового вузла, сповільнює проведення імпульсу по всіх ділянках провідної системи серця, знижує збудження. Антиангінальна дія Аміодарону-Дарниця зумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниженняпост навантаження та частоти серцевих скорочень. Препарат не конкурентно пригнічує альфа- і бета-адренорецептори, зменшує опірність коронарних судин, що призводить до збільшення коронарного кровотоку, зменшує частоту серцевих скорочень.
Вплив Аміодарону-Дарниця насерцево-судинну систему не залежить від концентрації в плазмі крові, це пов’язано з його фіксацією на різних ділянках рецепторів. Механізм дії Аміодарону-Дарниця пов'язаний із блокадою іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих; дуже незначною мірою - кальцієвих і натрієвих), а також не конкурентною блокадою альфа- і бета-адреноблокаторів.
Фармакокінетика.Аміодарон-Дарниця повільно і неповністю всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить від 30 до 80%, у середньому приблизну 50 %. Концентрація препарату вплазмі крові досягає максимуму через 3-7 годин після прийому внутрішньо, з білками плазми зв'язується більше 95% препарату.
Аміодарон-Дарниця має великий об'єм розподілу і дуже тривалий період напів виведення (у середньому 28 днів). Препарат зазнає інтенсивного метаболізму в печінці, де він перетворюєтьсяголовним чином у дезетиламіодарон; аміодарон і дезетиламіодарон ліпофільні; найбільша кількість їх накопи чується в м'язовій і жировій тканинах. ВиділяєтьсяАміодарон-Дарниця через кишечник, меншою мірою - нирками у вигляді йодистих солей - 6 мг за 25 годин після прийому 200 мг препарату (одна таблетка містить 75 мг йоду). Елімінація в перші дні незначна. У наступні - еквівалентна прийнятій дозі.
Показання для застосування.Лікування і профілактика пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкова тахікардія, у томучислі, й при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта; шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, миготлива аритмія), а також екстрасистолій (надшлуночковоїі шлуночкової). Профілактика нападів стабільної стенокардії.
Спосіб застосування тадози. Дорослим при призначенні Аміодарону-Дарниця внутрішньо режим дозування включає дві фази. У 1 фазу (насичу вальна терапія) препарат призначають у добовій дозі 0,6 - 0,8 г протягом 8-15днів. В умовах стаціонару тяжким хворим при необхідності можливе призначення препарату у добовій дозі-до 1,6 г. При досягненні ознак насичення дозу зменшують до 0,4 - 0,6 г на добу протягом 1 місяця, і переходять до II фази (підтримуюча терапія). Середня добова доза Аміодарону-Дарниця становить 0,2 - 0,4 г на добу. За необхідністю дозу збільшують або зменшують. Для деяких хворих підтримуюча доза 0,1 г/добуможе бути достатньою. Через кожні 5 днів прийому препарату слід робити 2дні перерви. Тривалість підтримуючого лікування Аміодароном-Дарниця становить від декількох місяців до 1 - 2 років ібільше. Дітям призначають у початковій добовій дозі 8 - 10 мг/кг маси тіла протягом 8-15 днів до досягнення початкового терапевтичного ефекту. Потім дозу зменшують до 5 мг/кг протягом кількох тижнів. Після чого дозу зменшують до підтримуючої дози, яка становить 2,5 мг/кг надобу.
Побічна дія. Брадикардія, алергічні шкірні реакції, нудота, відчуття тяжкості в епігастрію, уповільнення атріовентрикулярної провідності, артеріальна гіпотензія, увеїт, фото сенсибілізація (еритема відкритих ділянок шкіри). При тривалому призначенні в окремих випадках можливий розвиток гіпотиреозу, значно рідше - гіпертиреозу; периферичної нейропатії; пневмонії, альвеолі ту; пігментації шкірних покривів; утворення жовтуватих відкладень ліпофусцину в рогівці; порушення функції печінки.
Протипоказання. Гіпер чутливість (у т. ч. дойоду), синусова брадикардія, атріо-вентрикулярна блокада, синдром синусової недостатності, виражені порушення провідності, кардіогеннийшок, дисфункція щитовидної залози. Препарат протипоказаний дітям до 3років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аміодарону-Дарниця з препаратами нітратів пролонгованої дії посилюється антиангінальний ефект. Аміодарон-Дарниця можна комбінувати з антикоагулянтами, діуретиками. Не слід призначати препарат одночасно з хінідином, бета-адрено блокаторами,
верапамілом. дигоксином, інгібіторами МАО.
ПрийомАміодарону-Дарниця не спричиняє несприятливої дії на анестезіологічні і реаніматологічні заходи.
Не встановлено взаємодії з фенобарбіталом, панкуронію бромідом, дроперидолом, хлорпротиксеном.
Передозування.Симптоми: брадикардія, гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, електромеханічна дисоціація, кардіогенний шок, асистолія, зупинка серця.
Лікування:припинення прийому препарату; симптоматична терапія.
Особливості застосування. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні
Аміодарону-Дарниця хворим з АВблокадою І ступеня. Препарат вважають безпечним
при лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю.
У пацієнтів, що мають спадкову схильність до захворювань щитовидної залози, при
призначенні Аміодарону-Дарниця попередньо проводять дослідження її функції. При
тривалому лікуванні препаратом необхідний регулярний контроль функції щитовидної
залози, консультації окуліста і рентгенологічне дослідження легень. При лікуванні
Аміодароном-Дарниця можливі зміниЕКГ: помірне подовження інтервалу QТ (при
незміненій ширині комплексу QRS); розширення зубця Т, зниження його амплітуди;
сплощення вершини або двофазовість; поява або збільшення амплітуди зубця U. Зміни на
ЕКГ розглядаються як ознаки насичення препаратом.
ВагітнимАміодарон-Дарниця призначають тільки за життєвими показаннями.
Щоб уникнути розвиткуфото сенсибілізації хворі не повинні перебувати тривалий час під
впливом сонячних променів, слід використовувати міри захисту.
Відкладенняліпофусцину в епітелії рогівки зникає при зменшенні дози чи відміні
засобу. Пігментація шкіри після припинення лікування зменшується і поступово повільно
зникає.
Після припинення лікування функція щитовидної залози нормалізується. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.