ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДРОТАВЕРИН
(DROTAVERINЕ)
Склад:
діюча речовина: дротаверин;
1 мл розчину містить дротаверину гідро хлориду 20 мг;
допоміжні речовини: спирт етиловий 96 %, натрію мета бісульфіт, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування функціональних порушень з боку шлунково-кишкового тракту. Дротаверин. Код АТС A03A D02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Спазми гладкої мускулатури, пов’язані з захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, пери холецистит, холангіт, папіліт.
Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
Як допоміжне лікування (коли застосування препарату у вигляді таблеток неможливе):
при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті;
при гінекологічних захворюваннях: дисменореї.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату (особливо до мета бісульфіту натрію);
тяжка печінкова, ниркова, серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду);
період годування груддю;
дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Призначають дорослим внутрішньом’язово, зазвичай середня добова доза становить 2-12 мл (40-240 мг), розподілена на 1-3 введення.
При гострих коліках у дорослих хворих із конкрементами у сечових або жовчних шляхах вводять 2-4 мл (40-80 мг) внутрішньо венно повільно.
Побічні реакції.
Шлунково-кишкові порушення: сухість у роті, нудота, запор.
Порушення нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.
Серцево-судинні порушення: тахікардія, аритмії, артеріальна гіпотензія, можливий розвиток атріовентрикулярної блокади.
Порушення імунної системи: реакції алергічного характеру, включаючи анафілактичні реакції (в тому числі анафілактичний шок, набряк Квінке), припливи крові до обличчя, набряк слизової носа, бронхоспазм, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до мета бісульфіту; шкірні висипання, алергічні дерматити, кропив’янка.
Порушення дихання: пригнічення дихального центру (в основному при внутрішньо венному введенні).
Передозування.
Симптоми. Посилення побічних ефектів, можливі розвиток атріовентрикулярної блокади, аритмії, зупинка серця, пригнічення дихального центру.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат з обережністю застосовують у період вагітності.
Через відсутність достатніх даних у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.
Діти.
Препарат не застосовують дітям.
Особливі заходи безпеки.
Через ризик виникнення колапсу при внутрішньо венному введенні препарату пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні!
Особливості застосування.
Застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.
Препарат містить мета бісульфіт, який може спричиняти алергічні реакції, включаючи анафілактичні реакції (в тому числі анафілактичний шок), бронхоспазм, особливо у хворих на бронхіальну астму та з атопічним анамнезом. У випадку підвищеної чутливості до мета бісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.
З обережністю застосовувати при вираженому атеросклерозі коронарних артерій, аденомі передміхурової залози.
Препарат містить етанол (96 %).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування рекомендується утримуватися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами протягом години після парентерального (особливо внутрішньо венного) введення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Підсилює ефект інших спазмолітиків (у тому числі м-холіноблокаторів) та артеріальну гіпотензію, спричинену трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїн амідом.
Зменшує антипаркінсонічну дію леводопи, посилюючи при цьому ригідність та тремор. Зменшує спазмогенну активність морфіну.
Фенобарбітал підвищує вираженість спазмолітичної дії дротаверину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дротаверин – похідне ізохіноліну, який виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) до розслаблення гладкого м'яза.
In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються спастичним синдромом.
У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізу ється здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів із боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем, незалежно від типу їхньої автономної іннервації.
Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.
Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.
Фармакокінетика. Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він високою мірою (95-98 %) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гама- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.
Метаболізується в печінці. На півперіод біологічного існування становить 8-10 годин.
За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, понад 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина зеленувато-жовтого або жовтого кольору.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 2 мл розчину в ампулі; по 5 ампул у касеті, по 2 або 4 касети в пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ЗАТ НВЦ „Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.
Місцезнаходження. Источник
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.