ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОКСІУМ™
(PROXIUM™)
Склад:
діюча речовина: пантопразол;
1 таблетка містить пантопразолу натрію у перерахунку на безводну речовину 40 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
оболонка: метакрилатного сополімеру дисперсія, полі етиленоксид, тальк, титану діоксид
(Е 171), жовтий захід FCF (E 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.
Код АТС А 02В С 02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікро організмом, у комбінації з певними антибіотиками (див. розділ “Спосіб застосування та дози”).
Виразка дванадцяти палої кишки.
Виразка шлунка.
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.
Препарат Проксіум™ не повинен використовуватися для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація H. рylori, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості.
Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Вагітність і період годування груддю.
Дитячий вік до 14 років.
Спосіб застосування та дози.
Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня.
Рекомендована доза для дітей старше 14 років та дорослих становить 1 таблетка Проксіум™ 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Проксіум™ 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікро організму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікро організмів для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:
а) 1 таблетка Проксіум™ 40 мг 2 рази на день
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;
б) 1 таблетка Проксіум™ 40 мг 2 рази на день
+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;
в) 1 таблетка Проксіум™ 40 мг 2 рази на день
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день
+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день.
Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом на H. pylori, для моно терапії виразки шлунка та дванадцяти палої кишки препаратом Проксіум™ рекомендована доза становить 1 таблетка Проксіум™ 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Проксіум™ 40 мг на день), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Проксіум™ по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.
Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза може бути знижена до 1 таблетки Проксіум™ 40 мг 1 раз у два дні. Крім того, у цих пацієнтів необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Проксіум™ слід припинити.
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія, метою якої є ерадикація H. рylori, коли пацієнти літнього віку повинні одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка Проксіум™ 40 мг 2 рази на день) протягом 1 тижня.
Загальні вказівки.
Проксіум™, таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до сніданку цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запивати водою. При комбінованій терапії, метою якої є ерадикація H. рylori, другу таблетку Проксіум™ слід прийняти перед вечерею. Комбінована терапія, як правило, призначається тривалістю 7 днів, але вона може бути подовжена до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцяти палої кишки.
Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом подальших 2 тижнів.
Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом подальших 4 тижнів.
Побічні реакції.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
часто (> 1/100 і < 1/10),
нечасто (> 1/1000 і < 1/100),
рідко (> 1/10000 і < 1/1000),
дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.
З боку системи крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку імунної системи
Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
Загальні розлади
Дуже рідко: периферичні набряки.
Рідко: депресія, галюцинації, дезорієнтація, ажитація, збентеження, особливо у пацієнтів, які мають схильність до цього, а також погіршення цих симптомів у випадку їх наявності.
З боку нервової системи
Дуже часто: головний біль.
Нечасто: запаморочення, порушення зору у вигляді зорових галюцинацій.
З боку шлунково-кишкового тракту Часто: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм. Нечасто: нудота/блювання. Рідко: сухість у роті.
З боку печінки Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-ГТ), три гліцеридів, підвищення температури тіла, тяжкий гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці з/без печінкової недостатності.
З боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання). Дуже рідко: кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, фото сенсибілізація.
З боку опорно-рухового апарату та сполучних тканин Рідко: артралгія. Дуже рідко: міалгія.
З боку сечовидільної системи Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз Дуже рідко: гінекомастія.
Інше Дуже рідко: периферичні набряки, підвищення температури тіла, гіпернатріємія у людей літнього віку.
Передозування. Симптоми передозування невідомі. У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Під час вагітності препарат не застосовують. На період лікування препаратом Проксіум™ слід припинити годування груддю.
Діти. Проксіум™ не слід застосовувати дітям віком до 14 років.
Особливості застосування.
Перед початком лікування слід виключити злоякісні новоутворення стравоходу та шлунка, оскільки застосування препарату може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.
При появі будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значне різке зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематомезис, анемія або мелена) або коли є підозра/наявність виразкової хвороби шлунка, слід виключити малігнізацію.
Подальші дослідження необхідні, якщо симптоми захворювання зберігаються при адекватному лікуванні.
Пацієнтам, які застосовують НПЗЗ тривалий час та знаходяться у групі підвищеного ризику розвитку шлунково-кишкових ускладнень, прийом препарату для профілактики виразки шлунка та дванадцяти палої кишки слід обмежити.
Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (понад 65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцяти палої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.
Пантопразол може знижувати абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламіну), що може призвести до гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати при довго тривалому застосуванні препарату та пацієнтам зі зниженою масою тіла.
При довго тривалому періоді лікування, особливо більше року, пацієнти повинні знаходитися під постійним спостереженням.
Застосування при хворобах печінки. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібно скорегувати дозу Проксіум™ відповідно до показників функції печінки. Під час застосування препарату, особливо при довго тривалому прийомі, потрібно систематично контролю вати рівень печінкових ферментів. У випадку збільшення рівня печінкових ферментів застосування препарату потрібно припинити. За такими пацієнтами необхідно встановити регулярний медичний контроль.
Застосування при захворюваннях нирок. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю слід зменшити дозу препарату. У процесі лікування потрібно стежити за рівнем показників функції нирок.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи, що у чутливих пацієнтів при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, порушення зору у вигляді зорових галюцинацій), таким пацієнтам на час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Проксіум™ може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від кислотності шлунка (наприклад, кетоконазолу або ітраконазолу).
При одночасному застосуванні атазанавіру 300 мг/ритона віру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців відбувається суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від кислотності шлункового соку. Таким чином, не можна сумісно застосовувати інгібітори протонної помпи, в тому числі пантопразол, з атазанавіром.
Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються у печінці за допомогою ферментів CYP3A та CYP 2С 19. Проведення спеціальних досліджень не виявило клінічно значущих взаємодій пантопразолу з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, напроксеном, дигоксином, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами.
Пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на згортання крові на початку, в кінці та у випадку нерегулярного лікування пантопразалом.
Застосування з антацидами. При одночасному прийомі з антацидними препаратами не відмічено клінічно значущої взаємодії.
Застосування з антибіотиками. При дослідженні взаємодії пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) не відмичалося клінічно значущої взаємодії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пантопразол - діюча речовина препарату Проксіум™ - пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.
При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довго тривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довго тривалому лікуванні відмічалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).
Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (Сmax) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 40 мг. У середньому Сmax
2-3 мкг/мл досягається через 2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового приймання. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно
0,1 л/год/кг. Період напів виведення – 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напів виведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового приймання. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньо венного введення.
Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напів виведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77 %. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою “концентрація-час”), Сmax та біодоступність.
Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напів виведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напів виведення головного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопи чується.
Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напів виведення діючої речовини збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього збільшується AUC, Сmax пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 раза порівняно зі здоровими добровольцями.
Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів літнього віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки вкриті кишково розчинною оболонкою, оранжевого кольору, з гладкою поверхнею. На поперечному розламі видно ядро, оточене шаром оболонки.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 1 блістер у пачці, 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ «Лубнифарм». Источник
Місцезнаходження. Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Петровського, 16.