ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИГОКСИН-ЗДОРОВ’Я
(DIGOХIN-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина: digoхin;
1 таблетка містить дигоксину 0,25 мг;
допоміжні речовини: цукор-рафінад, крохмаль картопляний, глюкоза, олія мінеральна, тальк, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки.
Код АТС C01A A05.
Клінічні характеристики.
Показання. Застійна серцева недостатність, мерехтіння та тріпотіння передсердь (для регуляції частоти серцевих скорочень), суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до дигоксину або до будь-якого допоміжного компонента препарату; інтоксикація препаратами наперстянки, що застосовувалися раніше; аритмія внаслідок інтоксикації серцевими глікозидами; виражена синусова брадикардія; атріовентрикулярна блокада; наявність додаткових атріовентрикулярних шляхів; гіпертрофічний субаортальний стеноз; ізольований мі тральний стеноз; гострий інфаркт міокарда; нестабільна стенокардія; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта; тампонада серця; шлуночкова пароксизмальна тахікардія; фібриляція шлуночків; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; дитячий вік до 2 років.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи 150-200 мл води. Рекомендується застосовувати між прийомами їжі.
Дози встановлюють індивідуально.
Дорослі.
Для швидкої дигіталізації призначають 0,5–1 мг (2-4 таблетки), потім кожні 6 годин по 0,25–0,75 мг (1-3 таблетки) протягом 2-3 днів; після поліпшення стану хворого переводять на підтримуючу дозу 0,125-0,5 мг добу за 1-2 прийоми.
Для повільної дигіталізації лікування відразу призначають з підтримуючої дози 0,125-0,5 мг на добу за 1-2 прийоми; насичення у цьому випадку настає приблизно через 1 тиждень після початку терапії.
Вища добова доза для дорослих становить 1,5 мг (6 таблеток).
Діти.
Дозу препарату для дітей визначають з урахуванням вибраної схеми дигіталізації, віку і маси тіла дитини.
Дітям віком від 2 років для швидкої дигіталізації призначають в добовій дозі 0,03-0,06 мг/кг маси тіла. Для повільної дигіталізації застосовують у дозі, яка становить 1/4 дози для швидкого насичення.
При необхідності застосування дигоксину в дозі 0,125 мг, а також дітям слід використовувати препарат з можливістю такого дозування.
Побічні реакції.
Карді альні порушення: порушення ритму та провідності (синусова брадикардія, екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, пароксизмальна передсердна тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкові аритмії).
Порушення з боку системи крові: рідко – еозинофілі я, тромбоцит опенія.
Неврологічні розлади: головний біль, невралгія, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, запаморочення, втома, слабкість; рідко – гострий психоз.
Порушення з боку органів зору: порушення зорового сприйняття (сприйняття навколишніх предметів у зеленому, білому або жовтому кольорах).
Шлунково-кишкові розлади: анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення вісцерального кровообігу, ішемія та некроз кишечника.
Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко – алергічні реакції (шкірні висипи, гіперемія шкіри, кропив’янка).
Інші: рідко – гінекомастія.
Передозування. Симптоми: симптоми передозування розвиваються поступово, протягом декількох годин. Найне безпечнішими симптомами є порушення ритму у зв’язку з можливістю летального кінця при розвитку шлуночкових порушень ритму або серцевої блокади з асистолією. Можливі також погіршення зору, втомлюваність, млявість, диспепсія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, колестиполу або колестираміну. При розвитку гіпокаліємії у випадку відсутності повної блокади серця слід вводити препарати калію. При повній блокаді серця проводять електрокардіостимуляцію. При аритміях застосовують лідокаїн, прокаїнамід, фенітоїн.
При передозуванні дигоксину, яке становить загрозу для життя, показане введення через мембранний фільтр фрагментів овечих антитіл, які зв’язують дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидоту зв'язують приблизно 0,6 мг дигоксину.
Діаліз та обмінне переливання крові при отруєнні глікозидами наперстянки малоефективні.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Інформація щодо можливості тератогенної дії дигоксину відсутня. Слід враховувати, що дигоксин проникає крізь плаценту та його кліренс під час вагітності подовжується. Препарат можна застосовувати під час вагітності під контролем лікаря.
Дигоксин потрапляє у грудне молоко у кількості, яка не впливає негативно на дитину (концентрація дигоксину в грудному молоці становить 0,6-0,9 % від концентрації в плазмі крові матері). При застосуванні дигоксину жінками, які годують груддю, слід контролю вати частоту серцевих скорочень у дитини.
Діти. Ця лікарська форма не призначена для лікування дітей віком до 2 років.
Особливі заходи безпеки. При лікуванні дигоксином хворий повинен знаходитися під контролем лікаря. При тривалій терапії оптимальну індивідуальну дозу препарату звичайно підбирають протягом 7-10 днів.
Підбір доз повинен бути особливо ретельним у літніх та/або ослаблених пацієнтів, пацієнтів із порушеннями функції нирок, імплантованим кардіостимулятором, оскільки у них токсичні ефекти можуть виявлятись при застосуванні доз, які зазвичай добре переносяться іншими пацієнтами.
Ризик виникнення дигіталісної інтоксикації підвищений у пацієнтів з гіпокаліємією, гіпомагніємією, гіперкальціємією, гіпернатріємією, гіпотиреозом, «легеневим» серцем. У цих хворих слід уникати застосування дигоксину у високих разових дозах.
Препарат протипоказаний для застосування при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, але може бути з обережністю застосований при супутньої фібриляції передсердь та серцевої недостатності.
З обережністю застосовують препарат пацієнтам із захворюваннями щитовидної залози. При зниженій функції щитовидної залози початкова та підтримуючі дози дигоксину повинні бути знижені. При гіпертиреозі існує відносна резистентність до дигоксину, внаслідок чого дози препарату можуть бути збільшені. При проведенні курсу лікування тиреотоксикозу треба знизити дози дигоксину при переведенні тиреотоксикозу у контрольований стан.
Пацієнтам з синдромом короткої кишки або з синдромом мальабсорбції внаслідок порушення всмоктування дигоксину можуть знадобитися більш високі дози препарату.
У період лікування дигоксином слід регулярно проводити контроль ЕКГ та концентрації електролітів (калію, кальцію, магнію) у сироватці крові. Потрібна корекція електролітного балансу, оскільки гіпокаліємія та гіпомагніємія підсилюють токсичність глікозидів наперстянки.
З особливою обережністю застосовують препарат у пацієнтів літнього віку. Враховуючи те, що у літніх пацієнтів подовжується період напів виведення, існує підвищений ризик виникнення побічних ефектів та ймовірність передозування.
У разі необхідності застосування строфантину останній призначають не раніше 24 годин після відміни дигоксину.
Особливості застосування. Під час лікування слід обмежити вживання важко перетравлюваної їжі та продуктів, що містять пектини.
Хворим на цукровий діабет слід враховувати, що препарат містить цукор та глюкозу (24,6 мг цукру та 8,5 мг глюкози в 1 таблетці).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає. Однак, враховуючи можливі побічні ефекти з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Токсичність дигоксину та ризик розвитку аритмій підвищують симпатоміметики, резерпін, пропранолол, препарати кальцію та препарати, які знижують концентрацію калію в крові (фуросемід, тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, амфотерицин В, солі літію). При одночасному застосуванні дигоксину та цих препаратів слід призначати препарати калію. Пацієнтам, які лікуються дигоксином, протипоказане внутрішньо венне введення препаратів кальцію.
Концентрацію дигоксину в плазмі крові та його ефективність знижують фенітоїн, фенілбутазон, барбітурати. Колестирамін, проносні засоби, сукральфат, антациди, препарати алюмінію, магнію та вісмуту знижують концентрацію дигоксину в плазмі крові внаслідок зниження його абсорбції в кишечнику. Рифампіцин та сульфасалазин знижують концентрацію дигоксину в плазмі крові за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки та прискорення його метаболізму. Концентрація дигоксину в сироватці крові може знижуватися при одночасному застосуванні таких препаратів: каолін-пектин, неоміцин, деяких цитостатиків (прокарбазин, циклофосфан), пеніциламіну, метоклопраміду, адреналіну, сальбутамолу.
Концентрацію дигоксину в плазмі крові підвищують метиндол, еритроміцин, хінідин (уповільнює елімінацію дигоксину), верапаміл (знижує нирковий кліренс дигоксину; цей ефект при застосуванні комбінації протягом 5-6 тижнів поступово знижується).
Концентрація дигоксину в сироватці крові може зростати при одночасному застосуванні таких препаратів: аміодарон, празозин, пропафенон, спіронолактон, тетрациклін, гентаміцин, індометацин, хінін, триметоприм, інтраконазол, альпразолам, фелодипін, ніфедипін.
При одночасному застосуванні дигоксину:
− з анксіолітиками, снодійними або седативними препаратами − можливий розвиток небезпечної загальмованості;
− з калій зберігаючи ми діуретиками, інсуліном – можливий розвиток глікозидної інтоксикації;
− з вальпроєвою кислотою − підвищується ефект вальпроєвої кислоти;
− з метронідазолом − знижується ефект дигоксину;
− з суматриптаном − підсилюється вазоконстрикція; інтервал між прийомами препаратів повинен бути не менше 24 годин;
− з аміназином та іншими фенотіазиновими похідними – дія серцевих глікозидів зменшується;
− з антихолін естеразними препаратами – посилюється брадикардія. За необхідності її можна усунути або послабити введенням атропіну сульфату;
− з препаратами калію – зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дигоксин − серцевий глікозид середньої тривалості дії, який отримують з листя наперстянки шерстистої.
Має селективний вплив на серце, механізм якого зумовлений присутністю в молекулі без цукристої частини – аглікону. Дигоксин блокує транспортну Na+/K+-АТФазу, внаслідок чого зростає вміст Na+ у кардіоміоциті, що призводить до відкриття Са2+-каналів і входженню Са2+ до кардіоміоциту. Це, в свою чергу, призводить до інгібування тропонінового комплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину.
Внаслідок цього дигоксин має позитивну інотропну дію, збільшує систолічний та ударний об’єми серця, подовжує ефективний рефрактерний період, уповільнює атріовентрикулярну провідність та уповільнює частоту серцевих скорочень. Застосування дигоксину при хронічній серцевій недостатності призводить до підвищення ефективності серцевих скорочень.
Має також помірну діуретичну дію.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко та практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація дигоксину в крові досягається через 1 годину, максимальна концентрація ─ через 1,5 години після прийому. Початок дії настає через 30 хвилин -2 години після прийому. Одночасний прийом з їжею знижує швидкість, але не ступінь абсорбції.
Зв’язування з білками плазми крові відносно мале. Незначна кількість біотрансформується в печінці. У незначній кількості проникає через плаценту та у грудне молоко.
Період напів виведення становить в середньому 58 годин та залежить від віку та стану здоров’я пацієнта (у людей молодого віку – 36 годин, літнього − 68 годин), значно подовжується при нирковій недостатності. При анурії період напів виведення збільшується до декількох діб. Із сечею в незмінному стані виводиться 50-70 % дигоксину.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричні або двоопуклі.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки по 0,25 мг № 50 у блістері; № 50 у блістері в коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Источник
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.