ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВАЗОКОР
(VASOCOR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Nimodipine;2,6-Диметил-4-(3-нітрофеніл)–1,4-дигідро-3,5-піридиндикарбонової кислотиметоксіетиловий-ізопропіловий діефір;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин;
склад: 1 мл розчину містить німодипіну 0,2 мг;
допоміжні речовини: полі етиленгліколь, спирт етиловий, натрію цитрат, кислота лимонна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Код АТС С 08С А 06.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Німодипін – селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Вибірково взаємодіє з кальцієвими каналами типу L іблокує трансмембранне надходження іонів кальцію. Завдяки вираженій ліпофільнійвластивості німодипін добре проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр - це зумовлює його здатність відносно вибірково знижувати опір резистентних судин (артеріол) головного мозку, покращувати мозковий кровообіг, зменшувати явища гіпоксії і незначною мірою впливати на периферичні судини. Крім впливу нагладком’язові клітини судин мозку, безпосередньо впливає на нейрони і клітиниглії. Під впливом препарату відбувається більш виражене збільшення перфузії вуражених ділянках головного мозку з недостатнім кровообігом, ніж у здорових клітинах. Найбільше цей ефект проявляється при спазмах кровоносних судин післясубарахноїдального крововиливу. Німодипін спричиняє протекторну дію щодо нейронів мозку, підвищує концентрацію уваги, позитивно впливає на пам’ять. Ноотропна і нейропротекторна дії опосередковані безпосередньо дією на кальцієві канали нейронів. Німодипін покращує когнітивні функції і рухову активність ухворих похилого віку на деменцію, запобігає виникненню мігрені, вестибулярного синдрому судинної етіології.
Фармакокінетика. При введенні у вену до 99 % німодипіну зв’язується збілками плазми. При тривалій інфузії зі швидкістю 0,03 мг/кг за 1 годину середня стійка концентрація в плазмі крові становить 17,6-26,6 мг/мл. Після внутрішньо венного болюсного введення концентрація німодипіну в плазмі крові знижується двофазово з періодами напів виведення 5-10 хв і 55-60 хв. Німодипінвизначається в спинномозковій рідині в концентрації, що становить 0,5 % відрівня препарату в плазмі крові. Метаболізується в печінці, тому при тяжких порушеннях функції печінки (особливо при цирозі) елімінація уповільнена. 60 % німодипіну виводиться з сечею, 40 % з калом. При повторному введенні у терапевтичних дозах німодипін не кумулює. При тяжкій нирковій недостатності, особливо при цирозі печінки, можливе уповільнення зниження концентрації вплазмі крові. До 15 % введеної дози німодипіну за добу виводиться з сечею увигляді неактивних метаболітів. Решта виводиться з жовчю.
Показання для застосування. При ішемічних порушеннях мозкового кровообігу, викликаних реактивним спазмом судин мозку при субарахноїдальному крововиливі внаслідок розриву аневризми; спазмах після оперативного лікування субарахноїдальногокрововиливу, при гострих і хронічних порушеннях мозкового кровообігу (при гострій ішемії Вазокор ефективний лише у перші 48 год після епізоду); присенільній деменції; для профілактики мігрені та інших неврологічних симптомів (вестибулярний синдром судинної етіології), при органічному психосиндромі з порушенням пам’яті і афективними розладами.
Спосіб застосування та дози. Вазокор призначають відразу після настання гострої ішемії (субарахноїдальної геморагії) і застосовують протягом 5-14 днів. У перші 2 год дорослим вводять у вену (у вигляді повільної інфузії) по 1 мг (5мл 0,02 % розчину) 2 рази на годину. Через 2 год збільшують дозу до 2 мг (10мл) за 1 год (приблизно 30 мкг/кг за 1 год), слідкуючи за гемодинамікою, щоб уникнути занадто різкого зниження артеріального тиску. У хворих з масою тіламенше 70 кг або лабільним артеріальним тиском введення препарату слід починатиз дози 0,5 мг (2,5 мл розчину) за 1 год. Для введення (бажано за допомогоюпер фузійного насоса) розчин розводять в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Для забезпечення достатнього розведення Вазокору необхідно, щоб об’єм ін фузійних розчинів був не меншим за 1000 мл на добу.
Введення Вазокору не припиняють при проведенні наркозу, оперативного втручання або ангіографії. Введення в аневризму проводять під час оперативного втручання у вогнищі субарахноїдального крововиливу.
Побічна дія. При введенні нерозведеного розчину Вазокору в периферичну вену можливе виникнення флебіту.
З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, гіперемія обличчя, відчуття жару і тепла.
З боку травної системи: нудота, диспептичні явища, транзиторнезбільшення концентрації трансаміназ у плазмі крові.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, в окремих випадках – розлади сну, підвищення психомоторної активності, агресивність, гіперкінези, депресія.
З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія.
З боку процесів обміну речовин: збільшення потовиділення.
З боку сечовидільної системи: можливе погіршення функції нирок (можливе збільшення вмісту сечовини і/або креатині ну у сироватці крові).
Протипоказання. Тяжке порушення функції печінки. Набряк мозку, гостре підвищення внутрішньо черепного тиску, підвищена чутливість до препарату, період вагітності і годування груддю, дітям до 18 років. Не слід призначатинімодипін внутрішньо одночасно з інфузією.
Передозування. Спостерігається артеріальна гіпотензія, гіперемія шкіри обличчя, головний біль, тахікардія, інколи брадикардія, нудота, диспепсія. Лікування симптоматичне. Негайно відмінити препарат. Вводити кальціюглюконат. При вираженій артеріальній гіпотензії у вену вводять дофамін абонорепінефрин.
Особливості застосування. Із застереженням застосовувати при значних порушеннях видільної функції нирок (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв.), при артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм ртутного стовпчика), при тяжкій патології з боку серцево-судинної системи.
При порушеннях функції нирок і пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Пацієнтам, які приймають Вазокор, слід утримуватисьвід занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій. Ін фузійний розчин руйнується під впливом світла. При введенні необхідно захищати інфузійну систему від попадання прямих сонячних променів. Доцільно помістити пер фузійний насос і трубки у світлонепроникний футляр. При розсіяному денному або штучному освітленніВазокор (розчин для інфузій) можна використовувати без спеціального захисту протягом 10 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Вазокору зіншими блокаторами кальцієвих каналів (ніфедипіном, дилтіаземом, верапамілом) або симпатолітичними засобами можливе потенціювання фармакологічних ефектів; зіншими гіпотензивними препаратами і бета-адрено блокаторами – можливе підсилення гіпотензивного ефекту; з циметидином – можливе збільшення концентрації Вазокорув плазмі крові і підсилення його гіпотензивної дії. Фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін при одночасному застосуванні з Вазокором значною мірою зменшують його біодоступність. Одночасне внутрішньо венне введення з бета-блокаторами також підсилює негативний інотропний ефект. Застосування з потенційнонефро токсичними препаратами (аміноглікозиди, цефалоспорини, фуросемід) може погіршити функцію нирок. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.