ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕМОТОН
(EMOTON)
Склад:
діюча речовина: сертралін;
1 капсула містить сертраліну гідрохлориду 25 мг, 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
До складу оболонки капсули входить: барвник азорубін (Е 122) для дози 25 мг;
барвники азорубін (Е 122) та жовтий захід FCF (Е 110) для доз 50 мг та 100 мг.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.
Код АТС N06A B06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування симптомів депресії (у тому числі ажитованої депресії, незалежно від наявності або відсутності манії в анамнезі); лікування обсесивно-компульсивних розладів (нав'язливих станів), у тому числі у дітей; панічних розладів (з агорафобією чи без неї); лікування посттравматичного стресового розладу; тривожних станів та проявів соціальної фобії (соціальний тривожний розлад), а також профілактика їх рецидивів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до сертраліну або до інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки, неконтрольована епілепсія, одночасне застосування інгібіторів МАО.
Спосіб застосування та дози.
Емотон застосовують 1 раз на добу внутрішньо вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі. Для лікування симптомів депресії та обсесивно-компульсивного розладу доза Емотону у дорослих становить 50 мг на добу. Для лікування панічних розладів, тривожних станів, посттравматичного стресового розладу, соціальної фобії Емотон застосовують у початковій дозі 25 мг на добу, а через тиждень дозу збільшують до 50 мг на добу. У разі неефективності дозу можна підвищувати на 50 мг, але не частіше, ніж 1 раз на 7 днів.
Застосування дітям. Безпека та ефективність сертраліну встановлені для дітей віком з 6 років. Дітям віком 6 - 12 років при обсесивно-компульсивних розладах Емотон застосовують у початковій дозі 25 мг на добу, дітям віком 13 - 18 років – 50 мг на добу, яку за необхідності збільшують під пильним наглядом лікаря, але не частіше ніж 1 раз на 7 днів. Максимальна добова доза для дорослих та дітей становить 200 мг. Курс лікування при первинних розладах має тривати не менше 6 тижнів, а при рецидивах – не менше 3 - 6 місяців.
Особам літнього віку препарат застосовують у звичайних дозах.
При порушенні функцій печінки застосовують препарат під постійним наглядом лікаря. У разі порушення функцій печінки легкого ступеня Емотон застосовують у дозі, що не перевищує 50 мг на добу, при середньому ступені – дозу зменшують до 25 - 50 мг на добу та збільшують інтервал між прийомом препарату до 48 - 72 годин.
При порушенні функції нирок дозування препарату не змінюється.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: діарея/нетримання калу, сухість у роті, диспепсія, нудота, біль у животі, запор, панкреатит, блювання.
Метаболічні розлади: анорексія, підвищення апетиту, гіпонатріємія.
З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, сонливість, тремор, кома, судоми, головний біль, гіпоестезія, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезія, артеріальна гіпертензія, спазми щелепи або порушення ходи), мимовільні м’язові контрактури, парестезії, непритомність. Також зафіксовано розвиток проявів серотонінергічного синдрому, в деяких випадках пов’язаних із прийомом серотонінергічних засобів, а саме: ажитація, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, гарячка, артеріальна гіпертензія, ригідність, тахікардія.
З боку психіки: безсоння, агресивність, ажитація, тривожність, депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, зниження лібідо в чоловіків та жінок, нічні жахи, психози.
З боку репродуктивної системи: сексуальні дисфункції (передусім затримка еякуляції в чоловіків), галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл, пріапізм.
З боку шкіри і підшкірних тканин: посилене потовиділення, алопеція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, фоточутливість, свербіж, висипання (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативних уражень шкіри – синдром Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз), кропив’янка.
З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: пальпітації, тахікардія, патологічні кровотечі (наприклад, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія), припливи крові (раптове почервоніння шкіри), артеріальна гіпертензія.
З боку орган слуху: дзвін у вухах.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром гіпоальдостеронізму.
З боку органа зору: мідріаз, порушення зору.
Організм у цілому: астенія, біль у грудях, периферичний набряк, втома, гарячка, нездужання.
З боку гепатобіліарної системи: тяжкі порушення функцій печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність), безсимптомне підвищення рівнів трансаміназ у плазмі (АЛТ та АСТ).
З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції.
Лабораторні показники: хибні результати клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові, збільшення або зменшення маси тіла.
З боку кістково-м’язової системи: артралгія, м’язові спазми.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, позіхання.
Спектр побічних ефектів, які найчастіше спостерігаються у дослідженнях у хворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічний у тих, які спостерігаються у клінічних дослідженнях у хворих із депресіями.
Інші: прояви синдрому відміни при припиненні лікування сертраліном, зокрема ажитація, тривожність, запаморочення, головний біль, нудота та парестезії.
Передозування.
Сертралін має широкий спектр безпеки при передозуванні. Зафіксовані випадки передозування препарату при його прийомі в дозах 13,5 г. При передозуванні виникають ознаки «серотонінового синдрому» – нудота, блювання, тремор, гіпертермія, тахікардія, ригідність та міоклонічні судоми м’язів, ажитація, порушення дихання та кровообігу; рідко – коматозний стан.
Лікування. У випадку передозування необхідно промити шлунок та провести інтенсивну симптоматичну терапію, моніторування основних життєвих функцій організму, а також застосувати ципрогептадин (антагоніст серотонінових рецепторів). Форсований діурез, гемодіаліз, гемосорбція, замінне переливання крові, враховуючи великий об'єм розподілу препарату, неефективні. Прогноз при передозуванні Емотону сприятливий.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Сертралін можна застосовувати у період вагітності або годування груддю тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Жінкам репродуктивного віку при прийомі сертраліну необхідно застосовувати відповідні засоби контрацепції.
Діти.
Препарат застосовують дітям старше 6 років винятково для лікування обсесивно-компульсивних розладів.
Особливості застосування.
Інгібітори моноаміноксидази. Зафіксовані випадки розвитку серйозних побічних ефектів, іноді фатальних, у хворих, які застосовували сертралін сумісно з інгібіторами МАО, зокрема з селективним інгібітором МАО – селегіліном та з оборотним інгібітором МАО – моклобемідом. У деяких випадках розвивався серотонінергічний синдром із проявами таких симптомів як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна дисфункція з можливістю раптових порушень життєвих функцій. Психічні розлади при цьому проявляються маренням, роздратованістю та вираженою ажитацією, що прогресує до стану делірію та коми. Тому сертралін не можна застосовувати разом з інгібіторами МАО або протягом 14 днів після припинення курсу лікування ними. Також лікування інгібіторами МАО не слід розпочинати раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування сертраліном.
Інші серотонінергічні засоби. Сумісне застосування сертраліну та інших засобів, що стимулюють серотонінергічну нейромедіацію, зокрема триптофану, фенфлураміну або 5-НТ-агоністів, має проводитися обережно, а якщо є можливість – бути виключене (зважаючи на ризик фармакодинамічної взаємодії).
Перехід із селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів. Існує обмежений контрольований досвід розрахунку оптимального часу переходу із СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Слід бути обережними при переході, зокрема з таких тривало діючих препаратів як флуоксетин. Тривалість періоду виведення для переходу з одного СІЗЗС на інший не встановлена.
Посилення маніакальних/гіпоманіакальних проявів. Посилення маніакальних/гіпоманіакальних проявів спостерігається приблизно в 0,4 % хворих, які приймають сертралін, та в незначної кількості хворих із великими афективними розладами, які приймають інші антидепресанти та антиобсесивні засоби.
Судомні напади. Судоми є потенційним ускладненням терапії антидепресантами та антиобсесивними засобами. Судоми відзначаються приблизно в 0,08 % хворих, які приймають сертралін у рамках терапії депресій. При лікуванні сертраліном панічних розладів випадків судом не зафіксовано. Протягом лікування сертраліном хворих з ОКР близько у 0,2 % можуть бути судоми. Частіше у дітей, рідко у хворих з наявною судомною патологією, а в поодиноких випадках із сімейним анамнезом судомної патології. У всіх цих випадках причинний взаємозв’язок із терапією сертраліном малоймовірний. Оскільки сертралін не досліджувався у хворих із судомною патологією, його не слід призначати хворим із нестабільною епілепсією; хворим із контрольованою епілепсією застосовувати сертралін треба обережно та під контролем лікаря. Необхідно відмінити застосування препарату у хворих при розвитку судом.
Суїциди. Хворі з депресією схильні до спроб суїциду, яка може утримуватись до появи істотної ремісії. Отже, на ранніх етапах лікування пацієнти повинні знаходитись під пильним наглядом лікаря.
Враховуючи встановлений факт частоти одночасного розвитку ОКР та депресії, панічних розладів та депресії, ПТСР та депресії, аналогічні перестороги необхідні при лікуванні хворих з ОКР, панічними розладами та ПТСР.
Застосування при печінковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформується у печінці. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну хворим із патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або приймати її рідше.
Застосування при нирковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі. Із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна частина препарату. Зважаючи на низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можуть не підлягати корекції залежно від ступеня порушень функції нирок.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Емотон не впливає на психомоторну активність, однак теоретично антидепресанти можуть погіршувати здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, в тому числі керування автомобілем, тому на початку лікування Емотоном до визначення індивідуальної реакції необхідно утриматись від даних видів діяльності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інгібітори моноаміноксидази. Протипоказане сумісне застосування сертраліну разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ). (Див. розділ «Особливості застосування»).
Інші серотонінергічні засоби. (Див. розділ «Особливості застосування»).
Перехід із селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесивних препаратів.(Див. розділ «Особливості застосування»).
Пімозид. Підвищена концентрація пімозиду була продемонстрована у дослідженні сумісного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і сертраліну. Даний показник не супроводжувався будь-якими змінами на ЕКГ.
Зважаючи на те, що механізм цієї взаємодії не відомий, та вузькі рамки терапевтичного індексу пімозиду, сумісне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане.
Депресанти ЦНС і алкоголь. Сумісне застосування сертраліну (200 мг на добу) не потенціювало вплив алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну і психомоторну діяльність у здорових осіб, проте одночасне приймання сертраліну та алкоголю не рекомендується.
Літій. Сумісний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетику літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При сумісному застосуванні сертраліну та препаратів літію, що може впливати на серотонінергічну нейромедіацію, потрібно забезпечити відповідний контроль.
Фенітоїн. Тривалий прийом сертраліну 200 мг на добу не спричиняє клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, слід рекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, сумісне застосування фенітоїну може спричинити зниження концентрації сертраліну у плазмі крові.
Суматриптан. Існують поодинокі спостереження на постліцензійному етапі щодо розвитку слабкості, гіперрефлексії, дискоординації, марення, тривожності та ажитації у хворих при сумісному застосуванні сертраліну та суматриптану. Якщо сумісне лікування сертраліном та суматриптану необхідне у клінічному плані, потрібно забезпечити відповідний контроль.
Засоби, що зв’язуються з білками плазми. Оскільки сертралін зв’язується з білками плазми, слід враховувати можливість взаємодії з іншими засобами, які також зв’язуються з білками плазми. Однак у трьох формальних дослідженнях взаємодії з діазепамом, толбутамідом та варфарином будь-якого впливу сертраліну на зв’язування цих засобів з білками плазми не виявлено.
Варфарин. Сумісне застосування сертраліну 200 мг на добу та варфарину призводило до незначного, але статистично достовірного підвищення протромбінового часу. Клінічне значення цього феномену не з’ясоване. Тому слід постійно контролювати показники протромбінового часу на початку або вкінці лікування сертраліном.
Взаємодія з іншими засобами. Були проведені формальні дослідження взаємодії сертраліну з іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування сертраліну 200 мг на добу та діазепаму або толбутаміду призводило до незначних, але статистично достовірних змін деяких фармакокінетичних параметрів. Сумісне застосування з циметидином спричиняє суттєве зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цього феномену не з’ясоване. Сертралін не впливає на b-блокуючі властивості атенололу. Будь-якої взаємодії при сумісному застосуванні сертраліну 200 мг на добу та глібенкламіду або дигоксину не виявлено.
Електрошокова терапія (ЕШТ). Клінічних досліджень, спрямованих на вивчення можливого ризику або користі сумісного застосування ЕШТ та сертраліну, не проводилося.
Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (СYР) 2D6. Препарати антидепресантів мають різний потенціал щодо пригнічення активності ізоферменту СYР 2D6. Клінічне значення цього феномену залежить від ступеня пригнічення та терапевтичного коефіцієнту препаратів, що застосовуються сумісно. Субстрати СYР 2D6 з вузькими рамками терапевтичного індексу включають трициклічні антидепресанти та клас 1С антиаритмічних засобів, зокрема пропафенону і флекаїніду. У формальних дослідженнях взаємодії довготривалий прийом сертраліну 50 мг на добу призводив до мінімального підвищення (в середньому на 23 - 37 %) рівноважних концентрацій дезипраміну (маркера активності ізоферменту СYР 2D6) у плазмі крові.
Засоби, що метаболізуються за участю інших ферментів СYР(СYР 3А3/4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2).
СYР 3А3/4. Дослідження взаємодії in vivo свідчить, що довготривалий прийом сертраліну 200 мг на добу не пригнічує СYР 3А3/4-залежне 6-b-гідроксилювання ендогенного кортизолу або метаболізм карбамазепіну чи терфенадину. Крім того, довготривалий прийом сертраліну 50 мг на добу не пригнічує СYР 3А3/4-залежний метаболізм алпразоламу. Результати цих досліджень свідчать, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СYР 3А3/4.
СYР 2С9. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг на добу на концентрації у плазмі толбутаміду, фенітоїну та варфарину свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СYР 2С9.
СYР 2С19. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг на добу на концентрації у плазмі діазепаму свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СYР 2С19.
СYР 1А2. Дослідження in vitro свідчать, що сертралін володіє дуже незначним потенціалом щодо пригнічення СYР 1А2.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Емотон – селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну у синапсах ЦНС, що зумовлює антидепресивну, протитривожну, опосередковану аналгезуючу дію. Емотон впливає на психічний компонент залежності від алкоголю та наркотичних засобів, зменшуючи патологічний потяг до них. Препарат є селективним і не впливає на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Емотон не впливає на адренергічні, холінергічні, ГАМК-ергічні, дофамінергічні, гістамінергічні, серотонінергічні, опіатні та бензодіазепінові рецептори, тому не викликає сухості в роті, запору, затримки сечовипускання, не проявляє седативної, психостимулюючої чи кардіотоксичної дій і не призводить до збільшення маси тіла при тривалому лікуванні, на відміну від трициклічних антидепресантів, а в деяких випадках може сприяти також її зменшенню. Емотон не інгібує фермент моноамінооксидазу.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо діюча речовина Емотону сертралін майже повністю всмоктується у кишечнику, його системна біодоступність становить 80 - 95 %. Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 4 - 8,5 години після прийому. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить приблизно 26 годин. Найвища та стабільна концентрація Емотону в крові відзначається після щоденного прийому протягом 1 тижня. Після всмоктування приблизно 98 % препарату зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується у печінці. Його метаболіт – N-дезметилсертралін менш активний, ніж його попередник. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну з плазми крові становить 62 - 104 години. Сертралін та дезметилсертралін метаболізуються в печінці шляхом окисного дезамінування, гідроксилювання і кон'югації з глюкуроновою кислотою. Метаболіти виводяться із сечею та калом у рівних кількостях. Лише 0,2 % Емотону виводиться у незмінному стані з сечею. У підлітків та осіб літнього віку фармакокінетика препарату не змінюється. У дітей віком 6 - 12 років відзначається швидший метаболізм препарату. У хворих навіть із незначним порушенням функції печінки елімінація Емотону сповільнюється, і його плазмова концентрація підвищується приблизно у 3 рази. У хворих із порушенням функції нирок та кліренсом креатиніну < 10 мл/хв фармакокінетика препарату не змінюється.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
25 мг: тверді желатинові капсули № 4, з корпусом білого з кремовим відтінком кольору, кришкою тілесного кольору та маркуванням темно-лілового кольору;
50 мг: тверді желатинові капсули № 4, з корпусом рожевого та кришкою тілесного кольору, та маркуванням темно-лілового кольору;
100 мг: тверді желатинові капсули № 3, з корпусом та кришкою рожевого кольору та маркуванням темно-лілового кольору.
Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 30 капсул у пластиковому контейнері і картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Заявник.
ТОВ «Ерсель Фарма Україна».
Місцезнаходження.
21030, м. Вінниця, пр. Юності, 20/73.
Виробник.
Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна».
Місцезнаходження. Источник
21027,Україна, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25.