ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СУЛЬПІРИД-ЗН
(SULPIRID-ZN)
Склад:
діюча речовина: сульпірид;
1 мл розчину містить сульпіриду 50 мг;
допоміжні речовини: кислота сірчана, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Короткотривале лікування станів ажитації та агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами (шизофренія, хронічні порушення не шизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).
Протипоказання. Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози), відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми, в комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін та кінаголід).
Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньом’язово. Призначений лише для дорослих хворих. Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування має розпочинатися з низької дози (100 мг), після чого можливе поступове титрування дози. Доза становить від 400 до 800 мг на добу протягом 2 тижнів.
Побічні реакції.
Нервові розлади:
рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирний криз, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів; гіпокінезія; гіперсалівація;
екстрапірамідний синдром: акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіпертонусом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів; гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність; акатизія, пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви, заспокійливий ефект або сонливість, судоми (див. розділ «Особливості застосування»), потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).
Ендокринні порушення: короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування, яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції або фригідності.
З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема двонаправлена веретеноподібна шлуночкова тахікардія та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»); постуральна гіпотонія.
Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення активності ферментів печінки.
З боку шкіри та її похідних: макулопапулярні висипання.
Передозування.
Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що є небезпечним для життя, або навіть кома.
Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.
Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Через обмежений досвід застосування під час вагітності його застосування не рекомендується. Якщо сульпірид застосовується під час вагітності, то з урахуванням профілю безпеки сульпіриду повинна розглядатися можливість проведення належного моніторингу новонароджених.
Період годування груддю.
Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.
Діти. У даній лікарській формі препарат призначений лише для дорослих хворих.
Особливості застосування.
Застереження
Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром: у разі підвищення температури тіла нез'ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час приймання нейролептиків (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів).
Ознаки автономної дисфункції, такі як підвищена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть призвести до появи гіпертермії та є ранніми тривожними симптомами.
Хоча цей ефект нейролептиків може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне пошкодження мозку.
Подовження інтервалу QT: сульпірид може призводити до залежного від дози подовження інтервалу QT. Цей ефект, який, як відомо, підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, частіше має місце у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням QT (коли сульпірид приймається одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT) (див. розділ «Побічні ефекти»).
Зважаючи на це, перш ніж вводити цей препарат, і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, отримання лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.
Інсульт
У літніх пацієнтів зі старечим слабоумством, які лікувалися атиповими антипсихотиками, спостерігали підвищений ризик інсульту, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Причина цього підвищення ризику невідома. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихотичних агентів або в інших групах пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, цей лікарський засіб призначають з обережністю.
Не рекомендується одночасне введення цього препарату з алкоголем, леводопою, літієм, антипаркінсонічними агоністами допаміну, протипаразитарними агентами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Цей лікарський засіб містить лактозу, тому він не рекомендований для осіб зі спадковою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози або недостатністю лактази.
У осіб, які хворіють на діабет або мають фактори ризику розвитку діабету, на початку лікування сульпіридом слід проводити належний моніторинг рівня глюкози в крові.
Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати хворим на хворобу Паркінсона.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується зменшене дозування та посилений моніторинг; у випадку тяжкої ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.
Під час лікування сульпіридом необхідне більш ретельне спостереження для:
хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. розділ «Побічні реакції»), пацієнтів літнього віку, які є більш сприйнятливими до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.
Пацієнтам з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид повинен призначатися разом із седативними засобами.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з механізмами, що приймання цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. розділ «Побічні реакції»). Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Седативні засоби
Слід пам’ятати, що багато лікарських засобів або речовин можуть виявляти адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему та призводити до зменшення розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісну терапію), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), гіпнотики, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H1-антигістаміни, антигіпертензивні засоби з центральною дією, баклофен і талідомід.
Препарати, які можуть викликати розвиток параксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) типу «пірует»
До цього серйозного порушення серцевого ритму може призводити низка лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічну активність. Провокуючими факторами є гіпокаліємія та брадикардія або наявність вродженого або набутого подовження інтервалу QT.
До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні агенти класів la та III і деякі нейролептики.
У таку взаємодію вступають еритроміцин, спіраміцин та вінкамін тільки у лікарських формах для внутрішньовенного введення.
Супутнє введення двох «торсадогенних» (тих, що викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане. Але виключення становлять метадон та деякі інші речовини:
протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) просто небажано комбінувати з іншими торсадогенними препаратами;
нейролептики, які можуть викликати розвиток параксизмальної шлуночкової тахікардії, також не бажано, але не протипоказано комбінувати з іншими торсадогенними препаратами.
Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»)
Неантипаркінсонічні агоністи допаміну (каберголін, кінаголід).
Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.
Небажані комбінації (див. розділ «Протипоказання»)
Протипаразитарні препарати, які можуть викликати розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії (галофантрин, люмефантрин, пентамідин).
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема параксизмальна шлуночкова тахікардія. Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити.
Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити QT-інтервал та в його ході контролювати показники ЕКГ.
Антипаркінсонічні агоністи допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).
Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.
Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо хворим на хворобу Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити (різка їх відміна спричинила ризику появи злоякісного нейролептичного синдрому).
Інші препарати, які можуть викликати розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії: антиаритмічні препарати класу la (кінідин, гідрокінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цисаприд, дифеманіл, еритроміцин IV, мізоластин, вінкамін IV, моксифлоксацин, спіраміцин IV.
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема параксизмальної шлуночкової тахікардії.
Інші нейролептики, які можуть викликати розвиток параксизмальної шлуночкової тахікардії (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, вераліприд).
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема параксизмальної шлуночкової тахікардії.
Алкоголь
Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.
Погіршення здатності до концентрації уваги може бути небезпечним під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Пацієнти повинні уникати споживання алкогольних напоїв або застосування лікарських засобів, які містять спирт.
Леводопа
Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.
Пацієнтам із хворобою Паркінсона слід призначати мінімальні ефективні дози кожного з цих препаратів.
Метадон
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії.
Комбінації, призначення яких вимагає обережності
Бета-блокатори, які застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема параксизмальної шлуночкової тахікардії. Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.
Препарати, які викликають брадикардію (зокрема, антиаритмічні препарати класу la, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів, глікозиди дигіталісу, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема параксизмальної шлуночкової тахікардії. Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.
Калійзберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, самостійні або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В IV).
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема параксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует».
Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.
Комбінації, які слід взяти до уваги
Гіпотензивні засоби
Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної.
Бета-блокатори (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що застосовуються при серцевій недостатності).
Судинорозширювальна дія і ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).
Нітрати, нітрити та споріднені препарати.
Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У високих дозах сульпірид також чинить антирепродуктивну дію.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення дози 100 мг максимальна концентрація сульпіриду в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 2,2 мг/л.
Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми становить 40 %.
У незначних кількостях виявляється в грудному молоці та здатен долати плацентарний бар’єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92 % від введеної дози сульпіриду шляхом внутрішньовенної ін’єкції виводиться у незміненому вигляді із сечею.
Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми - 7 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина без запаху або зі слабким специфічним запахом.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. № 5, №5 (5х1); №10, №10 (5х2), по 2 мл в ампулі у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».
Місцезнаходження. Источник
Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.