Нормативна база

Лікарські засоби

Інші розділи

Зворотній зв'язок

БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ
Назва: БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ
Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol
Виробник: Меркле ГмбХ, Німеччина
Лікарська форма: Таблетки
Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 30 (10х3) у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить 10 мг бісопрололу геміфумарату;
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, для таблеток по 5 мг барвник жовтий РВ 22812 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172)), для таблеток по 10 мг барвник бежевий РВ 27215 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).
Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори
Показання: - Підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;- гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії; - кардіогенний шок;- атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня;- синдром слабкості синусового вузла; - синоатріальна блокада; - брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 60 ударів на хвилину перед початком терапії; - артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.);- тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;- пізні стадії порушення периферичного кровообігу та синдром Рейно;- метаболічний ацидоз;- феохромоцитома, що не лікувалася;- комбінація з флоктафеніном та сультопридом;-
Термін придатності: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/1728/01/02
Термін дії посвідчення: з 20.04.2011 по 20.04.2016
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ
АТ код: C07AB07
Наказ МОЗ: 226 від 20.04.2011


    Інструкція для застосування БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ

    ІНСТРУКЦІЯ

    для медичного застосування препарату


    БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ

    (BISOPROLOL-RATIOPHARMÒ)


    Склад:

    діюча речовина: бісопролол;

    1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату;

    допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, для таблеток по 5 мг барвник жовтий РВ 22812 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172)), для таблеток по 10 мг барвник бежевий РВ 27215 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).


    Лікарська форма. Таблетки.


    Фармакотерапевтична група.

    Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07А В07.


    Клінічні характеристики.

    Показання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).


    Протипоказання.

    1. Підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;

    - гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії;

    • кардіогенний шок;

    1. атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня;

    2. синдром слабкості синусового вузла;

    3. синоатріальна блокада;

    4. брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 60 ударів на хвилину перед початком терапії;

    5. артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.);

    6. тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

    7. пізні стадії порушення периферичного кровообігу та синдром Рейно;

    8. метаболічний ацидоз;

    9. феохромоцитома, що не лікувалася;

    10. комбінація з флоктафеніном та сультопридом;


    Спосіб застосування та дози.

    Таблетки Бісопролол-ратіофарм призначені для перорального застосування.

    Дозування потрібно підбирати для кожного індивідуально. Рекомендується розпочинати лікування з самої низької дози, яка для деяких пацієнтів може становити 5 мг на добу. Зазвичай доза становить 10 мг 1 раз на добу, максимальна рекомендована доза – 20 мг на добу.

    Для пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) доза препарату не повинна перевищувати 10 мг 1 раз на добу. Цю дозу можна розділити на 2 прийоми.

    Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки корекція дозування не потрібна, але клінічний стан таких пацієнтів потребує адекватного медичного контролю.

    Для хворих літнього віку корекція дозування Бісопрололу-ратіофарм не потрібна. Однак прийом препарату рекомендується розпочинати з найменшої можливої дози.

    У разі припинення лікування дозування слід зменшувати поступово, шляхом щоденного зменшення дози у 2 рази.


    Побічні реакції.

    Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

    дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100),

    рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000).


    Порушення з боку імунної системи.

    Рідко: алергічний риніт, поява антинуклеарних антитіл з такими специфічними клінічними симптомами, як вовчакоподібний синдром, що зникав після припинення лікування.

    Порушення з боку психіки.

    Нечасто: порушення сну, депресії.

    Рідко: нічні кошмари, галюцинації.

    Порушення метаболізму.

    Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіпоглікемія.

    Порушення з боку нервової системи.

    Часто: втомлюваність, виснаження, запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування, звичайно слабовиражені і минають протягом 1-2 тижнів).

    Рідко: втрата свідомості.

    Порушення з боку органів зору.

    Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

    Дуже рідко: кон’юнктивіт.

    Порушення з боку органів слуху.

    Рідко: погіршення слуху.

    Порушення з боку серця.

    Нечасто: брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності (АV-провідність), поява/посилення ознак серцевої недостатності.

    Порушення з боку судин.

    Часто: відчуття холоду або нерухомості кінцівок, артеріальна гіпотензія,  погіршення перебігу хвороби Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості.

    Нечасто: ортостатична гіпотензія.

    Порушення з боку дихальної системи.

    Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або з хронічними обструктивними захворюваннями легень в анамнезі.

    Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

    Часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор.

    Порушення з боку печінки.

    Рідко: підвищення печінкових ферментів (АлАТ, АсАТ) у плазмі крові, гепатит.

    Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини.

    Рідко: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, еритема, підвищена пітливість).

    Дуже рідко: випадання волосся, при лікуванні блокаторами бета-рецепторів може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

    Порушення з боку кістково-м’язової системи.

    Нечасто: м’язова слабкість, судоми, атропатія.

    Порушення з боку сечостатевої системи.

    Рідко: порушення потенції.


    Передозування.

    Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія. При передозуванні також були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня та запаморочення.

    Лікування: припинити прийом препарату та провести підтримуюче та симптоматичне лікування. Є обмежені дані, що бісопролол тяжко піддається діалізу.

    У разі необхідності забезпечити моніторинг дихальної функції; може бути показане штучне дихання.

    При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін) або β2-адреноміметики та/або амінофілін.

    При атріовентрикулярній блокаді ІІ та ІІІ ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; у разі необхідності – кардіостимуляція.

    Погіршення стану при серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, вазодилататорів.

    При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

    При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів та плазмозамінників, внутрішньовенне введення глюкагону.

    При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.


    Застосування у період вагітності або годування груддю.

    Застосування бісопрололу вагітним можливе лише за наявності крайньої необхідності після оцінки співвідношення користі і ризику для матері та плода. Як правило, β-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці. Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб. Даних щодо проникнення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату не рекомендується в період годування груддю.


    Діти.

    Досвід застосування препарату дітям відсутній, тому застосування його не рекомендоване.


    Особливості застосування.

    Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

    • бронхоспазм (бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень) потребує супутньої терапії бронходилататорами. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення тонусу дихальних шляхів, що може потребувати збільшення дози b2-симпатоміметиків. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі;

    • загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії;

    • застосування контрастних продуктів, що містять йод: бета-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування;

    • цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові через можливість маскування симптомів гіпоглікемії;

    • тиреотоксикоз через можливість маскування адренергічних симптомів;

    • сувора дієта;

    • під час десенсибілізаційної терапії. Як і інші b-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів та збільшувати анафілактичні реакції. Лікування адреналіном не завжди забезпечує очікуваний терапевтичний ефект;

    • атріовентрикулярна блокада І ступеня;

    • стенокардія Принцметала. β-адреноблокатори можуть провокувати появу, збільшувати кількість і подовжувати напади вазоспастичної стенокардії/стенокардії Принцметала;

    • порушення периферичного кровообігу, в тому числі при хворобі Рейно або переміжній кульгавості: можливе посилення скарг, особливо на початку терапії;

    • пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол можна призначати винятково після терапії a-адреноблокаторами;

    • хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) бісопролол призначати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

    На початку лікування препаратом необхідний нагляд за пацієнтом. Лікування не слід припиняти раптово, якщо для цього немає чітких показань.

    Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.


    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

    В окремих випадках на початку лікування, при заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем може бути знижена швидкість реакції при керуванні автомобілем та роботі з іншими механізмами.


    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

    Протипоказані комбінації.

    • Флоктафенін: b-блокатори можуть загострювати компенсаторні серцево-судинні реакції у зв’язку з артеріальною гіпотензією та шоком, які може спричинити застосування флоктафеніну.

    • Султоприд: бісопролол не слід застосовувати одночасно з султопридом через зростання ризику шлуночкової аритмії.

    Нерекомендовані комбінації.

    • Антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем, бепридил): негативний вплив на інотропну функцію міокарда, AV-провідність, артеріальний тиск.

    • Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, гуанфацин, моксинідин, рілменідин тощо): підвищення ризику рефлекторної гіпертензії, а також значне уповільнення частоти серцевих скорочень, можливе пригнічення AV-провідності, погіршення серцевої недостатності.

    • Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В): підвищують гіпотензивний ефект бета-блокаторів та є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

    Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

    • Антиаритмічні препарати І класу (наприклад дізопірамід, хінідин): негативний вплив на AV-провідність та  інотропну функцію міокарда.

    • Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон): негативний вплив на AV-провідність.

    • Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину): підвищення ризику гіпотензії та ризику розвитку серцевої недостатності.

    • Антихолінестеразні засоби (в тому числі такрин): збільшення часу AV-провідності та підвищення ризику брадикардії.

    • β-блокатори місцевої дії (зокрема ті, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можуть підсилювати дію бісопрололу.

    • Інсулін та пероральні протидіабетичні засоби: посилюється дія цих препаратів. Бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії.

    • Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): знижують частоту серцевих скорочень, збільшують час AV-провідності.  

    • Засоби для анестезії: підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпотензії.

    • Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): знижують гіпотензивний ефект бісопрололу.

    • Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.

    • β-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може знижувати терапевтичний ефект обох препаратів.

    • Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості.

    • Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини та інші антигіпертензивні препарати: підвищують ризик гіпотензії.

    • Баклофен: підвищення антигіпертензивної активності.

    • Аміфостин: підвищення гіпотензивної активності.

    Дозволені комбінації.

    • Мефлохін: зростання ризику брадикардії.

    • Кортикостероїди: можливе зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію в організмі.


    Фармакологічні властивості.

    Фармакодинаміка. Бісопролол – селективний блокатор бета1-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивну та антиангінальну дії. Механізм антигіпертензивної дії полягає у зниженні хвилинного об’єму серця, зменшенні симпатичної стимуляції периферичних судин і пригніченні вивільнення реніну нирками. Антиангінальна дія пов’язана з блокадою бета1-адренорецепторів, що призводить до зниження потреби міокарда у кисні за рахунок негативної хронотропної та інотропної дії. Таким чином, бісопролол усуває або зменшує симптоми ішемії.

    Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою, що сприяє високій  біодоступності – близько 90 %. Зв’язування з білками плазми становить близько 30 %. Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення, 10-12 годин, препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин після одноразового прийому препарату.

    Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. Близько 50 % метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Решта 50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Через приблизно однакову участь нирок та печінки у виведенні цього препарату, хворим із нирковою або печінковою недостатністю дозу коригувати не потрібно.

    Кінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку.






    Фармацевтичні характеристики.

    Основні фізико-хімічні властивості:  

    таблетки по 5 мг – блідо-жовті із вкрапленнями, круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «5» та лінією для розлому з одного боку.

    таблетки по 10 мг – бежеві з вкрапленнями, круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «10» та лінією для розлому з одного боку.


    Термін придатності. 3 роки.


    Умови зберігання.

    Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.


    Упаковка.

    По 10 таблеток в блістері. По 3 блістери в картонній коробці.


    Категорія відпуску.

    За рецептом.


    Виробник.

    Виробник: Меркле ГмбХ, Німеччина.

    Заявник: ратіофарм ГмбХ, Німеччина.


    Місцезнаходження.

    Меркле ГмбХ: вул. Людвіга Меркле 3, 89143 Блаубойрен-Вейлер, Німеччина.

    Меркле ГмбХ: вул. Граф-Арко 3, 89079, Ульм, Німеччина. Источник

    ратіофарм ГмбХ: вул. Граф-Арко 3, 89079, Ульм, Німеччина.