ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЛІНЕЗ XL
(GLYNASE XL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: glipizide;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки;
склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг гліпізиду;
допоміжні речовини: метоцел К 100 LV, метоцел К 4 M, лактоза, полівінілпіролідон К 30, аеросил, тальк екстра-білий, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні препарати. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А 10В В 07.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Гліпізид – гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини ІІгенерації, що володіє високою селективністю відносно рецепторів β-клітин підшлункової залози. Має панкреатичні та поза панкреатичні ефекти. Стимулює вироблення інсуліну підшлунковою залозою шляхом зниження порогу подразнення глюкозою β-клітин. У пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу стимулює першуфазу вивільнення інсуліну у відповідь на прийом їжі та скорочує проміжок часувід моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну, що забезпечує належний контроль постпрандіального рівня цукру в крові. Збільшує чутливість тканин до інсуліну та його зв’язування з клітинами-мішенями. Посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози клітинами печінки та м’язів. Має гіполіпідемічну, фібринолітичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує ризик розвиткумікро тромбозів. Зниження концентрації глюкози в крові відмічається, в середньому, через 30 хвилин після прийому їжі, максимум через 1,5 – 2
год за рахунокінсулінотропної дії препарату. Завдяки повільному вивільненню гліпізиду суттєво зменшується ризик розвитку гіпоглікемічних ефектів.
Фармакокінетика.Після прийому всередину гліпізид поступово вивільняється із таблеток пролонгованої дії і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Через 2-3 години після прийому визначається в плазмі крові у значущий концентрації, яка поступово зростає і досягає максимальної через 6-12 год. Прийом 1 раз надобу підтримує ефективний рівень в крові впродовж 24 годин, у відповідно додобових коливань рівня глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу. Таблетки пролонгованої дії попереджають різкі коливання рівня гліпізидупорівняно з прийомом звичайних таблеток. Одночасний прийом препарату із їжею незмінює швидкість всмоктування гліпізиду і не впливає на його гіпоглікемічнуактивність.
Біодоступністьскладає 90 %. Зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном) на 98-99 %. Стабільна концентрація у плазмі крові досягається на 5 добу застосування. Метаболізується в печінці. Об’єм розподілу складає близько 10 л. Менше 10 % виводиться з сечею і калом в незміненому вигляді, близько 90 % виводиться зсечею (80 %) і калом (10%) у вигляді метаболітів. Основні метаболіти не маютьцукрознижуючих властивостей. При тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах у хворих на цукровий діабет ІІ типу накопичення гліпізиду в організмі не відбувається. Вік хворого суттєво не впливає на фармакокінетикугліпізиду (після одноразового прийому). 2 таблетки препарату у дозі 5 мгбіоеквівалентні 1 таблетці у дозі 10 мг.
Показання для застосування. Інсулінонезалежнийцукровий діабет (тип ІІ) у пацієнтів з надмірною або нормальною масою тіла при неефективності дієтотерапії у вигляді моно терапії або у поєднанні з іншимиантидіабетичними препаратами.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають залежно від клінічної картини захворювання. Початкова добова доза пролонгованої форми препарату становить 5 мг під час сніданку. Для контролю ефективності терапії 1 раз в 3 місяці визначають рівень глікозильованого гемоглобіну. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10 мг, а іноді і до 20 мг (максимальна добова доза).
При призначенні препарату у поєднанні з похідними сульфонілсечовини збільш тривалим періодом напів виведення (Т 1/2), наприклад, хлорпропаліз, необхідний пильний нагляд (1-2 тижні), для запобігання розвитку гіпоглікемії, внаслідок накладення ефектів.
Таблетки слід приймати цілими, не ділити, не розжовувати, запивати достатньою кількістю рідини.
Побічна дія. З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів літнього віку і ослаблених, при нерегулярному вживанні їжі, вживанні алкоголю, при порушенні функції печінки і нирок.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, запор.
Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз.
Інші: можливий головний біль.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похіднихсульфонілсечовини, сульфоніламідів; цукровий діабет І типу, діабетичнийкето ацидоз; діабетична прекома і кома, виражені порушення функції нирок іпечінки, вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.
Передозування. Специфічних симптомів передозування не відмічено.
За необхідності проводять симптоматичну терапію, залежно від клінічних проявів.
При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт у свідомості, глюкозу (аборозчин цукру) призначають всередину. Якщо пацієнт знепритомнів, вводять глюкозуу вену або глюкагон підшкірно, у м’язи чи у вену. Коли хворий прийде у свідомість, необхідно дати йому їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторного розвитку гіпоглікемії.
Особливості застосування. Хворим, які розпочинають лікування препаратомГлінез XL, призначають таблетки, які містять 5 мг гліпізиду, у подальшому підвищуючи дозу, переводячи на прийом таблеток із вмістом 10 мг гліпізиду. Хворих, які приймали звичайні таблетки гліпізиду можна переводити на прийом таблеток пролонгованої дії Глінез XL у відповідній дозі. Хворим літнього віку з порушеннями функції нирок або печінки дозу для тривалого застосування встановлюють нижчою, ніж звичайно. Переведення на Глінез XL з іншихтаблетованих препаратів, похідних сульфонілсечовини, не вимагає повної перервиу гіпоглікемічній терапії. При комбінованому застосуванні препарату з іншимицукрознижуючими засобами останні призначаються, починаючи з мінімально ефективних доз. Глінез XL залишається ефективним у хворих, які раніше отримували або на якийсь час переводились на інсулінотерапію.
При прийомі Глінезу XL після інсуліну або інших гіпоглікемічних засобі вслід враховувати швидке надходження гліпізиду у кров і в перші 4-5 днівконтролю вати дозу відповідно до глікемічного профілю.
При травмах, тяжких інфекціях, великих оперативних втручаннях потрібно перевести хворого на прийом інсуліну.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Глінезу XL із препаратами, які активно зв’язуються збілками плазми (саліцилати, не стероїдні протизапальні засоби, сульфоніламідами, хлорамфенікол, кумаринові похідні, інгібітори АПФ) гіпоглікемічна активністьгліпізиду зростає. МАО-інгібітори, фенілбутазон, циклофосфамід, пробенецидпосилюють дію препарату.
Одночасний прийом бета-адреноблокаторів може маскувати прояви гіпоглікемії.
Тіазиднідіуретики, синтетичні прогестини, глюкокортикостероїди (у т. ч. при місцевому прийомі), хлорпромазин, пероральні контрацептиви, адреналін – послаблюють дію гліпізиду. При вживанні алкоголю на фоні прийому гліпізиду, як і будь-якого іншого похідного сульфонілсечовини, може розвинутись важка гіпоглікемічна реакція.
Глінез XL не слід призначати одночасно з міконазолом та флуконазолом. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС. Термін придатності – 2 роки.