Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 28 (7х4) у блістерах
Діючі речовини:
1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду 50 мг
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат, целюлоза порошкоподібна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат;склад оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).
діюча речовина: налтрексону гідрохлорид;
1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду 50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза порошкоподібна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат; склад оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності.
Код АТС N07B B04.
Клінічні характеристики.
Показання.
У складі комплексного лікування алкоголізму у пацієнтів, здатних утримуватися від прийому алкоголю під час лікування.
Протипоказання.
Гіперчутливість до компонентів препарату. Одночасне лікування наркотичними аналгетиками, при наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції. Не застосовують пацієнтам, яким не проведена провокаційна проба з налоксоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, при позитивному аналізі сечі на наявність опіатів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають внутрішньо. Лікування можна розпочати, якщо пацієнт не вживав алкоголю протягом 7-10 днів. У пацієнта має бути відсутнім синдром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийому алкоголю ідентифікується на основі аналізу сечі і провокаційних проб з налоксоном.
Лікування препаратом розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 25 мг препарату і спостерігають за станом пацієнта протягом 1 години. У разі відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (25 мг) добової дози. Середня доза – 50 мг/добу.
Альтернативні схеми лікування: 50 мг у перші 5 днів тижня і 100 мг – на 6-ту добу; 100 мг призначають через день; або 150 мг – через 2 дні; 100 мг призначають у понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг у п’ятницю. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців.
Для лікування алкоголізму Налтрексин застосовують у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначають перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.
Побічні реакції.
З боку центральної нервової системи: можливі збудження, стан прострації, дратівливість, запаморочення; рідко – депресія, відчуття стомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах, головний біль, мігрень, синдром відміни алкоголю, ажитація, ейфорія, делірій, ішемічний інсульт, аневризми мозкових артерій, паранойя. З боку травної системи: можливі зниження апетиту, підвищення апетиту, діарея, запор, рідко – сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, відчуття дискомфорту у шлунку, втрата маси тіла, периректальний абсцес, абсцес зуба. З боку сечостатевої системи: викидень, уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, підвищення або зниження лібідо, інфекції сечостатевих шляхів, біль у паховій ділянці. Дерматологічні реакції: можливі висипи, папульозні висипи, пітниця, посилення потовиділення, свербіж, целюліт, кон’юнктивіт, акне, біль та відчуття печіння в очах.
З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість у роті, підвищення слиновиділення, синусит, ларингіт, синусит, фарингіт (у тому числі стрептококовий), назофарингіт, кашель, трахеофонія, задишка, біль у горлі, диспное, закладеність носа, хронічна обструктивна хвороба легень, грип, бронхіт, пневмонія.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія, припливи, тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, стенокардія, нестабільна стенокардія, застійна серцева недостатність, атеросклероз коронарних артерій, флебіт.
З боку крові та лімфи: лімфаденопатія, у тому числі шийний аденіт, підвищення рівня лейкоцитів у крові, лімфоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура.
З боку імунної системи: сезонна алергія, реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк і кропив’янка.
З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, біль у суглобах, артрит, скутість у суглобах, біль у спині, спазм м’язів, судоми, скутість у м’язах, посмикування м’язів, біль у м’язах, тремор.
З боку обміну речовин: тепловий удар, зневоднення, гіперхолестеринемія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових трансаміназ, холелітіаз, збільшення рівня АЛТ та АСТ, гострий холецистит.
Загальні: підвищення температури тіла, набряклість, патологічне позіхання, відчуття жару в кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя.
Передозування.
Дотепер не існує достатньої кількості клінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не встановлена безпека застосування Налтрексину в періоди вагітності і годування груддю, тому призначати препарат таким пацієнтам не рекомендується.
Діти.
Не встановлена безпека застосування Налтрексину дітям, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендується.
Особливості застосування.
Порушення функції печінки.
Фармакокінетика Налтрексину не змінюється у хворих зі слабким або помірно вираженим порушенням функції печінки (клас А і В за класифікацією Чайлд-П’ю). Таким хворим корекції доз не потрібні. У хворих із тяжким порушенням функції печінки фармакокінетика Налтрексину не вивчалась. У період лікування необхідний регулярний контроль функції печінки. Порушення функції нирок.
Хворим з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози не потрібна. У хворих із помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю фармакокінетика Налтрексину не вивчалась. У зв’язку з тим, що налтрексон та його первинний метаболіт виводяться з організму головним чином із сечею, призначати Налтрексин пацієнтам із помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю. Гепатотоксичність.
Прийом надлишкових доз налтрексону може призвести до гепатоцелюлярних порушень. Налтрексон протипоказаний при гострих гепатитах та печінковій недостатності. Призначення Налтрексину пацієнтам із гострими захворюваннями печінки слід ретельно продумати та обґрунтувати, зважаючи на ризик виникнення порушень функції печінки. Співвідношення між безпечною дозою налтрексону та дозою, що спричиняє порушення функції печінки, становить <5. При застосуванні у рекомендованих дозах Налтрексин не виявляє гепатотоксичності. Пацієнтам слід знати про можливість розвитку порушень функції печінки та своєчасно звертатися за допомогою у випадку виникнення симптомів гепатиту. При виникненні таких симптомів лікування Налтрексином слід припинити. Еозинофільна пневмонія.
Наявність причинно-наслідкового зв’язку між застосуванням Налтрексину і розвитком еозинофільної пневмонії не з’ясовано. Однак при розвитку прогресуючої задишки та гіпоксії у хворого, який отримує Налтрексин, йому слід негайно звернутися за допомогою, а лікарям слід враховувати можливість розвитку еозинофільної пневмонії. Ненавмисна індукція відміни опіатів.
Для попередження розвитку синдрому гострої відміни або посилення існуючого субклінічного синдрому відміни перед початком застосування Налтрексину в організмі хворого не має бути опіоїдів. Для цього пацієнтам слід припинити прийом опіоїдів не менше ніж за 7-10 днів до початку лікування Налтрексином. Оскільки відсутність опіоїдів у сечі часто недостатньо для підтвердження відсутності опіоїдів в організмі, то при наявності ризику розвитку реакції відміни перед застосуванням Налтрексину слід провести провокаційну пробу з налоксоном. Спроба подолання опіатної блокади.
Налтрексин не призначений для блокади дії опіоїдів або лікування опіатної залежності. Хоча Налтрексин є активним опіатним антагоністом тривалої дії, блокада опіоїдних рецепторів, що викликається ним, може бути подолана. Це є потенційним ризиком, оскільки хворі можуть спробувати самостійно подолати цю блокаду підвищенням дози екзогенних опіоїдів. Будь-яка спроба хворого подолати блокаду шляхом прийому опіоїдів небезпечна.
Оскільки концентрація екзогенних опіоїдів у плазмі крові одразу після їх введення може бути достатньою для подолання конкурентної блокади опіоїдних рецепторів, це може нашкодити здоров’ю хворого. Хворий може піддаватися ризику загрозливої життю опіоїдної інтоксикації (зупинка дихання, судинний колапс). Хворого слід проінформувати про серйозні наслідки спроби подолання опіоїдної блокади. Також існує можливість того, що хворий, який отримував Налтрексин, стане чутливим до менших доз опіоїдів, ніж до періоду лікування. Це може призвести до опіоїдної інтоксикації, що загрожує життю (зупинка дихання, судинний колапс). Хворим необхідно знати про те, що після припинення лікування Налтрексином вони можуть бути більш чутливими до менших доз опіоїдів. Знеболювання.
Налтрексин може усувати ефект опіоїдних аналгетиків. При необхідності знеболювання слід розглянути можливість застосування неопіоїдних аналгетиків, регіональної або місцевої анестезії/знеболювання, бензодіазепінів або загальної анестезії. При необхідності застосування опіоїдних анальгетиків може виникнути потреба у збільшенні дози, що може супроводжуватися посиленням або подовженням супутнього пригнічення дихання. Перевагу віддають швидкодіючим опіоїдним аналгетикам, що володіють мінімальною здатністю пригнічувати дихання. Дозу анальгетика слід коригувати залежно від ефекту для конкретного хворого. Слід бути готовими до розвитку неспецифічних ефектів (не зумовлених взаємодією з рецептором, а, ймовірно, пов’язаних із викидом гістаміну) – набряку обличчя, свербежу, генералізованої еритеми, бронхоспазму. Незалежно від того, який засіб обраний для блокади Налтрексину, слід ретельно контролювати стан хворого, спостереження здійснює персонал, що має відповідну кваліфікацію, при наявності готового до застосування обладнання і спеціалістів для серцево-легеневої реанімації. Депресія та суїцидальна поведінка.
За хворими на алкоголізм, (включаючи тих, які приймають Налтрексин), слід спостерігати для виявлення розвитку депресії або суїцидального настрою. При лікуванні Налтрексином слід попередити родичів та осіб, які доглядають хворих, про необхідність контролю стану хворих для виявлення розвитку депресії або суїцидального настрою та про необхідність інформування лікаря про такі симптоми. Відміна алкоголю.
Застосування Налтрексину не усуває і не послаблює симптомів відміни алкоголю.
Вплив на лабораторні показники.
У пацієнтів, які лікувалися Налтрексином, спостерігалося підвищення рівня еозинофілів, однак після кількох місяців лікування рівень еозинофілів нормалізувався. У пацієнтів, які отримували високі дози препарату, спостерігалося зниження рівня тромбоцитів у середньому до 17,8 × 103 мкл. Однак у ході подальших рандомізованих досліджень вплив Налтрексину на збільшення кровотеч не доведено. Підвищення рівня ACT при лікуванні Налтрексином становило 1,5 %.
У ході лікування Налтрексином спостерігалося збільшення рівня креатинфосфокінази, як правило, у 1-2 рази порівняно з верхньою межею норми. При проведенні деяких імуноферментних аналізів сечі можливе виявлення хибнопозитивного результату на низку препаратів, особливо опіоїдів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом слід утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами у зв’язку з можливими побічними реакціями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні з Налтрексином знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові, антидіарейні засоби, анальгетики).
При одночасному застосуванні препарату з будь-якими лікарськими засобами слід порадитися з лікарем!
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів, який не має властивостей агоніста. Налтрексон ліквідує центральну і периферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв’язування опіоїдних рецепторів. Цю блокаду можна подолати введенням у високих дозах. Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. У результаті клінічних досліджень встановлено, що налтрексон у дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект зберігається протягом 48 годин, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 годин. Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо налтрексон повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація налтрексону і його активного метаболіта 6-бета-налтрексолу досягається через 1 годину. Препарат добре проникає через тканинні бар’єри. 95 % дози налтрексону біотрансформується в печінці, перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких – 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт – 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти підлягають внутрішньопечінковій рециркуляції. Налтрексон і його метаболіти виводяться здебільшого нирками. Менше 1 % дози налтрексону виводиться з сечею у незміненому стані; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у т.ч. 38 % – у вигляді вільного і зв’язаного 6-бета-налтрексолу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки бежевого кольору у формі капсули, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з обох боків.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в сухому, захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.