ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМІД^® ФОРТЕ

(NIMID^® FORTE)

Склад:

діючі речовини: nimesulide, tizanidine hydrochloride;

1 таблетка містить німесуліду 100 мг, тизанідину гідрохлориду у перерахуванні на тизанідин 2 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий біль, спричинений спазмом скелетних м’язів. Хвороба Бєхтєрєва. Вертеброалгії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі. Активна форма виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, наявність рецидивів виразкової хвороби або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, або кровотеча, що супроводжує інші захворювання; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність) та гепатотоксичні реакції на прийом препарату в анамнезі, одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність. Алкоголізм, наркотична залежність. Підвищена температура тіла, грипоподібні стани, підозра на гостру хірургічну патологію. Одночасне застосування з флувоксаміном та ципрофлоксацином.

Спосіб застосування та дози.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймають внутрішньо після їди і запивають достатньою кількістю рідини.

Дорослим призначають по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування – 15 днів. Після досягнення знеболювального ефекту застосування препарату слід припинити.

Для хворих літнього віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

Побічні реакції.

При оцінюванні частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі критерії: дуже поширені (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 < 1/10); непоширені (≥ 1/1000 < 1/100); рідко поширені (≥ 1/10000 <1/1000); дуже рідко поширені (< 1/10000), включаючи поодинокі повідомлення.

Німесулід:

Порушення з боку  системи крові та лімфатичної систем	Рідко	Анемія Еозинофілія
	Дуже рідко	Тромбоцитопенія Панцитопенія Пурпура
Розлади імунної системи	Рідко	Підвищена чутливість
	Дуже рідко	Анафілаксія
Порушення метаболізму	Рідко	Гіперкаліємія
Псиxічні порушення	Рідко	Відчуття страху Дратівливість Кошмарні сновидіння
Порушення з боку нервової системи	Іноді	Запаморочення
	Дуже рідко	Головний біль Сонливість Енцефалопатія (синдром Рейє)
Порушення з боку зору	Рідко	Нечіткість зору
Порушення з боку органу слуху та рівноваги	Дуже рідко	Вертиго (запаморочення)
Порушення з боку серця	Рідко	Тахікардія
Порушення з боку судинної системи	Іноді	Артеріальна гіпертензія
	Рідко	Геморагії Лабільність артеріального тиску Припливи
Порушення з боку дихальної системи	Іноді	Задишка
	Дуже рідко	Астма Бронхоспазм
Порушення з боку травної системи	Часто	Діарея Нудота Блювання
	Іноді	Запор Метеоризм Гастрит
	Дуже рідко	Біль у животі Диспепсія Стоматит Забарвлення калу у чорний колір Шлунково-кишкова  кровотеча Виразка та пефоруюча виразка шлунка/ дванадцятипалої кишки
Порушення з боку гепатобіліарної системи	Дуже рідко	Гепатит Фульмінантний гепатит (у тому числі випадки з летальним наслідком) Жовтяниця Холестаз
Порушення з боку шкіри та придатків	Іноді	Свербіж Шкірний висип Посилене потовиділення
	Рідко	Еритема Дерматит
	Дуже рідко	Кропив’янка Ангіоневротичний набряк Набряк обличчя Поліформна еритема Синдром Стівенса -Джонсона Токсичний  епідермальний некроліз
Порушення з боку нирок та сечовидільної системи	Рідко	Дизурія Гематурія Затримка сечовипускання
	Дуже рідко	Ниркова недостатність Олігурія Інтерстиціальний нефрит
Загальні порушення	Іноді	Набряки
	Рідко	Слабкість Астенія
	Дуже рідко	Гіпотермія
Дані лабораторних досліджень	Часто	Підвищення рівня печінкових ферментів

Тизанідин:

Порушення з боку  системи крові та лімфатичної системи	Рідко	Петехії або синці Тромбоцитопенія
Розлади імунної системи	Рідко	Підвищена чутливість
	Дуже рідко	Анафілаксія
Психічні порушення	Рідко	Галюцинації Депресія
Порушення з боку центральної нервової системи	Часто	Сонливість Запаморочення
	Рідко	Безсоння Порушення сну Синкопальні стани (втрата свідомості, зомління) Збудження Нервозність Парестезії
Порушення з боку серцево-судинної системи	Часто	Брадикардія Артеріальна гіпотензія Відчуття серцебиття Подовження сегмента QT
Порушення з боку кістково-м'язової системи	Рідко	М'язова слабкість Міалгія Біль у спині Спастичні скорочення м’язів Тремор
Порушення з боку травної системи	Часто	Сухість у роті
	Рідко	Біль у шлунку Зниження апетиту Нудота Блювання Запор Діарея
Порушення з боку гепатобіліарної системи	Рідко	Жовтяниця
	Дуже рідко	Гепатит Печінкова недостатність
Порушення з боку шкіри та придатків	Рідко	Шкірні висипання Відчуття свербежу Кропив’янка Алопеція
Загальні порушення	Рідко	Слабкість Грипоподібний стан Астенія Підвищена втомлюваність
Дані лабораторних досліджень	Рідко	Підвищення рівня печінкових трансаміназ

При прийомі малих доз,  рекомендованих для купірування болісного м'язового спазму, побічні дії виникають рідко, зазвичай слабко виражені і скороминущі. Повідомлялося про можливу сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та підвищення рівня активності печінкових трансаміназ.

При прийомі вищих доз, рекомендованих для лікування спастичності, вищезазначені побічні дії виникають частіше і більш виражені, однак вони рідко бувають настільки тяжкими, щоб припиняти лікування.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні спостерігається летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль у надчеревній ділянці, також можуть виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова та печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія, запаморочення, міоз, неспокій, пригнічення дихання, подовження інтервалу QT, анафілактоїдні реакції та кома.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію. Хворим протягом перших 4 годин після прийому препарату необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля. Гемодіаліз неефективний.

Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Застосування препарату протипоказано в III триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, німесулід може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків. Враховуючи також відсутність даних щодо застосування препарату вагітним жінкам, не рекомендується призначати препарат у І та ІІ триместрах вагітності.

Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування препарату протипоказано у період годування груддю.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям.

Особливості застосування.

Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними препаратами.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

У разі зростання рівнів печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору) препарат потрібно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати німесулід.

Під час лікування Німідом форте рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися у будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджувальними симптомами або без них, як при  шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати Німід^Ò форте пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями, виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, оскільки його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У хворих літнього віку найчастіше розвиваються побічні ефекти внаслідок прийому препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану пацієнта.

Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих із геморагічним діатезом, його слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів слід припинити прийом препарату.

Застосування препарату може викликати подовження інтервалу QT, особливо у пацієнтів при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які здатні викликати реакцію подовження інтервалу QT.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак, пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування автомобілем і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих із порушеною функцією нирок і серця.

Нестероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію у плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні німесуліду та літію необхідно ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі.

При одночасному застосуванні німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидіном, антацидами клінічно значущої взаємодії не відзначалось.

Німесулід пригнічує дію ферменту СYP2С9. Тому концентрація у плазмі препаратів, що піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з німесулідом.

Необхідно дотримуватися обережності, якщо препарат приймається менш ніж за добу після або за добу до застосування метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату в сироватці та його токсичність.

Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з німесулідом.

Одночасне застосування гіпотензивних засобів потенціює розвиток артеріальної гіпотензії і брадикардії. Седативні препарати та етанол посилюють фармакологічні ефекти препарату.

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які інгібують CYP450 1A2, протипоказано. Сумісний прийом тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином збільшує площу під кривою концентрація/час тизанідину у 33 та 10 разів відповідно.

Артеріальна гіпотензія, можливо, виникає поряд із сонливістю, запамороченням і зменшеною психомоторною роботою. Обережність необхідна при застосуванні тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як антиаритмічні препарати (аміодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тиклопіридин.

Одночасне застосування тизанідину з антигіпертензивними препаратами, включаючи сечогінні, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію. Алкоголь і седативні препарати можуть посилити седативну дію тизанідину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комплексний препарат, сумарна дія компонентів якого зумовлює його фармакологічні властивості. Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Тизанідин – міорелаксант центральної дії. Вибірково пригнічує полісинаптичні рефлекси спинного мозку, бере участь у регуляції м’язового тонусу. Ефективний відносно гострих болючих м’язових спазмів і хронічних спазмів спінального і церебрального походження.

Препарат зменшує утворення аніону супероксиду, перешкоджаючи подальшому ушкодженню тканин.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо німесулід швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується в печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.

Тизанідин при застосуванні внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація тизанідину в плазмі досягається приблизно через

1 годину після застосування препарату. Зв’язування з білками плазми становить 30 %. Тизанідин метаболізується в печінці, його метаболіти не мають фармакологічної активності. Період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години. Тизанідин виводиться переважно нирками (приблизно 70 %) у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді виводиться близько 2,7 % тизанідину.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору, гладкі з одного боку та з  тисненням NF з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, кожен у картонній упаковці. По 10 упаковок у картонній  коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

Місцезнаходження. Источник

СП 289 (A), РІІКО Індл. Ареа Чопанкі, Бхіваді (Радж.), Індія.