ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОФРАМАКС

(ОFRAMAX)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone; (Z)-7-[2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-метоксііміноацетамідо]-3-[(2,5дигідро-6-гідрокси-2-метил-5-оксо-1,2,4триазин-3-іл) тіометил]-3-цефем-4-карбонова кислота, динатрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтувато-оранжевий кристалічний порошок;

склад: 1 флакон містить стерильної натрієвої солі цефтриаксону, еквівалентноцефтриаксону 1 000 мг;

Форма випуску. Порошокліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бактерицидна дія цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. У разі клінічних інфекцій Офрамакс активний проти таких видівмікро організмів:

аеробні грам негативні бактерії - Enterobacter aerogenes,Enterobacter cloacae, Eschеrichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Neisseriameningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii,Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxellacatarrhallis та Capnocytophagia spp.; препарат також активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa і Haemophilus ducreyi;

аеробні грам позитивні бактерії - Staphylococcus aureus(включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcusagalactiae (стрептококи групи B) та Streptococcus pneumoniae.

Нечутливими до Офрамаксу є більшість штамів ентерококів (у тому числі Streptococcusfaecalis) та стрептококи групи D.

Фармакокінетика.Після одноразового внутрішньо венного введення препарату пікові концентрації у плазмі досягаються через 0,5 год. Цефтриаксон добре проникає у різні тканинита рідини організму. Високі концентрації препарату виявляються в дихальних шляхах, кістках і суглобах, у сечовивідному тракті, шкірі і підшкірній клітковині, в органах черевної порожнини. Препарат швидко проникає у ліквор, особливо при запальному процесі в мозкових оболонках.

КонцентраціїОфрамаксу в плазмі після одноразового внутрішньо венного введення

доза/шлях середня концентрація в плазмі (мкг/мл)

 0,5год. 1 год. 2 год. 4 год. 12 год. 24 год.

0,5г 82 59 48 37 15 5

1г 151 111 88 67 28 9

2г 257 192 154 117 46 15

Препаратоборотно зв’язується з білками плазми; зв’язування зменшується з 95% при концентрації його в плазмі 25 мкг/мл до 85% при 300 мкг/мл. У здорових людей часнапів виведення цефтриаксону становить 5,8 - 8,7 год, що є найвищим показником серед цефалоспоринів. Це дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу або, вокремих випадках, кожні 12 год. Цефтриаксон має два шляхи виведення: 33 - 67% препарату виділяється в незміненому вигляді з сечею, а частина, що залишилася, виділяється з жовчю і руйнується кишковою мікрофлорою, знаходячись у калі увигляді неактивних метаболітів. Ця властивість препарату дає змогу без ризику застосовувати його при порушенні функцій печінки або нирок, оскільки при патології одного з цих органів збільшується виділення препарату альтернативним шляхом. Проте при ускладненій нирковій недостатності (кліренс креатині ну <10 мл/хв.) або при одночасній наявності печінкової і ниркової патологіїнеобхідно проводити моніторинг концентрації Офрамаксу в крові і призначати дозине більше 2 г на добу. При призначенні препарату людям літнього віку корекція дози непотрібна.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції шкіри і підшкірної клітковини; інфекції сечовивідних шляхів; неускладнена гонорея; запальні захворювання органів таза; бактеріальна септицемія; інфекції кісток ісуглобів; інфекції органів черевної порожнини; менінгіт; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом, включаючи онкологічних хворих.

Спосіб застосування та дози. Офрамакс можна вводити внутрішньо венно або внутрішньом’язово. Звичайна добова доза для дорослих становить 1 - 2 г одноразово залежно від типу і тяжкості інфекції. Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 4 г (розділена на два прийоми у рівній кількості). Для лікування різноманітних тяжких інфекцій у дітей (крім менінгіту) рекомендована добова доза становить 50 - 70 мг/кг (але не більше 2г) за 2 прийоми через кожні 12 год. Лікування Офрамаксом необхідно продовжувати ще протягом 2 днів після зникнення клінічних ознак інфекції. Тривалість терапії при більшості інфекцій становить 4 - 14 днів, але при ускладнених чи хронічних інфекціях може з’явитися потреба тривалішого лікування.

Для лікування менінгіту потрібне перше введення дози 75 мг/кг; подальше лікування слід здійснювати добовою дозою 100 мг/кг (але не більше 4 г) за 2 прийоми через кожні 12 год. Для лікування неускладненої гонококової інфекції рекомендується одноразове внутрішньом’язове введення 250 мг препарату. Передопераційне введення (хірургічна профілактика) - 1 г (іноді 2 г) одноразово за 1,5 - 2 годдо операції. При інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, лікування повинно тривати не менше 10 днів. Корекція дози у хворих з порушенням функцій печінки або нирок непотрібна; проте у хворих із тяжкою нирковою недостатністю (при проведенні гемодіалізу) або при одночасній недостатності функцій печінки інирок необхідний моніторинг концентрації препарату в крові.

Внутрішньо венне введення.

Офрамаксвводиться внутрішньо венно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв. Рекомендована концентрація 10 - 40 мг/мл, проте при бажанні можна застосовувати і менші концентрації. У флакон необхідно додати відповідний розчинник у такій кількості:

Після розчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 100 мг еквівалентацефтриаксону. Одержаний розчин розводиться до необхідної концентрації у відповідному розчиннику для інфузій і вводиться здебільшого у вигляді інфузії. Проте у невідкладних випадках його можна вводити безпосередньо у вигляді внутрішньо венної ін’єкції (повільно) протягом 2 - 4 хв. Офрамакс сумісний з декстрозою і 0,9% розчином натрію хлориду.

Внутрішньом’язовевведення.

Офрамаксможна вводити внутрішньом’язово. У флакон необхідно додати відповіднийвнутрішньом’язовий розчинник у такій кількості:

Після розчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 250 мг еквівалентацефтриаксону. Офрамакс необхідно вводити точно в глибину великого м’яза. Введення глибоко у сідницю або введення з 1% розчином лідокаїну зменшує біль умісці введення.

Побіч надія. Місцеві реакції можуть включати біль, ущільнення і болісність при пальпації у місці введення. Дуже рідко після внутрішньо венного введення може спостерігатися флебіт. Реакції гіпер чутливості можуть включати висипання; дуже рідко -свербіж, пропасницю та озноб. Гематологічні реакції можуть включатиеозинофілію, тромбоцит оз, лейкопенію; дуже рідко - анемію, нейтропенію, лімфопенію, тромбоцит опенію та подовження протромбі нового часу. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше може бути діарея; в окремих випадках –нудоту та блювання.

Реакціїз боку печінки: АсТ і АлТ; дуже рідко - підвищення лужної фосфатази та білірубіну; з боку нирок: підвищення рівня азоту сечовини крові; дуже рідко -підвищення креатині ну і циліндрурію. Реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються дуже рідко і можуть включати головний біль і запаморочення. Реакції з боку сечостатевої системи можуть включати моніліаз абокольпіт. Також при лікуванні офрамаксом іноді мало місце підвищене виділення поту і відчуття припливів.

Протипоказання.Офрамакспротипоказаний хворим з алергією на цефтриаксон або інші антибіотики цефалоспориновогоабо пеніцилінового ряду. Вагітність (І триместр), лактація.

Передозування.

Симптоми: атаксія, тахікардія, зниження артеріального тиску; в тяжких випадках – кома, пригнічення дихання, судоми.

Лікування- симптоматичне.

Особливості застосування. Відомі випадки виникнення псевдомембранозного колітуна фоні застосування цефтриаксону або інших антибіотиків із групицефалоспоринів. Лікування Офрамаксом, як і іншими антибіотиками широкого спектра дії, може змінювати нормальну флору товстого кишечнику і провокувати надмірний ріст грибів роду Candida.

Особам похилого віку необхідно додаткове призначення вітаміну К. При артеріальній гіпертензії, порушеннях водно-електролітного обміну необхідний контроль натрію в плазмі крові.

Під час вагітності Офрамакс необхідно призначати тільки у разі, коли очікувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плода. Встановлена безпека та ефективність використання Офрамаксу у новонароджених, а також удітей молодшого та старшого віку; проте дітям до 2,5 років бажано препарат невводити внутрішньом’язово.

Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.

У період лікування рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості реакції (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами) та приймання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Приймання алкоголю під час лікуванняофрамаксом може призвести до дисульфірамоподібної реакції. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками, не стероїдними протизапальними засобами може підвищити ризик кровотечі. Одночасне застосування петльових діуретиків підвищує нефро токсичність.

Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світлі місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 3 роки. Источник

Приготовлений розчин для внутрішньо венного введення необхідно застосовувати негайно, однак розчин для внутрішньом’язового введення залишається стабільним 1 - 3 дні при кімнатній темпрературі і 3 - 10 днів – у холодильнику (+4°С).