ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АНКСІОЗАН®
(ANXIOZANE®)
Склад:
діюча речовина: escitalopram;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить есциталопраму оксалату 12,774 мг, що еквівалентно есциталопраму 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон К-30, тальк, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 400.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Код АТС. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТС N06A B10.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування епізодів глибокої депресії.
Лікування панічних розладів з агорафобією або без неї.
Лікування соціального тривожного розладу (соціофобії).
Лікування генералізованих тривожних розладів.
Протипоказання.
Гіперчутливість до есциталопраму або до будь-якої з допоміжних речовин.
Супутнє лікування неселективними незворотними інгібіторами моноаміноксидази (МАО).
Супутнє застосування есциталопраму зі зворотними інгібіторами МАО-А (наприклад з моклобемідом) або зворотними неселективними інгібіторами МАО.
Спосіб застосування та дози.
Есциталопрам застосовують 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Епізоди глибокої депресії: звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта дозу можна збільшити до максимальної - 20 мг на добу. Зазвичай для досягнення відповіді на антидепресивний засіб необхідно 2-4 тижні. Після того, як симптоми минуть, лікування слід продовжувати щонайменше 6 місяців для закріплення результату.
Панічні розлади з агорафобією або без неї: протягом першого тижня лікування рекомендується початкова доза 5 мг на добу з подальшим збільшенням дози до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта дозу можна надалі збільшувати до максимальної - 20 мг на добу. Максимальна ефективність лікування досягається приблизно через 3 місяці. Лікування триває кілька місяців.
Соціальний тривожний розлад: звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Для полегшення симптомів зазвичай необхідно 2-4 тижні. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта дозу можна поступово зменшувати до 5 мг чи збільшувати до максимальної - 20 мг на добу. Оскільки соціальний тривожний розлад – це захворювання з хронічним перебігом, то для закріплення відповіді рекомендується продовжити лікування протягом 12 тижнів.
Генералізований тривожний розлад: звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.
Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
Пацієнти літнього віку (> 65 років): для початкової терапії рекомендується призначення половини звичайної дози (5 мг на добу) та більш низької максимальної дози (10 мг на добу).
Зниження функції нирок: пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Рекомендується застосовувати препарат хворим зі значно зниженою нирковою функцією (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).
Зниження функції печінки: пацієнтам з легкою та помірною печінковою недостатністю рекомендована початкова доза - 5 мг 1 раз на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам зі значно порушеною функцією печінки слід титрувати дозу з особливою обережністю.
Пацієнти з уповільненим метаболізмом CYP2C19: пацієнтам з відомим уповільненим метаболізмом CYP2C19 рекомендована початкова доза - 5 мг 1 раз на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу.
Наприкінці лікування есциталопрамом дозу слід поступово зменшувати протягом принаймні одного-двох тижнів, щоб зменшити ризик розвитку симптомів відміни.
Побічні реакції.
Побічні ефекти, як правило, є минущими та незначними. Вони спостерігаються протягом першого-другого тижня лікування та поступово зникають у міру одужання пацієнта.
Побічні ефекти, характерні для всіх СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались під час плацебо-контрольованих досліджень та при медичному застосуванні, подані за системами органів і частотою в нижченаведеній таблиці.
|
Дуже часті
(1/10) |
Часті
(1/100, <1/10) |
Нечасті
(1/1000,
1/100) |
Рідкісні
(1/10000,
1/1000) |
Частота невідома (неможливо встановити) |
| Розлади системи крові та лімфатичної системи |
|
|
|
|
Тромбоцитопенія |
| Розлади імунної системи |
|
|
|
Анафілактичні реакції |
|
| Ендокринні розлади |
|
|
|
|
Порушення секреції антидіуретичного гормону |
| Розлади харчування та обміну речовин |
|
Зниження або посилення апетиту |
|
|
Гіпонатріємія |
Психічні розлади
|
|
Тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо;
у жінок - аноргазмія |
Скреготіння зубами під час сну, збудження, знервованість, панічні напади, сплутаність свідомості |
Агресія, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні випадки |
Манія |
Розлади нервової системи
|
|
Безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор |
Порушення смаку, порушення сну, непритомність |
Серотоніновий синдром |
Дискінезія, рухові розлади, судоми |
| Зорові порушення |
|
|
Розширення зіниці, затуманення зору |
|
|
| Слухові розлади |
|
|
Дзвін у вухах |
|
|
| Серцеві розлади |
|
|
Тахікардія |
Брадикардія |
|
| Судинні розлади |
|
|
|
|
Ортостатична гіпотензія |
| Респіраторні розлади |
|
Синусити, позіхання |
Носова кровотеча |
|
|
| Шлунково-кишкові порушення |
Нудота |
Діарея, запор, блювання, сухість у роті |
Шлунково-кишкові кровотечі (в т.ч. ректальні) |
|
|
| Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів |
|
|
|
|
Гепатит |
| Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини |
|
Посилене потовиділення |
Висипання на шкірі, облисіння, свербіж |
|
Синці, набряки |
| Скелетно-м'язові порушення |
|
Артралгія, міалгія |
|
|
|
| Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів |
|
|
|
|
Затримка сечовипускання |
| Порушення репродуктивної системи та грудних залоз |
|
У чоловіків - розлади еякуляції, імпотенція |
У жінок -
метрорагія,
менорагія |
|
У чоловіків - пріапізм, галакторея |
| Загальні розлади |
|
Втома, пірексія |
Набряк
|
|
|
| Дослідження |
|
Збільшення маси тіла |
Зменшення маси тіла |
|
Аномальні показники функції печінки |
Надходили повідомлення про такі побічні ефекти при застосуванні СІЗЗС, як анорексія та акатизія. Випадки подовження інтервалу QT спостерігалися при медичному застосуванні переважно у пацієнтів з існуючим серцевим захворюванням, причинного зв’язку не встановлено.
Симптоми відміни звичайно виникають протягом перших кількох діб після раптового припинення лікування та минають у більшості випадків протягом 2 тижнів. У ході клінічних досліджень симптоми відміни спостерігались приблизно у 25 % пацієнтів, які приймали есциталопрам, та у 15 % пацієнтів, які приймали плацебо. Запаморочення, головний біль, сенсорні порушення, розлади сну, тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору спостерігались найчастіше. Більшість цих симптомів є незначними та минущими, однак можуть мати тяжкий та/або тривалий перебіг у деяких пацієнтів. З метою уникнення симптомів відміни рекомендується поступове припинення застосування препарату протягом 1–2 тижнів.
Передозування.
Симптоми: запаморочення, тремор, збудження, рідкісні випадки серотонінового синдрому, судом та коми; з боку шлунково-кишкового тракту - нудота/блювання; з боку серцево-судинної системи – артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія; також порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримуюче: забезпечення адекватної оксигенації, промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Рекомендований моніторинг серцево-судинної та дихальної систем.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Досвід клінічного застосування есциталопраму в період вагітності дуже обмежений.
Есциталопрам не слід застосовувати в період вагітності. Винятком є випадки, коли після ретельного розгляду всіх недоліків та переваг було доведено необхідність призначення препарату.
У випадку продовження прийому есциталопраму вагітною жінкою у більш пізніх періодах вагітності, особливо в третьому триместрі, слід спостерігати за новонародженими. Різкого припинення застосування препарату в період вагітності слід уникати.
Епідеміологічні дані показали, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) в період вагітності, особливо на пізніх строках вагітності, може збільшити ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (СЛГН). Відмічений ризик становив приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. Частота СЛГН у загальній популяції становить 1-2 випадки на 1000 вагітностей.
У випадку застосування СІЗЗС/ІЗЗНС на більш пізніх строках вагітності у новонародженого можливий розвиток таких симптомів: респіраторний дистрес, цианоз, апное, судоми, нестабільна температура, складність із годуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервовість, дратівливість, летаргія, постійний плач, сонливість та труднощі зі сном. Ці симптоми можуть бути спричинені або серотонінергічними ефектами або симптомами відміни. У більшості випадків ускладнення спостерігалися одразу або невдовзі (<24 годин) після пологів.
Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Під час застосування препарату потрібно припинити годування груддю.
Діти.
Есциталопрам не слід застосовувати при лікуванні дітей (віком до 18 років).
Особливості застосування.
Парадоксальна тривожність
У деяких пацієнтів з панічними розладами можливе посилення симптомів тривожності на початку терапії антидепресантами. Ця парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом двох тижнів при подальшому лікуванні. Для зменшення ймовірності розвитку анксіогенного ефекту рекомендується низька початкова доза.
Судоми
У випадку розвитку судом застосування лікарського засобу слід припинити.
Манія
СІЗЗС слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з наявністю в анамнезі манії/гіпоманії.
У випадку розвитку у будь-якого пацієнта маніакальної фази захворювання застосування СІЗЗС потрібно припинити.
Діабет
У хворих на діабет лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (призводити до розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії). Може виникнути потреба у корекції дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів.
Суїцид/суїцидальні думки або погіршення клінічного стану
Суїцидальні спроби характерні для осіб у стані депресії, їх загроза може існувати аж до досягнення стійкої ремісії як спонтанно, так і внаслідок терапії. Необхідно ретельно спостерігати за станом хворих, які приймають антидепресанти, особливо на початку терапії. Слід бути особливо уважним щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки.
Така обережність необхідна також і при лікуванні хворих з іншими психічними розладами через можливу наявність супутнього великого депресивного розладу.
Пацієнтів (та осіб, які доглядають за пацієнтами) слід попередити про необхідність моніторингу за будь-яким клінічним погіршенням, суїцидальною поведінкою або думками та незвичайними змінами в поведінці, та порадити їм негайно звернутися до лікаря у випадку виникнення таких симптомів.
Акатизія/психомоторне збудження
Застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)/інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну (ІЗЗНС) супроводжувалося розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємною або тривожною нетерплячістю та потребою в русі, що часто супроводжується неспроможністю спокійно сидіти або стояти. Найчастіше це відмічається у перші тижні лікування. Пацієнтам, у яких розвинулися такі симптоми, збільшення дози може зашкодити.
Гіпонатріємія
На тлі застосування СІЗЗС зрідка повідомлялося про гіпонатріємію, що, можливо, була зумовлена неналежною секрецією антидіуретичного гормону (АДГ) та зазвичай минала після припинення лікування. Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам групи ризику, таким як особи літнього віку, хворі на цироз печінки або пацієнти, які супутньо приймають препарати, здатні спричинити гіпонатріємію.
Кровотеча
На тлі застосування СІЗЗС відмічалися шкірні крововиливи, такі як екхімоз та пурпура. Рекомендується бути особливо обережним при одночасному застосуванні пацієнтам, які приймають СІЗЗС, пероральних антикоагулянтів, лікарських засобів, здатних впливати на функцію тромбоцитів (наприклад атипових антипсихотиків та фенотіазинів, більшості трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), тиклопідину та дипіридамолу), а також пацієнтам з відомою схильністю до кровотечі.
ЕШТ (електрошокова терапія)
Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕШТ обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.
Серотоніновий синдром
Доцільно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що чинять серотонінергічну дію, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол та триптофан.
У рідкісних випадках повідомлялося про серотоніновий синдром у пацієнтів, які застосовують СІЗЗС одночасно з серотонінергічними лікарськими засобами. Комбінація таких симптомів як збудження, тремор, міоклонус та гіпертермія, можуть свідчити про розвиток такого стану. В такому випадку слід негайно припинити лікування СІЗЗС та серотонінергічними лікарськими засобами та розпочати симптоматичне лікування.
Зворотний селективний інгібітор МАО-А (моклобемід)
Через ризик розвитку серотонінового синдрому застосування есциталопраму у комбінації з інгібітором МАО-А, таким як моклобемід, протипоказане. У випадку необхідності застосування такої комбінації лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози та посилено спостерігати за пацієнтом.
Препарати звіробою
Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення частоти небажаних реакцій.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Хоча есциталопрам не впливає на розумові здібності чи психомоторні функції, але він, як і будь-який психоактивний лікарський засіб, може погіршувати здатність до оцінки ситуації або навички. Слід попередити пацієнтів про можливий ризик щодо впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО підвищує ризик розвитку серотонінового синдрому та серйозних небажаних реакцій.
Одночасне застосування серотонінергічних лікарських засобів (наприклад трамадолу, суматриптану та інших триптанів) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують судомний поріг (наприклад з антидепресантами (трициклічні препарати, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)), нейролептиками (фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), мефлохіноном, бупропіоном та трамадолом), призводить до підвищення ризику розвитку судом.
Есциталопрам посилює ефекти препаратів літію та триптофану.
Одночасне застосування з препаратами, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призводити до підвищення частоти небажаних реакцій.
Посилює дію лікарських засобів, що впливають на згортання крові (потрібен ретельний контроль показників згортання крові).
Препарати, що метаболізуються за участю системи CYP2C19 (у т.ч. омепразол, езомепразол, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин), а також є потужними інгібіторами CYP3A4 та CYP2D6 (у т.ч. флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезипрамін, кломіпрамін, нортриптилін, рисперидон, тіоридазин та галоперидол), призводять до збільшення концентрації есциталопраму.
Підвищує концентрацію в плазмі дезипраміну та метопрололу в 2 рази.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Фармакодинаміка.
Анксіозан® є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), який зумовлює клінічну та фармакологічну дії препарату. Есциталопрам немає спорідненості або має низьку спорідненість з рядом рецепторів, включаючи 5-HT1A, 5-HT2, допамінові D1 та D2 рецептори, α1-, α2-, β-адренорецептори, гістамінові H1-рецептори, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.
Фармакокінетика.
Всмоктування препарату майже повне та не залежить від прийому їжі. Середній час досягнення максимальної концентрації становить 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить близько 80 %. Виражений об'єм розподілу після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів із протеїнами плазми - менше 80 %. Есциталопрам метаболізується у печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Обидва фармакологічно активні. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту опосередковується переважно CYP2C19. Можливий деякий внесок ферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t1⁄2β) після багаторазового застосування становить приблизно 30 годин, а плазмовий кліренс після перорального застосування - приблизно 0,6 л/хв. Період напіввиведення основних метаболітів значно довший. Есциталопрам та основні метаболіти виводяться як печінкою (метаболічний шлях), так і нирками. Значна частина дози виводиться із сечею у формі метаболітів. Фармакокінетика носить лінійний характер. Плазмові рівні в стаціонарному стані досягаються приблизно протягом 1 тижня. Виведення есциталопраму у пацієнтів літнього віку відбувається повільніше, ніж у молодших пацієнтів.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості:
круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з вигравіюваною лінією розлому з обох боків, що розділяє «11» та «36» з одного боку, та “10” з іншого.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Торрент Фармасьютікалс Лтд.
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Місцезнаходження.
Індрад. ТАЛ: Каді, місто Індрад – 382721, Мехсана, Гуджарат, Індія
Indrad. TAL: Kadi, City: Indrad – 382721, Dist: DIST - Mehsana, Gujarat, India
Заявник.
АстраЗенека ЮК Лімітед.
AstraZeneca UK Limited.
Місцезнаходження.
Кінгдом стріт, 2, Лондон W2 6BD, Великобританія. Источник
2 Kingdom Street, London W2 6BD, United Kingdom.