ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Трамадол

 (TRAMADOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol;

(±) – транс-2-[(диметил аміно) метил]-1-(м-метоксифеніл) циклогексанолугідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору в жовтих желатинових капсулах, що складаються з двух частин;

склад: 1 капсула містить трамадолу гідро хлориду 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натріюкарбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, титану діоксид, sunset yellow, quinolineyellow.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. Код АТС N02A X02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трамадол єагоністом опіоїдних рецепторів у центральній нервовій системі, пригнічує зворотне захоплення норадреналіну, стимулюючи норадренергічну систему. Поряд зізнеболю вальною, препарат виявляє протикашльову і легку седативну дію. У терапевтичних дозах практично не викликає пригнічення дихання, не змінює моторику кишечнику та не впливає на серцево-судинну систему. Аналгезуюча діянастає через 15-30 хвилин після приймання та триває кілька годин.

Фармакокінетика. Трамадол швидко всмоктується після внутрішнього приймання. Максимальна концентрація в крові досягається через 2 години, біодоступність становить приблизно 70%; аналгетичні концентрації препарату вкрові досягаються через 40–50 хвилин і підтримуються протягом 9 годин. Уявнийоб’єм розподілу становить близько 300 л після внутрішнього приймання і близько 200 л після внутрішньо венного введення. Трамадол добре проникає крізьгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Період напів виведення в крові становить 6–7 годин, зв’язування з білками плазми – 20%, метаболізується шляхомдеметилювання та кон’югації (30% препарату виводиться у вигляді метаболітів), один з них – моно О-десметилтрамадол, що позначається як М 1, – єфармакологічно активним. Загальний кліренс Трамадолу після внутрішнього приймання – близько 700 мл/хв. У хворих з порушеннями функції нирок (при КК 5–8мл/хв) збільшується період напів виведення, таким чином для цієї категорії хворих необхідно збільшити інтервал між прийманням разових доз. У хворих з порушенням функції печінки (у тому числі з цирозом печінки) збільшується концентраціяТрамадолу в плазмі (за рахунок зменшення печінкового кліренса) і періоднапів виведення. Для цієї категорії хворих показане зменшення дози препарату та збільшення інтервалу між прийманням разових доз. Трамадол виводиться з сечею (90%) і з калом (10%). Трамадол проникає в грудне молоко (0,1%).

Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології та інтенсивності, у т. ч. :

при злоякісних пухлинах;

при больових симптомах у після операційний період;

при травмах, невралгії, міалгії;

при гострому інфаркті міокарда;

при діагностичних та терапевтичних процедурах.

Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально залежно від інтенсивності характеру болю. Дорослим і дітям віком старше 14 років для одноразового застосування Трамадол призначають по 1 капсулі (50 мг) незалежно від прийому їжі. Капсули слід запивати водою у незначній кількості. У разі необхідності повторно препарат можна призначати через 30–60 хвилин (1 капсула 50 мг), добова доза не повинна перевищувати 400 мг (8 капсул по 50 мг). У разі застосування різних лікарських форм препарату разом, добова доза не повинна перевищувати 400мг.

Побічна дія.

з боку ШКТ: нудота, блювання, сухість у роті, запор, метеоризм;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатичний колапс;

інші: шкірний свербіж, посилення потовиділення, підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення, головний біль, пригнічення дихання, слабкість, сплутаність свідомості, судоми.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату та його компонентів;

дітям до 14 років;

стан, що супроводжується пригніченням центральної нервової системи (отруєння алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними аналгетиками, психотропними засобами).

Передозування. Найбільш небезпечними наслідками передозуванняТрамадолу є пригнічення дихання (аж до апное). Судоми, міоз, колапс, блювання.

Перша допомога при передозуванні – підтримка адекватної легеневої вентиляції та функції серцево-судинної системи в умовах спеціалізованого відділення. У разі внутрішнього застосування Трамадолу необхідно промивання шлунка або застосування блювотних лікарських засобів. Опіатні ефекти усуваються введенням налоксону, при судомах доцільно використовувати діазепам.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат хворим з порушеною функцією нирок і печінки, при черепно-мозкових ушкодженнях, підвищеномувнутрішньо черепному тиску, хворим на епілепсію, а також особам із лікарською залежністю до опіоїдів (можливе провокування абстинентного синдрому). Призначають препарат жінкам у період вагітності і лактації тільки за життєвими показаннями (можливе звикання плоду внаслідок виділення трамадолу з молоком). Рекомендується утримуватись від діяльності, що потребує підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій. Трамадол не слід застосовувати довше терміну, доцільного з терапевтичної точки зору. У випадку тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності. У період лікування не слід допускати вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні з транквілізаторами, снодійними засобами можливе посилення седативного та аналгезуючого ефекту;

у хворих, що отримували або отримують карбамазепін, метаболізмТрамадолу значно посилюється, що зменшує аналгезуючу дію препарату;

не слід комбінувати Трамадол з препаратами з групи наркотичних аналгетиків;

при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, нейролептиками підвищується ризик розвитку судом. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15–25 °С, у захищеному відвологи і світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.