ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТІОВА
(TIOVA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: тіотропію бромід, [(3-окси-9-азоніатрицикло[3.3.1.02,4] нонан, 7 -[(гідрокси ді-2-тієнілацетил) окси] –9,9-діметил-бромід, (1б, 2в, 4в, 5б, 7в)];
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром “3”, зісвітло-зеленою кришкою і безбарвним прозорим корпусом, частково заповнені білимабо майже білим порошком; на кришці капсули нанесений напис Tiova, накорпусі капсули – логотип Cipla;
склад: 1 капсула містить 18 мкг тіотропію (у вигляді тіотропію броміду моногідрату);
допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма випуску. Капсули з порошком для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичні препарати для інгаляційного застосування. Код АТС R03В B04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тіотропію бромід – специфічний антагоніст мускариновихрецепторів із довго тривалою дією. Конкурентно та оборотно блокує рецептори підтипу М 3 в дихальних шляхах, що приводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхіального дерева. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення із зв’язку з М 3-рецепторами обумовлюють виражену і довготривалу дію тіотропіюброміду при місцевому застосуванні. Його системні антихолінергічні ефекти виражені дуже слабо. Бронхолітичний ефект препарату є наслідком місцевої дії, залежить від дози і зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження показали, що використання препарату 1 раз на добу для лікування пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легенів супроводжується значним покращенням функції легенів (збільшення об’єму форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) і форсованого життєвого об’єму легенів) протягом 30хвилин після інгаляції, тривалість дії становить 24 години. Стабільнийфармакотерапевтичний ефект досягається через 1 тиждень після початку лікування.
Покращення функції легенів при лікуванні зберігається тривалий період, жодних ознак толерантності до препарату не спостерігається. Застосування препарату покращує функціональні показники дихання, істотно зменшує задишку та кількість епізодів загострення хронічних обструктивних захворювань легенів.
Фармакокінетика. Тіотропію бромід є четвертинною амонієвою сполукою іпогано розчиняється у воді, тому для інгаляцій застосовується у вигляді порошку. Більша частина дози, що вдихається під час інгаляції, осідає настінках глотки, а потім ковтається, менша частина – осідає на стінках бронхів. При інгаляційному шляху введення абсолютна біодоступність тіотропію бромід установить 19,5%, що свідчить про високу біодоступність фракції препарату, яка досягла легенів. Максимальна концентрація тіотропію броміду в плазмі крові спостерігається через 5 хвилин після інгаляції. 72% препарату зв’язується збілками плазми крові. Об’єм розподілу – 32 л/кг. У стані рівноваги максимальний рівень тіотропію броміду в плазмі крові пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легенів становив 17–19 пг/мл через 5 хвилин після інгаляції вдозі 18 мкг, а потім поступово ступенево знижувався. Рівноважна концентрація вплазмі крові становить 3–4 пг/мл. В експериментах встановлено, що тіотропіюбромід не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Ступінь біо трансформації дуже низький. Після інгаляції з сечею виводиться 14% дози, решта препарату виводиться з калом. Тіотропій розпадаєтьсянеферментативно з утворенням спиртового N-метилскопіну та дитіенілгліколієвоїкислоти, які не мають спорідненості з мускариновими рецепторами. Періоднапів виведення становить 5–6 днів. Кумуляції активної речовини не спостерігається.
Дослідження встановили, що ниркова недостатність не має істотного впливу на фармокінетику препарату.
Показання для застосування. Базисна терапія хронічних обструктивних захворювань легенів (ХОЗЛ).
Спосіб застосування та дози. Препарат Тіова призначений тільки для інгаляцій за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Капсули не ковтати!
Рекомендована доза становить 18 мкг (1капсула) 1 раз на добу. Термін лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання.
Побічна дія. В окремих випадках, як місцева реакція, може виникати сухість у роті, біль у горлі. При потраплянні препарату в очі зрідка можуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації.
З боку дихальної системи: кашель, дуже рідко – парадоксальнийбронхоспазм.
Алергічні реакції: рідко – кропив΄ янка, ангіо невротичний набряк.
Інші: тахікардія, гостра глаукома, утруднення сечовиведення (у чоловіків з гіпертрофією передміхурової залози), запор.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тіотропію броміду, атропіну та його похідних (іпратропію або окситропію броміду) і до неактивних компонентів препарату.
Немає достатнього клінічного досвіду щодо застосування Тіови для лікування пацієнтів молодше 18 років.
Передозування. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах випадки передозування не спостерігалися. У разі значного перевищення рекомендованої дози передозування може проявлятися симптомами, обумовленимиантихолінергічною дією препарату (оборотні порушення акомодації, сухість уроті). Гостре отруєння малоймовірне внаслідок низької біодоступності при інгаляційному шляху введення.
Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат для лікування хворих на закрито кутову глаукому і з порушеннями сечовипускання внаслідок гіпертрофії передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура.
За необхідності негайно купірувати нападбронхоспазму застосування Тіови не рекомендується, тому що його бронхолітичнийефект розвивається пізніше, ніж у β-адреноміметиків.
Необхідно запобігати попаданню препарату вочі.
Пацієнти з помірною або вираженою нирковою недостатністю, які одержують Тіову в комбінації з іншими препаратами, що екстрагуються, головним чином нирками, потребують ретельного спостереження лікаря.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати розвиток парадоксального бронхоспазму та інших реакцій гіпер чутливостінегайного типу.
Даних, що дають змогу припустити необхідність корекції дози у пацієнтів літнього віку, немає, хоча кліренс тіотропію броміду і період напів виведення звіком змінюються. Немає достатнього клінічного досвіду відносно безпеки застосуванняТіови в період вагітності. Встановлено, що невеликі кількості іпратропіюброміду проникають у грудне молоко. Застосування Тіови при вагітності й уперіод лактації допускається тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне застосуваннятіотропію броміду з іншими антихолінергічними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25 0С. Источник
Термін придатності – 18 місяців.