ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМПІЦИЛІН-ДАРНИЦЯ
(Ampicillin-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ampicillin; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-феніл ацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азобіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксил овакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору із плоскою поверхнею, рискою та фаскою;
склад:1 таблетка містить ампіциліну три гідрату – 0,2886 г, в перерахуванні наампіцилін – 0,25 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат або магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. КодАТС J01C A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідратнапівсинтетичний антибіотик групи пеніциліну. Проявляє бактерицидну дію зарахунок блокування ферментів транспептидаз у клітинних мембранах бактерій. Кислотостійкий.
Ефективний відносно грам позитивних та грам негативних бактерій, що перебувають у стадії проліферації. Зокрема, його активність поширюється на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.,Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseriameningitidis. Ампіцилін тригідрат активний також і відносно грам позитивниханаеробних бактерій.
Пеніцилін азоутворюючі стафілококи резистентні доампіциліну три гідрату.
Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийманні внутрішньо, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) у плазмі крові близько 1-2 годин. Зв’язування з білками плазми крові в межах 28 %.
Рівномірно розподіляється в органах та тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях в плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечнику, кістках, жовчному міхурі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, жовчі, у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха, слині, тканинах плода. Погано проникає черезгематоенцефалічний бар’єр (проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок).
Період напів виведення із плазми крові (Т1/2) становить 1-2 години. У хворих літнього віку та у людей з функціональною недостатністю нирок він може подовжуватися. До 30 % прийнятої дозиметаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками, причому в сечі утворюються високі концентрації незміненого антибіотика. Частково екскретуєтьсяз жовчю.
Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до препарату збудниками: ЛОР-органів і дихальної системи (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легенів); інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит); гонорея; інфекціїбіліарної системи (холангіт, холецистит); хламідійні інфекції у вагітних жінок (при не сприйманні еритроміцину); цервіцит; інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); інфекції опорно-рухового апарату; пастерельоз; лістеріоз; інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз); абдомінальні інфекції (перитоніт); ендокардит (профілактика та лікування); сепсис.
Спосіб застосування та дози. Ампіцилін-Дарниця приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Разова доза для дорослих становить 0,5 г, добова –2-3 г. Дітям до 4 років препарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг маситіла, старше 4 років – у добовій дозі 100-150 мг/кг. Добову дозу ділять на 4-6прийомів. Тривалість терапії Ампіциліном-Дарниця встановлюється індивідуально залежно від тяжкості та форми захворювання, ефективності лікування та становить від 7-14 днів до 2-3 тижнів.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку системи травлення: дисбіоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення рівня “печінкових” трансаміназ, псевдомембранозний коліт;
з боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, судоми (при терапії високими дозами);
з боку крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, анемія;
алергічні реакції:
можливі – лущення шкіри, свербіж, кропивниця, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке;
рідко – пропасниця, артралгія, еозинофілі я, еритематозний та макулопапульозний сип, ексфоліативний дерматит, мультиформнаексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), реакції, подібні до сироваткової хвороби;
у поодиноких випадках – анафілактичний шок, неалергічний ампіциліновий сип може зникнути без припинення прийому препарату;
інше: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо в пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.
Протипоказання. Застосування Ампіциліну-Дарниця протипоказане дітямдо 3 років (у даній лікарській формі), при підвищеній чутливості до препаратів групи пеніциліну, інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі, годуванні груддю.
Передозування. Симптомами передозування є нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу, судоми.
Лікування. Симптоматичне. Промивання шлунка, приймання сольових проносних, активованого вугілля. У важких випадках –форсований діурез, гемодіаліз.
Особливості застосування. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвитоксуперінфекції у зв’язку з ростом нечутливої до препарату мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніциліні в, можливі перехресні алергічні реакції. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування варто уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечнику.
Прийом препарату повинен обов’язково тривати протягом ще 48-72 годпісля зникнення клінічних ознак захворювання.
При бронхіальній астмі, сінній гарячці, інших алергічних захворюваннях і станах препарат застосовують при одночасному призначенні десенсибілізуючих засобів.
При недостатності печінки Ампіцилін-Дарниця застосовують під контролем біохімічних показників печінки.
Під час вагітності препарат застосовують за життєвими показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкоза мін, проносні засоби, їжата аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію ампіциліну три гідрату; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну три гідрату. Бактерицидні антибіотики (у т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) роблять синергідну дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичну. Ампіцилін-Дарниця підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбі новий індекс). Препарат зменшує ефективність естроген утримуючих пероральних контрацептивів (необхідно застосувати інші методи контрацепції) та лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється парааміно бензойна кислота, етінілестрадіол (у останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч “прориву"). Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, не стероїдні протизапальні засоби, препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентраціюампіциліну три гідрату (за рахунок зниження канальцевой секреції). Алопуринолпідвищує ризик розвитку шкірної висипки при його спільному застосуванні зАмпіциліном-Дарниця. Препарат зменшує кліренс та підвищує токсичністьметотрексату, а також підсилює всмоктування дигоксину.
Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ос. Источник
Термін придатності – 2 роки.