ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕУТИРОКС
(EUTHYROX®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: levothyroxine sodium; О-(4-гідроксі-3,5-дийодфеніл)-3,5-дийод-L- тирозин натрій;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки, плоскі з обохбоків, зі скошеними краями та з видавленими знаками (з одного боку - ЕМ +дозування, з іншого боку – хрестоподібна риска);
склад: 1 таблетка Еутироксу по 25 мкг, 50мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг містить відповідно левотироксину натрію 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, желатин, натріюкроскармелоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Тиреоїдний засіб. Код ATCНО 3АА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний лівообертальний ізомер тироксину. Після часткового перетворювання втрийодтиронін (у печінці та нирках) та переходу в клітини організму впливає на розвиток тканин та обмін речовин. У малих дозах має анаболічну дію на білковий та жировий обмін. У середніх дозах стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, стимулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи та центральної нервової системи. У великих дозах пригнічує вироблення тиреотропін-рилізинг гормону гіпоталамуса та тиреотропного гормону гіпофіза.
Терапевтичний ефект спостерігається через 7-12 днів, протягом того ж самого часу зберігається дія після відміни препарату. Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється через 3-5 діб. Дифузний зоб зменшується абозникає протягом 3-6 місяців.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньолевотироксин майже повністю всмоктується у верхньому відділі тонкого кишечника. Всмоктується до 80% прийнятої дози препарату. Прийом їжі понижує засвоюваністьлевотироксину. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 5-6 годин після застосування внутрішньо. Після всмоктування більше 99% препарату зв’язується з білками сироватки (тироксинозв’язуючим глобуліном, тироксинозв’язуючим пре альбуміном та альбуміном). У різних тканинах відбувається моноде йодування приблизно 80% левотироксину з утворенням трийодтироніну (Т3) і неактивних продуктів. Тиреоїдні гормони метаболізуютьсяголовним чином у печінці, нирках, головному мозку та в м’язах. Невелика кількість препарату підлягає дезамінуванню та декарбоксилюванню, а такожкон’югуванню із сірчаною та глюкуроновою кислотами (у печінці). Метаболіти виводяться із сечею та жовчю. Період напів виведення препарату становить 6-7днів. При тиреотоксикозі період напів виведення скорочується до 3-4 днів, а пригіпотиреозі подовжується до 9-10 днів.
Показання для застосування.
Еутиреоїдний зоб.
Гіпотиреоз.
Після резекції щитовидної залози як замісна терапія та для профілактики рецидиву зоба.
Рак щитовидної залози (після оперативного лікування).
Дифузний токсичний зоб: після досягнення еутиреоїдногостану тиреостатиками (у вигляді комбінованої або моно терапії).
Як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдноїсупресії.
Спосіб застосування та дози.
Добова доза визначається індивідуально, залежно від показників.
Еутирокс у добовій дозі приймають цілою таблеткою, внутрішньо, вранці та натщесерце, за 30 хвилин до їди, з невеликою кількістю рідини (півсклянки води).
При проведенні замісної терапії гіпотиреозу хворим молодше 55 років за відсутності серцево-судинних захворювань Еутирокспризначають у добовій дозі 1,6-1,8 мкг/маси тіла; хворим старше 55 років або ізсерцево-судинними захворюваннями – 0,9 мкг/маси тіла. При значному ожирінні розрахунок слід зробити на „ідеальну вагу”.
Початковий етап замісної терапії при гіпотиреозі
| Хворі без серцево-судинних захворювань або молодше 55 років
| Початкова доза: жінки - 75-100 мкг на добу,
чоловіки – 100-150 мкг на добу
|
| Хворі із серцево-судинними захворюваннями або старше 55 років
| Початкова доза – 25 мкг на день.
Збільшувати по 25 мкг з інтервалом 2 місяці до нормалізації рівня ТТГ у крові. При прояві або погіршанні кардіальних симптомів провести корекцію кардіальної терапії
|
Рекомендовані дози тироксину для лікування уродженого гіпотиреозу
| Вік
| Добова доза тироксину (мкг)
| Доза тироксину у розрахунку на масу тіла (мкг/кг)
|
| до 6 місяців
| 25-50
| 10-15
|
| 6-12 місяців
| 50-75
| 6-8
|
| 1-5 років
| 75-100
| 5-6
|
| 6-12 років
| 100-150
| 4-5
|
| > 12 років
| 100-200
| 2-3
|
| Показники
| Рекомендовані дози
(Еутирокс, мкг на добу)
|
| Лікування еутироїдного зоба
| 75 - 200
|
| Профілактика рецидиву після хірургічного лікування еутироїдного зоба
| 75 - 200
|
| У комплексній терапії тиреотоксикозу
| 50 -100
|
| Супресивна терапія раку щитовидної залози
Тест тиреоїдної супресії
| 50 – 300
За 4 тижні до тесту – 75 мкг на добу.
За 3 тижні до тесту – 75 мкг на добу.
За 2 тижні до тесту -150-200 мкг на добу.
За 1 тиждень до тесту – 150-200 мкг на добу.
|
Грудним дітям добову дозу Еутироксу дають за один прийом, за 30 хвилин до першого годування. Таблетку розчиняють у воді до тонкої зависі, яку готують безпосередньо перед прийомом препарату.
У пацієнтів з тяжким довготривалим гіпотиреозомлікування слід починати з особливою обережністю, з малих доз - 12,5 мкг надобу, дозу збільшують до підтримуючої через більш тривалі інтервали часу - на 12,5 мкг на добу, кожні 2 тижні та частіше визначають рівень ТТГ у крові.
При гіпотиреозі Еутирокс застосовують протягом усього життя. При тиреотоксикозі Еутирокс застосовують у комплексній терапії зтиреостатиками після досягнення еутироїдного стану. В усіх випадках тривалість лікування препаратом визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання.
Побічна дія. При правильному застосуванні Еутироксу під контролем лікаря побічні ефекти не спостерігалися.
При підвищеній чутливості до препарату можуть спостерігатися алергічні реакції.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Тиреотоксикоз , який не лікувався.
Гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит.
Надниркова недостатність, яка не лікувалася.
Слід з обережністю призначати препарат при захворюваннях серцево-судинної системи, таких як ішемічна хвороба серця (атеросклероз, стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі), аритмія; при цукровому діабеті, тяжкому довго тривалому гіпотиреозі, синдромі мальабсорбції (може знадобитися корекція дози).
Передозування. У випадку передозування препаратом спостерігаються симптоми, що характерні для тиреотоксикозу: прискорене серцебиття, аритмія, кардіалгія, неспокій, тремор, порушення сну, підвищена пітливість, пониження апетиту, зменшення маси тіла, діарея. Залежно від вираженості симптомів лікар може рекомендувати зменшення добової дози препарату, перерву у лікуванні на декілька днів, призначення бета - блокаторів. Після зникнення побічних ефектів лікування слід призначати з обережністю, починаючи збільш низької дози.
Особливості застосування. При гіпотиреозі, зумовленому ураженням гіпофіза, необхідно з’ясувати, чи є недостатність кори надниркових залоз. За наявності такої замісну терапію кортикостероїдами слід починати лікування гіпотиреозу тироїдними гормонами, щоб уникнути розвитку гострої надниркової недостатності. Препарат не впливає на професійну діяльність, пов’язану з керуванням транспортними засобами.
Застосування у періоди вагітності та годування груддю. У періоди вагітності та грудного вигодовування лікування препаратом, призначеним при гіпотиреозі, повинно продовжуватися. У період вагітності необхідно збільшення дози препарату через підвищений підвищеного вмісттироксинозв’язуючого глобуліну. Кількість тиреоїдного гормону, якийсекретується із грудним молоком при лактації (навіть при проведенні лікування високими дозами препарату), недостатня для того, щоб виникли якісні порушення удитини. Прийом під час вагітності у комбінації з тиреостатиками протипоказано, тому що застосування левотироксину може потребувати підвищення дозтиреостатиків. Тиреостатики, на відміну від левотироксину, можуть проникати крізь плаценту, а у плода може розвинутися гіпотиреоз.
У період грудного вигодовування препарат слід приймати з обережністю, тільки в рекомендованих дозах і під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Левотироксин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що може потребувати зниження їх дози.
Застосування трициклічних антидепресантів злевотироксином може призвести до посилення дії антидепресантів.
Тиреоїдні гормони можуть підвищити потребу вінсуліні та пероральних гіпоглікемічних препаратах. Більш частий контроль рівня глюкози крові рекомендується проводити у період початку лікуваннялевотироксином, а також при зміні дози препарату.
Левотироксин знижує дію серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні колестирамін, колестипол і гідроксид алюмінію зменшують концентрацію у плазмі левотироксинуза рахунок гальмування всмоктування його у кишечнику.
При одночасному застосуванні з анаболічними стероїдами, аспарагін азою, тамоксифеном можлива фармакокінетична взаємодія на рівнізв’язування з білком.
При одночасному застосуванні з фенітоїном, саліцилатами, клофібратом, фуросемідом у високих дозах підвищується вміст нез’язаного з білками плазми крові левотироксину і Т 4.
Застосування препаратів, які містять естроген, підвищує вміст тироксинозв’язуючого глобуліну, що може підвищити потребу улевотироксині у деяких пацієнтів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, у захищеному від світла та в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.