ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕСТИН
(Kestine)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ебастин;
1 – 4 (1,1 – диметилетил) феніл – 4 – 4 –(дифенілметокси) – 1 –піперидиніл 1- бутанон;
основні фізико-хімічні властивост: прозорий, безбарвний або жовтуватого кольору розчин із запахом анісу;
склад: 1 мл сиропу містить 1 мг ебастину;
допоміжні речовини: кислота молочна 85%, гліцерину оксистеарат, неогесперидину дигідрохалкон, анетол, натрію пропіл парагідроксибензоат, натрію метилпарагідроксибензоат, гліцерин, сорбітолу розчин 70%, диметилполісилоксан,
натрію гідроксид, вода дистильована.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06AX22.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ебастин оборотно конкурує згістаміном на рівні Н 1-рецепторів, що призводить до зниження проникності судинної стінки, інтенсивності свербежу і тонусу гладких м’язів бронхів ішлунково-кишкового тракту. Уповільнює вивільнення медіаторів з опасистих клітин, пригнічуючи потік іонів кальцію до опасистих клітин і базофілів абовихід іонів кальцію з внутрішньоклітинних структур. Пригнічує алергічні реакції уповільненого типу, діючи на рівні лейкотрієнів і простагландинів або фактора активації тромбоцитів.
Після прийому препарату проти алергічна дія починається через годину ітриває 48 годин. Після 5-денного курсу лікування ебастином антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. Препарат не має значного антихолінергічного та седативного ефекту. Не відмічено впливу ебастину на інтервал QT ЕКГ при застосуванні в дозі до 80 мг.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко всмоктується та майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись наактивний метаболіт кар- ебастин. Після разового прийому 5 або 10 мг препарату максимальна концентрація каре бастину в плазмі визначається через 2,8 – 3,4години і становить 108 – 209 нг/мл. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація в крові зростає до 50%). 60-70% препарату виводиться нирками у вигляд ікон’югатів. Період напів виведення (Т½) в нормі становить 15 – 10 годин. При нирковій недостатності Т½ зростає до 23 – 26 годин, при печінковій недостатності – до 27 годин. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування.
Алергічний риніт сезонний і/або цілорічний, в тому числі при сполученні з алергічним кон’юнктивітом; ідіопатична хронічна кропив’янка.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають 10 – 20 мг (10 – 20 мл за допомогою дозуючого пристрою, що знаходиться в картонній коробці) один раз надобу, після їди.
Дітям від 6 до 11 років – 5 мг (5 мл ) один раз на добу.
Дітям від 2 до 6 років – 2,5 мг (2,5 мл) один раз на добу.
Тривалість курсу лікування визначається індивідуально, залежно від терапевтичногоефекта.
Побічна дія.
Іноді можливі головний біль, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, фарингіт, синусит, безсоння, сонливість.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік до 2 років.
Передозування.
Спеціального антидоту препарату не існує. У випадках передозування рекомендовано промивання шлунка, спостереження за життєво важливими функціями організму. Симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
З обережністю препарат застосовують при печінковій і/або нирковій недостатності.
Кестин у терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не рекомендовано призначати Кестин разом з кетоконазолом та еритроміцином. Кестин не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 250 С в захищеному від світла місці. Источник
Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.