ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОРВАЗАН®

(CORVASAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: carvedilоl;

(2RS)-1-(9H-карбазол-4-ілокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси) етил]аміно]пропан-2-ол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею: з рискою та написом “КМП” по обидва боки рискиз одного боку таблетки (таблетки по 0,025 г) або з двома рисками з одного боку таблетки (таблетки по 0,0125 г);

склад: 1 таблетка містить карведилолу 0,0125 г або 0,025 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низь комолекулярний, тальк, кальціюстеарат, Opadry II Pink.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Блокатори α- та β-адренорецепторів.

Код АТС СО 7АG02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Карведилол – комбінований α₁-та неселективний блокатор β–адренорецепторів без внутрішньоїсимпатоміметичної активності; співвідношення α₁- таβ-блокуючої активності становить 1:100. Являє собою рацемічну суміш R(+) та S(-) енантіомерів. Внаслідок блокади α₁-адренорецепторів та частково блокування надходження кальцію в міоцити судин викликає розширення периферичних судин та знижує їх опір плину крові. Має мембраностабілізувальнівластивості. Має антиоксидантну дію, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, покращує діастолічну функцію лівого шлуночка (кардіопротекторна дія), знижує ступінь вираження проліферації клітин гладких м’язів судин, покращує функцію ендотелію (вазопротекторна дія).

При артеріальній гіпертензії знижує артеріальний тиск, не збільшуючи загального периферичного опору судин, не змінюючи ниркового кровотоку та не порушуючи функцію нирок. У хворих на ішемічну хворобу серця справляєпроти ішемічну та антиангінальну дію. Не виявляє несприятливої дії на обмін ліпідів та глюкози, не впливає на рівень електролітів в плазмі крові, не змінює периферичного кровотоку. При хронічній серцевій недостатності Корвазан зменшує перед- і пост навантаження, збільшує фракцію викиду лівого шлуночка. За данимибагато центрових досліджень, карведилол підвищує виживання хворих із застійною серцевою недостатністю.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години та має лінійну залежність від прийнятої дози. Абсолютна біодоступність Корвазанустановить приблизно 25-35% за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Біодоступність підвищується у пацієнтів із захворюваннями печінки та в осіб похилого віку (до 50%). При одночасному застосуваннікарведилолу з їжею уповільнюється абсорбція препарату, але не зменшується їїоб’єм. З білками плазми зв’язується 98% карведилолу. Тривалість дії – більше 15годин. При тривалій терапії кумуляція карведилолу не спостерігається. Метаболізується переважно в печінці шляхом окислення ароматичного кільця таглюкуронізації за участі цитохрому Р 450 2D6. Утворюються три основні метаболіти, які виявляють β- та слабку α-адреноблокуючу активність. Один з них –

4’-гідроксифенілкарведилол – за β-адреноблокуючою активністю майжев 13 разів переважає вихідну сполуку. Проникає в грудне молоко. Виводиться переважно з жовчю та калом у вигляді метаболітів. Період напів виведення становить 7-11 годин для S-енантіомера та 5-9 годин – для

R-енантіомера. Менше 2% екскретується із сечею в незміненому вигляді.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія (як моно- або комбінована терапія);

ішемічна хвороба серця (стенокардія);

кардіоміопатія;

хронічна застійна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза Корвазану^® становить 12,5 мг один раз на добу в першідва дні, потім по 25 мг один раз на добу. За необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом не менше двох тижнів до вищої рекомендованої дози 50 мгодин раз на добу або розділеної на 2 прийоми. Для хворих літнього віку рекомендована початкова доза становить 12,5 мг один раз на добу.

Ішемічна хвороба серця. Рекомендована початкова дозаКорвазану^® становить 12,5 мг два рази на добу. За необхідності надалі дозу можна поступово збільшувати з інтервалом не менше двох тижнів до вищої добової дози 100 мг, розділеної на 2 прийоми. Для хворих літнього віку вища добова доза препарату становить 50 мг, розділена на 2прийоми.

Хронічна серцева недостатність. Дозу Корвазану^®підбирають індивідуально під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3,125 мг два рази на добу протягом двох тижнів. При доброму перенесенні добову дозу збільшують з інтервалом не менше двох тижнів від 6,25мг два рази на добу до 25 мг два рази на добу. Для хворих з масою тіла менше

85 кг вища рекомендована доза становить 25 мг дварази на добу, а для хворих з масою тіла більше 85 кг – 50 мг два рази на добу.

При наростанні симптомів серцевої недостатності або затримці рідини на фоні лікування Корвазаном^® слід збільшити дозу діуретиків; іноді доводиться зменшувати дозу Корвазану^®, рідше – тимчасово відміняти його. У випадку більшої, ніж на два тижні, перервиу застосуванні Корвазану^® лікування препаратом відновлюють, починаючи з добової дози 3,125 мг. При вираженому зниженні артеріального тискупри застосуванні Корвазану^® у хворих з серцевою недостатністю його дозу знижують або припиняють застосовувати. Перед призначенням Корвазану^®хворим з серцевою недостатністю, які одночасно застосовують серцеві глікозиди, діуретики та інгібітори АПФ, дози цих препаратів стабілізують.

Таблетки Корвазану^® ковтають цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі.

Побічна дія. При застосуванні препарату Корвазан^®іноді можливі

- з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія (ортостатична), набряки; рідко – AV блокада, посилення ознак серцевої недостатності (в період збільшення дози препарату);

- з боку органів дихання: закладеність носа;

- з боку ЦНС: запаморочення, головний біль, слабкість, втомлюваність (частіше на початку лікування); окремі випадки депресивного настрою, порушення сну, парестезії;

- з боку травного тракту: нудота, болі у шлунку, діарея, в окремих випадках –запор, блювання;

- з боку системи кровотворення : рідко – тромбоцит опенія, лейкопенія;

- дерматологічні реакції: алергічна екзантема, свербіж, кропив’янка; ухворих на псоріаз можуть рецидиву вати псоріатичні висипання;

- інші: рідко – болі в кінцівках, зменшення сльозовиділення; вкрай рідко – випадки підвищення активності амінотрансфер аз сироватки крові.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до карведилолу або до інших інгредієнтів препарату,

- бронхіальна астма або хронічний обструктивний процес у легенях,

- тяжка печінкова недостатність,

- виражена брадикардія (менше 55 ударів на хвилину),

- синдром слабкості синусного вузла,

- атріовентрикулярна блокада II-III ступеня,

- декомпенсована серцева недостатність (IV клас за NYHA),

- кардіогенний шок,

- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижчийза 85 мм рт. ст.),

- періоди вагітності та годування груддю (дані відносно безпеки Корвазану^®для плоду відсутні). Бета-адреноблокатори проходять крізь плацентарний бар’єрта можуть спричинювати гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плоду. Вагітним не рекомендується приймати Корвазан^®, за виключенням випадків, коли потенційна користь для матері переважає над можливим ризиком дляплоду. Оскільки карведилол проникає в грудне молоко, під час годування груддюне слід застосовувати Корвазан або на час лікування матері переривають годування груддю.

 

Передозування.

Симптоми: можливі виражена гіпотензія із запамороченням або з непритомністю, брадикардія; задишка через бронхоспазм; блювання; серцева недостатність; у тяжких випадках – кардіогенний шок, порушення свідомості або кома, генералізовані судоми, порушення провідності тазупинка серця.

Лікування – симптоматичне. Проводять моніторинг життєво важливих функцій організму і терапію ускладнень, що виникли (інгаляція зволоженого кисню через маску або назальний катетер, при зниженні артеріального тиску (АТ), брадикардії та АV блокаді – внутрішньо венно краплинне введення дофаміну під контролем АТ, при бронхоспазмі – міотропні спазмолітики, з обережністю -еуфілін внутрішньо венно, проти блювотні та інше за показанням).

Особливості застосування.

ЛікуванняКорвазаном^® звичайно тривале. Як і іншіβ-адреноблокатори, Корвазан^® не можна відміняти різкодля запобігання синдрому відміни. Препарат слід відміняти поступово (протягом 1-2 тижнів), знижуючи його дозу наполовину кожні 3 дні.

З обережністю Корвазан^® призначають

хворим на цукровий діабет (проводять контроль рівня глюкози в крові таза необхідності змінюють дозу препаратів, що знижують цукор);

пацієнтам з порушеннями периферичного артеріального кровообігу (карведилол може спричинювати посилення порушень периферичного кровообігу);

хворим на псоріаз, що загострювався раніше під час застосуванняβ-адреноблокаторів;

хворим із застійною серцевою недостатністю, які приймають препарати наперстянки (оскільки і карведилол, і препарати наперстянки уповільнюють серцеву провідність). Перед початком терапії Корвазаном^® при серцевій недостатності слід провести адекватну терапію для усунення декомпенсації;

пацієнтам із обструктивними захворюваннями легенів та бронхоспастичнимкомпонентом, які не отримують пероральних або інгаляційних проти астматичнихпрепаратів (Корвазан^® призначають у тому випадку, коли можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик). На початку прийому та при збільшенні дози Корвазану^® такі пацієнти потребують ретельного нагляду. При появі початкових ознак бронхоспазму дозуКорвазану^® необхідно знизити;

пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок, оскільки у них концентрація карведилолу в плазмі крові підвищується, ступінь цього підвищення визначається ступенем вираженості наявної печінкової та ниркової недостатності;

хворим на тяжку алергію або які проходять курс десенсибілізації (карведилол може підвищувати алергочутливість);

особам похилого віку (старше 65 років), у яких виведення карведилолу з організму уповільнене; при застосуванні середніх доз Корвазану^®концентрації його в плазмі приблизно вдвоє перевищують такі самі у більш молодих людей;

перед проведенням оперативних втручань з використанням наркозу, Корвазан^® слід поступово відмінити (для профілактики посилення кардіодепресивної дії загальних анестетик ів).

Вживання їжі дещо подовжує час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові, але не впливає на її абсолютну величину ібіодоступність.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату при лікуванні у пацієнтів до 18 років відсутні.

На початку лікування, а також при збільшенні дози Корвазану^®в процесі лікування слід утримуватись від керування автомобілем та інших видів діяльності, пов’язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Під час лікування Корвазаном^® не слід вживати алкоголь.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Які інші β-адреноблокатори, Корвазан^® може потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів або препаратів, які справляють гіпотензивну дію як побічну.

Необхідна обережність при застосуванні проти аритмічних засобів I класу (хінідину, новокаїн аміду, лідокаіну, пропафенону та ін.) або антагоністів кальцію (верапамілу, дилтіазему) через можливе посилення негативного інотропного ефектута уповільнення АV провідності. Під час лікування Корвазаном^®не слід призначати внутрішньо венно блокатори кальцієвих каналів таанти аритмічні препарати I класу. Якщо планується перервати комбіновану терапіюКорвазаном^® і клонідином, першим слід відмінити Корвазан^®за декілька днів до початку поступового зменшення дози клонідину. Обережності слід дотримуватись при спільному застосуванні з Корвазаном^®препаратів, що інгібують активність ферментної системи цитохрому Р 450 2D6(хінідин, пропафенон, трициклічні антидепресанти, омепразол та ін.), що бере участь в метаболізмі карведилолу в плазмі (може призводити до підвищення ризику розвитку побічних ефектів карведилолу, особливо гіпотензії). При одночасному прийомі Корвазану^® і дигоксину можливо уповільнення АVпровідності через збільшення концентрації дигоксину в плазмі. При сумісному застосуванні Корвазану^® як з рифампіцином, так і з фенобарбіталом, прискорюється метаболізм карведилолу та знижується його концентрація в плазмі.

Особливу увагуслід звертати під час наркозу на синергічну негативну інотропну дію Корвазану^®і анестетик ів.

Корвазан^®може посилювати дію інсуліну або пероральних засобів для зниження цукру, може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардії).

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15^оС до 25 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 2 роки.