І Н С Т РУ К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ДУЗОФАРМ
(DUSOPHARM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: нафтидрофурилу оксалат,2-діетиламін оетил-3-(1-нафтил)-2-тетрагідрофурфурил-пропіонат-оксалат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки оранжевого кольору;
склад: 1 таблетка міститьнафтидрофурилу оксалату 50 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль пшеничний, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, кремнію оксид колоїдний, макрогол 6000, барвник „Сиковіт гельб оранж Е 110”, титанудіоксид, кислота метакрилова / етил акрилат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код ATC С 04AX21.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Судинорозширювальна дія є однією зосновних фармакодинамічних дій Дузофарму. У результаті вазодилатаціїполіпшується периферичний і мозковий кровообіг і збільшується тканинна перфузія. Препарат викликає зниження периферичного судинного опору і збільшує хвилинний об'єм серця, але в той же час суттєво не впливає на частоту пульсу і артеріальний тиск. Вазодилататорна дія Дузофарму є результатом його прямоїміотропної, антагоністичної відносно серотонін ових 5НТ 2 рецепторів іальфа-адренолітичної дії. Виявляє, хоча і слабо, місцеву анестезуючу дію.
Дузофарм справляє позитивну дію на клітинний метаболізм, покращуючи утилізацію кисню і глюкози та збільшуючи стійкість клітин, у тому числі і мозкових, до гіпоксії. Ця дія препаратупов'язана з його здатністю підвищувати рівень АТФ та інгібувати ферментсукцинатдегідрогеназу. Активізує використання глюкози через цикл лимонної кислоти, а не через посилення гліколізу. Збільшує перетворення бурштинової кислоти у фумарову.
Дузофарм виявляє нормалізуючу діюна порушений деформіабілітет еритроцитів, зменшує концентрацію фібриногену ітаким чином покращує показники в'язкості крові в капілярах.
Фармакокінетика. Дузофарм повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Немає даних про вплив їжі або медикаментів на всмоктування препарату. Після прийому одноразової дози 100 мг внутрішньо максимальна плазматична концентрація спостерігається в інтервалі 45-60 хвилин і становить 175 нг/мл.
При застосуванні одноразової дози 300 мг максимальна плазматична концентрація спостерігається також на 45-60-йхвилині і становить 600 нг/мл.
Плазматична концентрація Дузофармузнижується до 20 нг/мл через 8 годин після введення одноразової дози 300 мг ідо 5 нг/мл на 7-й годині після прийому одноразової дози 100 мг. При порівнянні рівнів Дузофарму при прийомі внутрішньо і внутрішньо венному введенні встановлено ідентичне розподілення активної речовини нафтидрофурилу, при цьомув обох випадках максимальні плазматичні концентрації досягаються на 60-йхвилині.
Підлягає печінковій рециркуляції, що сприяє його більш тривалій наявності в плазмі.
В організмі знаходиться у зв'язанійз білками формі, переважно як лужна база. Проникає через гематоенцефалічнийбар'єр, і його максимальна концентрація у мозковій тканині також спостерігається на 60-й хвилині, що має важливе значення для здійснення метаболічної дії нафтидрофурилу. На 24-й годині після прийому одноразової дози концентрація активної речовини в мозковій тканині залишається в 3 рази вище, ніж у плазмі. Немає даних про проникнення Дузофарму через плаценту і виділення у грудне молоко.
Метаболізується в основному упечінці через гідроліз, який здійснюється плазматичними естеразами. У результаті його перетворення утворюються декілька метаболітів, з яких досліджені такі: нафронова кислота, 3 інших метаболіти, що не мають назви, ідіетіаміноетанол.
Час на півжиття становить приблизно 1-2 години при прийомі одноразової дози 100 мг і приблизно 3,5 години – після прийому дози 200 мг. Дузофарм виводиться з організму в основному через кишечникз калом і у невеликій кількості – нирками із сечею. Немає даних про вплив порушень функції печінки та нирок на швидкість його виведення.
Показання для застосування. Порушення периферичного кровообігу, в томучислі “переміжна кульгавість”, судоми у литкових м'язах, біль у кінцівках устані спокою, початкова стадія гангрени, трофічні виразки, синдром Рейно, діабетична ангіопатія, акроціаноз; порушення мозкового кровообігу, в тому числі церебральна недостатність і церебральний атеросклероз; порушення уваги і/абопам'яті, слуху у людей похилого віку.
Спосіб застосування тадози. При порушеннях мозкового кровообігу призначають дозу 100 мг (по 2 таблетки, 3 разина добу). При порушеннях периферичного кровообігу доза може бути вищою – до 500-600 мг на добу, розділена на три рівних прийоми.
Таблетки приймають цілими, з достатньою кількістю рідини, рекомендовано з водою.
Немає необхідності зменшувати дозування лікарського засобу для пацієнтів з легкими або середньо вираженими порушеннями функції печінки і нирок.
Безпечність і ефективність препарату не вивчалась удітей до 18-річного віку, тому не рекомендується призначати його дітям.
Побічна дія. При прийомі внутрішньо вдозах від 300 до 600 мг Дузофарм звичайно добре переноситься.
Можуть виникнути такі побічні ефекти:
- з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, кишковіколіки, пронос, анорексія. Дуже рідко – виразки стравоходу, оборотні порушення функції печінки. У рідких випадках – тяжкі алергічні реакції;
- з боку центральної нервової системи – головний біль, запаморочення, порушення сну;
- з боку сечостатевої системи – у виключно рідких випадках гінекомастія;
- з боку шкіри –іноді висипання на шкірі і відчуття тепла.
Протипоказання. Препарат протипоказаний утаких випадках:
- підвищена чутливість до лікарської речовини;
- підвищена чутливість до допоміжних речовин таблетки, особливо до пшеничного крохмалю у пацієнтів з целіакією;
- недавно перенесений гострий інфаркт міокарда;
- тяжка декомпенсованасерцева недостатність;
- складні порушення печінки;
- складні порушення нирок.
Передозування. При прийомі внутрішньо дуже високих доз (до 6 г одноразово) можуть виникнути такі симптоми інтоксикації: порушення провідності атріовентрикулярного (AV) вузла, порушення ритму шлуночків. Лікування передозування проводять у стаціонарі. Застосовують симптоматичні засоби і вживають заходів щодо виведення з організму залишків лікарського засобу, які не всмокталися.
Особливості застосування. Незважаючи на те, що відсутні дані про негативний вплив Дузофарму на жінок під час вагітності і годування груддю, застосування препарату, як і будь-якого іншого лікарського засобу, під час вагітності і годування груддю рекомендується лише у тих випадках, коли користь від лікування більша за ризик.
Препарат не впливає на активну увагу і рефлекси. Оскільки в окремих пацієнтів на початку лікування може спостерігатися зниження кров'яного тиску, необхідно з обережністю призначатиДузофарм водіям транспорту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Немає даних про суттєву клінічно значущу взаємодіюДузофарму з іншими лікарськими засобами на фармакодинамічному іфармакокінетичному рівнях. Источник
На фармакокінетичному рівні вокремих пацієнтів можлива взаємодія Дузофарму з антигіпертензивними засобами, у результаті чого може спостерігатись клінічно значуще посилення їх гіпотензивних ефектів. У зв'язку з цим необхідно частіше контролю вати тиск крові при одночасному застосуванні Дузофарму та антигіпертензивних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі невище 25 º С. Термін зберігання – 2 роки.