ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЕНСУЛІН М 50
(GENSULIN М 50)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Insulin human;
основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія, яка при стоянні розділяється на білий осад та безбарвну або майже безбарвну рідину;
склад: 1 мл суспензії містить рекомбінантного людського інсуліну (суміш 50% розчинного інсуліну та 50% ізофан-інсуліну) - 100 ОД;
допоміжні речовини: м-крезол, фенол, гліцерол, сульфат протаміну, цинкуокис, натрію фосфат водневий, 0.1 М кислота хлористоводнева, вода для ін”єкцій.
Форма випуску. Суспензія для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інсуліни та аналоги. Код АТС A10A D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Генсулін М 50 – препарат рекомбінантного людського інсуліну (суміш 50% розчиненого інсуліну та 50% ізофан-інсуліну), отриманого методом генної інженерії з використанням модифікованого генетично, але не патогенного штаму E.coli. Інсулін є гормоном, що виробляється клітинами підшлункової залози. Інсулін бере участь в обміні вуглеводів, білків та жирів, сприяючи, зокрема, зниженню концентрації глюкози в крові. Нестача інсуліну в організмі єпричиною цукрового діабету. Інсулін, що вводиться шляхом ін’єкції, діє ідентично гормону, що виробляється організмом.
Фармакокінетика. Ізофанна двофазова суспензія-суміш ГенсулінуМ 50 починає діяти протягом 30 хв після введення; максимум дії - між 2-8 год, а тривалість дії становить 24 год і залежить від величини дози.
У здорових людей майже 5% інсуліну зв’язано з білками крові. Констатовано наявність інсуліну в цереброспінальній рідині в концентраціях, що становлять приблизно 25% від концентрацій, виявлених у сироватці крові.
Інсулін метаболізується в печінці та нирках. Незначні його кількості метаболізуються у м’язах та жировій тканині. У хворих на цукровий діабет метаболізм проходить подібно до здорових осіб. Інсулін виводиться нирками. Слідові кількості виділяються з жовчю. Тривалість напів виведеннялюдського інсуліну становить майже 4 хв. Захворювання нирок і печінки можуть затримувати виділення інсуліну. В осіб літнього віку виділення інсуліну відбувається повільніше і час цукрознижувальної дії препарату подовжується.
Показання для застосування. Лікування хворих на цукровий діабет, що потребує застосування інсуліну. Цукровий діабет вагітних.
Спосіб застосування та дози. У клінічній практиці відомо багато схем лікування людським інсуліном. Вибір серед них відповідної для конкретного хворого індивідуальної схеми повинен зробити лікар, виходячи з потреби вінсуліні. На підставі встановленої концентрації глюкози крові лікар визначає необхідне дозування і вид препарату інсуліну для конкретного пацієнта.
Генсулін М 50 призначений для підшкірних ін’єкцій. У виключних випадках його можна вводити внутрішньом’язово. Генсулін М 50 вводятьза 15-30 хв до їжі. За 10-20 хв до запланованого введення слід дістати інсулінз холодильника, щоб він нагрівся до кімнатної температури.
Перед введенням слід уважно оглянути флакон з інсуліном. Розчин Генсуліну М 50 повинен бути безбарвним та прозорим, мати вигляд і консистенцію води. Не можна застосовувати препарат, якщо розчин каламутний, здається густим чи зафарбованим. Перед введенням препарат необхідно кілька разів струснути і перевернути флакон, щоб ретельно змішати його вміст. Не можна різко струшувати! Особливу увагу звернути на те, щоб під час ін’єкціїінсуліну не ввести голку в просвіт кровоносної судини.
Введення препарату за допомогою шприців.
Для введення інсуліну існують спеціальні шприци, на яких позначена концентрація інсуліну. При відсутності шприців і голок одноразового використання можна застосовувати шприци та голки багаторазового використання, які слід стерилізувати перед кожною ін’єкцією. Рекомендується застосовувати шприци того самого типу та виробника. Завжди необхідно перевіряти чи проградуйований шприц, що використовується, відповідно до концентрації застосовуваного препарату інсуліну.
Порядок виконання ін’єкції:
• зірвати захисний ковпачок із флакона;
• протерти пробку флакона спиртовим розчином; не витягаючи пробку!
• набрати в шприц повітря об’ємом, що дорівнює дозі інсуліну;
• вставленою в шприц голкою проколоти гумову пробку і ввести повітря уфлакон;
• перевернути флакон зі шприцом догори дном;
• переконатися, що кінець голки знаходиться в інсуліні;
• набрати в шприц необхідний об’єм розчину інсуліну;
• видалити пухирці повітря із шприца у флакон шляхом нагнітання інсуліну знову у флакон;
• повторно перевірити правильність призначеної дози і витягти голку зфлакона;
• дезінфікувати шкіру в місці запланованої ін’єкції;
• однією рукою стабілізувати шкіру, тобто натягнути чи вщипнути її навеликій поверхні, щоб на шкірі утворилася складка;
• взяти шприц в іншу руку та тримати його яколівець. Устромити голку в шкіру під прямим кутом (кут 90°). Переконатися, щоголка повністю введена та добре розміщена в шарі жиру під шкірою, а не в більш глибоких шарах шкіри (у надто худорлявих осіб голку слід розташувати не перпендикулярно, а під іншим кутом);
• щоб ввести інсулін, слід проштовхнути поршень шприца до самого кінця, вводячи дозу протягом менш 5 сек;
• насичений спиртом ватний тампон тримати близько до голки і вийняти голку зі шкіри. Прикласти на кілька секунд просочений спиртом тампон до місця уколу. Не протирати шкіру в місці виконання ін’єкції!
• шоб уникнути ушкодження тканини рекомендується при кожній ін’єкціїзмінювати місце уколу. Чергове місце ін’єкції повинне бути віддалене від попереднього місця уколу принаймні на 1-2 см.
Змішування суспензії Генсулін М 50 з розчиномГенсулін Р, суспензіями ГенсулінН, Генсулін М 10 (М 20, М 30, М 40)
Рішення про змішування Генсуліну М 50 з вищевказаним розчином та суспензіями може приймати лише лікар.
Застосування Генсуліну М 50 у картриджах для пенфілів
Картриджі можна застосовувати з пенфілами багаторазового використання типу “pen” фірми Becton Dickinson. При заповненні пенфіла, кріпленні голки і процедурі ін’єкції препарату слід точно дотримуватися інструкції виробникапенфіла. Не можна застосовувати пенфіли інших фірм. У разі потреби можна набрати інсулін із картриджа у звичайний інсуліновий шприц і діяти так, якописано вище (залежно від концентрації інсуліну і виду препарату).
Побічна дія. При наявності симптомів тяжкої гіпоглікемії або гіперглікемії з розвитком кето ацидозу необхідне негайне втручання лікаря. До побічних дій, які найчастіше спостерігаються при інсулінотерапії, відносятьсягіпоглікемія (зниження рівня глюкози в крові) та гіперглікемія (підвищення концентрації глюкози в крові).
Гіпоглікемія. Ознаки помірної гіпоглікемії: надмірне потовиділення, запаморочення, тремтіння, відчуття голоду, занепокоєння, відчуття поколювання вдолонях, стопах, губах або язиці, порушення концентації уваги, сонливість, розлади сну, сплутаність свідомості, мідріаз, нечіткість зору, порушення мовлення, депресія, роздратованість. Ознаки тяжкої гіпоглікемії: порушення орієнтування, втрата свідомості, судоми.
Гіперглікемія. У хворих на цукровий діабет І типу тривала гіперглікемія призводить до кето ацидозу та діабетичної коми, що є небезпечним для життя. Першими симптомами ацидозу, що з’являються поступово, протягом декількох годин і навіть доби є: сонливість, почервоніння обличчя, спрага, відсутність апетиту, запах ацетону у видихуваному повітрі, збільшена кількість глюкози та кетонових тіл, тахіпное та прискорений пульс.
Іншими небажаними ефектами, що з’являються спорадично при застосуваннібіосинтетичних інсулінів, є: інсулінова ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія жирової тканини в місці здійснення ін’єкції), алергія до інсуліну, інсулінорезистентність.
Протипоказання. Гіпоглікемія. Підвищена індивідуальна чутливість до людського інсуліну або допоміжних речовин.
Передозування. При передозуванні інсуліну з’являються симптомигіпоглікемії, зокрема відчуття голоду, апатія, запаморочення, тремтіння м’язів, порушення орієнтування, занепокоєння, прискорене серцебиття, підвищене потовиділення, блювання. При помірній гіпоглікемії достатньо прийняти внутрішньо солодкі рідини або їжу, багату на вуглеводи. Рекомендується відпочинок. Хворі повинні мати при собі кусковий цукор, глюкозу або цукерки. Не рекомендується їсти шоколад, тому що жир, що міститься в ньому, затримує всмоктування глюкози.
Тяжка форма гіпоглікемії може призвести до судом та втрати свідомості, і навіть до смерті. Якщо хворий знаходиться у стані коми, необхідно ввестивнутрішньо венно глюкозу.
Після передозування інсуліну до гіпоглікемії можуть приєднатися симптоми гіпокаліємії (зниження концентрації калію в крові) з наступною міопатією. При значній гіпокаліємії, коли хворий вже не може приймати їжу черезрот, слід ввести 1 мг глюкагону внутрішньом’язово і/або розчин глюкози внутрішньо венно.
Особливості застосування.
Рішення відносно зміни режиму дозування, змішування препаратів інсуліну, а також переходу з одних на інші препарати інсуліну може приймати лише лікар.
Пацієнтам, у яких з’явилися генералізовані реакції на інсулін, слід провести шкірні тести до початку лікування новим препаратом. Під час застосування інсуліну проводити моніторинг концентрації глюкози в сироватці крові і сечі, концентрації гліколізованого гемоглобіну (HbA1)) тафруктоза міну. Пацієнтів слід навчити самостійно перевіряти концентрацію глюкозив крові і сечі за допомогою простих тестів (напр. тест-пасків). У різних осіб симптоми зниження концентрації цукру в крові (гіпоглікемії) можуть з’являтися урізний час і можуть мати різну інтенсивність. Тому пацієнтів слід навчити розпізнавати характерні для них симптоми гіпоглікемії. У пацієнтів, яким змінюють вид застосовуваного інсуліну, тобто їх переводять з інсуліну тваринного походження на людський інсулін, можливо виникне необхідність знизити дозу інсуліну (через можливість появи гіпоглікемії). У деяких пацієнтів ранні симптоми гіпоглікемії після переходу на рекомбінантний людський інсулін можуть бути слабше виражені, ніж після інсулінів тваринного походження. Ранні ознакигіпоглікемії можуть бути також слабші у пацієнтів, у яких концентрація глюкози збалансувалася при тривалому цукровому діабеті, діабетичній невропатії або уразі одночасного застосування β-адренолітичних лікарських препаратів. Якгіпоглікемія, так і гіперглікемія, якщо їх не лікувати, можуть стати причиною втрати свідомості, коми або смерті.
Потреба в інсуліні може змінюватися внаслідок високої температури, тяжкої інфекції (може значно підвищитися потреба в інсуліні), емоційних хвилювань, хвороб та порушень функцій шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються нудотою і блюванням, діареєю, запорами, порушеннями всмоктування. Наявність таких станів завжди вимагає втручання лікаря. У таких випадках слід часто контролю вати концентрацію глюкози в крові і сечі.
При нирковій недостатності секреція інсуліну зменшується, а тривалість його дії збільшується.
Пацієнти, у яких цукровий діабет пов’язаний із захворюваннями підшлункової залози або співіснує з хворобою Аддісона чи недостатністю функції гіпофіза дуже чутливі до інсуліну і, як правило, їм варто призначати дуже малідози препарату. При порушеннях функції гіпофіза, надниркових залоз або щитовидної залози може змінюватися потреба організму в інсуліні.
У процесі тривалого лікування інсуліном може розвитися резистентність до інсуліну. У разі появи інсулінорезистентності слід застосовувати більші дози інсуліну .
Вагітність у хворих на цукровий діабет є показанням до застосування інсуліну. Під час вагітності особливо важливе значення має збереження нормальної концентрації глюкози в крові, оскільки гіперглікемія вагітних може призвести до розвитку аномалій у плода. У першому триместрі вагітності знижується потреба в інсуліні і тоді необхідно знизити його дозу, однак уже протягом 2-го і 3-го триместрів потреба в інсуліні зростає і потрібно збільшити його дозу в середньому до 75% дози, що застосовувалася до вагітності. Відразу ж після пологів потреба в інсуліні різко знижується. Годування груддюпід час лікування інсуліном допустиме, тим більше, що гормон розкладається ушлунково-кишковому тракті. Під час лактації потреба в інсуліні буде меншою, ніждо вагітності, а вирівнювання первинної потреби спостерігається через 6-9місяців.
Вплив застосування правильних доз інсуліну на здатність керування авто транспортом та роботу зі складними механізмами не досліджувався. Здатність до керування транспортними засобами може бути ослаблена через гіпоглікемію, що призводить до порушень з боку периферичної нервової системи і супроводжується головним болем, занепокоєнням, диплопією, порушенням асоціативності й оцінки відстані. У початковий період лікування інсуліном, під час зміни препарату, у разі стресу або надмірного фізичного навантаження, коли мають місце великі коливання концентрації глюкози в крові, може з’явитися ослаблення здатності керувати автотранспортними засобами й обслуговувати пристрої, що знаходяться у русі. Рекомендується контролю вати концентрацію глюкози в крові під час тривалої подорожі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Генсулін М 50 не слід змішувати з інсулінами тваринного походження, а також з біосинтетичними інсулінами інших виробників. Багато з лікарських препаратів (зокрема, деякі гіпотензивні та серцеві засоби, лікарські препарати, що знижують рівень ліпідів у сироватці крові, препарати, що застосовуються при захворюваннях підшлункової залози, деякі антидепресанти, проти епілептичні засоби, саліцилати, антибактеріальні препарати, оральні контрацептиви) можуть впливати на дію інсуліну й ефективність інсулінотерапії.
Лікарські препарати та речовини, що підвищують дію інсуліну:b-адренолітики, хлорохін, інгібітори конверт ази ангіотензину, інгібітори МАО (антидепресанти), метилдопа, клонідин, пентамідин, саліцилати, анаболічністероїди, циклофосфамід, сульфонаміди, тетрацикліни, антибіотики хінолоновогоряду та етиловий спирт.
Лікарські препарати, що знижують дію інсуліну: дилтіазем, добутамін, естрогени (також оральні контрацептиви), фенотіазини, фенітоїн, гормони підшлункової залози, гепарини, кальцитонін, кортикостероїди, антивірусні лікарські засоби, що застосовуються при лікуванні ВІЛ-інфекції, ніацин, тіазидні діуретики.
Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі 2-8°С, в недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Захищати від світла. Термін придатності- 2 роки. Источник
Після відкриття індивідуальної упаковки зберігати протягом 28 днів при температурі до 25°С.