ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАСЕК™ -20
ГАСЕК™ - 40
(GASEC™ - 20)
(GASEC™ - 40)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: omeprazole
основні фізико-хімічні властивості: 20 мг - тверді желатинові капсули зчервоною кришечкою та світло-зеленим корпусом з написом Gasec-20 mepha, щомістять білі або майже білі гранули;
40 мг - тверді желатинові капсули з оливковою кришечкою та помаранчевим корпусом з написом Gasec-40 mepha, що містять біліабо майже білі гранули;
склад: 1 гастро капсула містить 20 мг або 40 мг омепразолу;
допоміжні речовини: кульки цукрові, гідроксипропілм етилцелюлоза, натрію фосфат двозаміщений, силікону діоксид, кремнію діоксид, титану діоксид Е 171, метакрилової кислоти кополімер типу С, триетилцитрат, тальк;
корпус капсули: желатин, титану діоксид Е 171, індиготин Е 132, заліза оксид жовтий Е 172; кришечка капсули: желатин, титану діоксид Е 171, заліза оксид червоний Е 172, заліза оксид жовтий Е 172.
Форма випуску. Гастро капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори протонного насоса. Код АТС A02BC01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омепразол є специфічним інгібітором про тонового насоса пристінкових клітин. При прийомі один раз надень він викликає оборотне пригнічення секреції шлункового соку. Омепразол, суміш рацематів двох активних енантіомерів, знижує кислу шлункову секрецію за допомогою механізму дії на мішені.
Омепразол є слабкою основою, яка сконцентрована і перетворюється на активну форму в сильно кислому середовищі внутрішньоклітинних поздовжніх улоговинок пристінкових клітин, де він інгібуєфермент Н+/К+-АТФазу – про тоновий насос.
Цей вплив на кінцевий етап утворення кислотиє дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від типу стимулу.
Пероральний прийом один раз на добуомепразолу спричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти як протягом дня, так і вночі. Максимальний ефект отримують протягом 4 днів лікування.
У хворих на виразку дванадцяти палої кишки протягом 24 годин досягається в середньому пригнічення на 80 % секреції кислотиу шлунку. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку продукції кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70 %.
У хворих на виразку дванадцяти палої кишки пероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищення внутрішньо шлунковогорН до => 3 протягом 17 до 24 годин.
В результаті зниження секреції кислоти тавнутрішньо шлункової кислотності омепразолом у хворих на шлунково-стравохіднийрефлюкс дозозалежним чином зменшується і нормалізується час дії кислоти в стравоході.
Інгібування секреції кислоти тісно пов’язанез AUC омепразолу, а не з його концентрацією в плазмі крові в певний проміжок часу.
Під час лікування омепразолом тахіфілаксіяне спостерігалась.
70-95 % усіх хворих на пептичні виразки, включаючи виразку дванадцяти палої кишки та виразку шлунка, інфікованіHelicobacter pylori.
Ерадикація Helicobacter pylori за допомогоюомепразолу в комбінації з антибіотиками викликає швидке полегшення симптомів, високу частоту загоювання будь-яких ушкоджень слизової оболонки і тривалу ремісію травних виразок. Це також знижує ускладнення, такі як шлунково-кишкові кровотечі.
Знижена кислотність у шлунку звичайно може збільшувати індекс внутрішньо шлункових бактерій. Застосування сполук, якіінгібують утворення кислоти, може деякою мірою збільшити ризик шлунково-кишкового сальмонельозу та/або інфекцій Helicobacter.
Фармакокінетика.
Звичайно омепразол поглинається в тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Системна біодоступність одноразової пероральної дози становить близько 35 % і зростає до 60 % після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність.
Зв’язування омепразолу білками плазми становить біля 95 %. У здорових людей об’єм розподілу становить близько 0,3л/кг. Подібні величини були отримані для хворих з порушенням функції нирок. Ухворих похилого віку і таких, що мають дисфункцію печінки, об’єм розподілу дещо зменшений.
Омепразол метаболізується головним чином в печінціза допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основна частина обміну здійснюється поліморфними специфічними ізоформами CYP2C19(S-мефенітоїнгідроксил ази). Вони відповідають за утворення гідроксимепразолу -основного метаболіту в плазмі крові. Завдяки тому, що омепразол конкурентноінгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19. Цей ризик підвищується улюдей, що мають низький рівень CYP2C19 (“мефенітоїновий поліморфізм”; 3-5 % кавказців).
Жоден з метаболітів не впливає на секрецію кислоти.
70-80 % введеної перорально дозиекскретується в метаболізованій формі із сечею, інша частина – з жовчю та фекаліями.
Період напів виведення омепразолу з плазми звичайно становить менше однієї години і не змінюється протягом тривалого лікування.
Загальний кліренс з плазми коливається між 0,3 і 0,6 л/хв.
Кінетика у спеціальних клінічних ситуаціях
Діти
Виходячи із доступних даних, у межах рекомендованих доз фармакокінетика у дітей (від 12 місяців і старше) порівнянна із такою у дорослих.
Порушення функції нирок
Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок не змінюється, виведення сповільнюється пропорційно зниженню кліренса креатині ну.
Порушення функції печінки
У хворих з порушеннями функції печінки AUCзростає. Проте при режимі дозування один раз на день це не викликає акумуляціюомепразолу.
Показання для застосування.
Пептичні виразки шлунка і дванадцяти палої кишки.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба ( ГЕРХ).
Для ерадикації Helicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальними засобами).
Виразки шлунка і дванадцяти палої кишки, спричинені не стероїдними протизапальними препаратами.
Синдром Золлінгера-Еллісона.
Хронічний гастрит з підвищеною кисло утворюючоюфункцією шлунка в стадії загострення.
Не виразкова диспепсія.
Спосіб застосування та дози.
Діти віком до 12 років
Для лікування тяжкого стравохідного рефлюксуу дітей віком до 12 років рекомендується нижченаведене дозування:
Від 0,7-1,4 мг/кг маси тіла один раз на деньдо максимальної дози 40 мг на день.
Для дітей до 6 років капсулу слід розкрити ідати її вміст змішавши його із слабко кислим напоєм (наприклад із соком, йогуртом або кефіром). Таку суміш необхідно прийняти протягом короткого проміжку часу.
Дорослі та підлітки старше 12 років
Виразка дванадцяти палої кишки. 20 мг 2 рази на деньабо 40 мг Гасеку™ один раз на день. Тривалість терапії - 2-4 тижня.
Виразка шлунку. 20 мг 2 рази на день або 40 мгГасеку™ один раз на день. Тривалість терапії 4-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву у хворих на виразку шлунка рекомендується приймати 20 мг Гасеку™ один раз на день. У разі необхідності доза може бути збільшена до 40 мг Гасеку™ один раз на день.
ГЕРХ – 20 мг 2 рази або 40 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів. Дозу можна збільшити до 60 мг на добу. Підтримуюча терапія при ГЕРХ – 20 мг один раз на день до 12 місяців.
Виразки шлунка або дванадцяти палої кишки, спричиненіне стероїдними протизапальними препаратами: 20 мг Гасеку™ один раз на день протягом 4-8 тижнів.
Для ерадикації Helicobacter pylori. Двічі на день:20 мг омепразолу в комбінації з 1 г амоксициліну і 500 мг кларитроміцину.
Тривалість лікування: 1 тиждень;
або
двічі на день: 20 мг омепразолу в поєднанні з 500 мгкларитроміцину і 500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу).
Тривалість лікування - 1 тиждень.
Синдром Золлінгера-Еллісона. Дозу необхідно підбирати індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг Гасеку™один раз на день. Лікування слід продовжувати стільки, скільки це необхідно клінічно. Стан більше ніж 90 % хворих, що страждали від тяжкої форми хвороби імали недостатню реакцію на інші види терапії, успішно стабілізувався при застосуванніомепразолу в дозах від 20-120 мг на добу. Якщо є потреба у прийомі більше 80 мгна день, добову дозу необхідно розділити на два рази.
Не виразкова диспепсія. 20 мг Гасеку™ один-два разина день. Протягом 2-3 тижнів.
Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючоюфункцією шлунку: 20-40 мг на добу протягом 2-3 тижнів.
Спосіб і тривалість застосування
Гастро капсули найкраще приймати вранці, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.
Для хворих, що мають труднощі з ковтанням, капсулу слід розкрити і прийняти її вміст або безпосередньо, або змішавши його ізслабко кислим напоєм (наприклад із соком, йогуртом або кефіром). Таку суміш необхідно прийняти протягом короткого проміжку часу. Капсулу не можна жуватиабо розплющувати.
Особливості дозування
Для хворих з порушеною функцією нирок підбір дози не є необхідним.
Біодоступність омепразолу і період його напіврозпаду збільшуються у хворих з порушеною функцією печінки.
Для літніх хворих підбір доз не є необхідним.
Побічна дія.
Шкіра
Іноді застосування омепразолу може спричинити висипання на шкірі (висип / кропив’янка), свербіж. В окремих випадках виникає підвищена фото чутливість, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідерміса та випадіння волосся, алопеція.
Скелетні м’язи
Біль у м’язах і зв’язках, м’язова слабкість, міастенія, артралгія.
Центральна і периферична нервова система
Іноді спостерігається головний біль. Зрідка трапляються запаморочення, втрата чутливості, безсоння, порушення сну, парестезії, випадки нечіткості зору, оборотні стани дезорієнтації, стани неспокою, агресивності, депресії та галюцинації. Ці побічні ефекти спостерігалисьголовним чином у тяжкохворих.
Відзначались окремі випадки необоротних зорових порушень у хворих в критичному стані, яким омепразол вводиливнутрішньо венно, особливо у високих дозах.
Шлунково-кишковий тракт
Застосування омепразолу може іноді спричинити діарею, запори, біль в черевній порожнині, нудоту, блювання і метеоризм, порушення смакових відчутів. В окремих випадках спостерігаласьсухість у ротовій порожнині, стоматит і шлунково-кишковий кандидоз.
В залежності від тривалості лікуванняомепразол може спричинювати поліпоїд ну гіпертрофію слизової оболонки шлунка. В більшості випадків гістологічно це відповідає так званим залозистим кістам. Вони є доброякісними і частково оборотними. Їх значення на сьогодні нез’ясовано.
Печінка
Зрідка спостерігається підвищення активності печінкових ферментів.
Є окремі повідомлення про гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою, печінковою недостатністю, а ухворих з відомими порушеннями функції печінки - енцефалопатією.
Ендокринологія
В окремих випадках спостерігалисьгінекомастія (збільшення у чоловіків молочних залоз) і гіпонатріємія.
Гематологія
Повідомляється про окремі випадкитромбоцит опенії, лейкопенії, агранулоцит озу і панцитопенії.
Інші
Зрідка повідомлялось про нездужання.
Реакції підвищеної чутливості спостерігалися рідко. В окремих випадках відмічались ангіоедема, підвищення температури тіла, закладеність дихальних шляхів, інтерстиціальний нефрит і анафілактичний шок.
Крім того, були окремі повідомлення про посилення потовиділення, периферичні набряки і порушення смакових відчуттів.
Протипоказання.
Відома підвищена чутливість до омепразолуабо інших інгредієнтів. Діти віком до 1 року.
Передозування.
Є всього декілька повідомлень про передозування омепразолу. В літературі описані передозування одноразовою дозоюомепразолу до 560 мг. У випадках передозування омепразолу описані нудота, блювання, запаморочення, біль у черевній порожнині, діарея, головний біль, сухість уроті, пітливість, тахікардія, інертність, депресія, сплутаність свідомості. Всі симптоми, що спостерігаються в контексті передозування омепразолу, мають скороминущий характер. Швидкість виведення залишається незмінною при перевищенні дозування (кінетика першого порядку) і не потребує спеціального лікування.
Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування.
Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення. Прийом препарату може замаскувати симптомиі відкласти встановлення діагнозу.
Існують окремі повідомлення про необоротні порушення зору у хворих в критичному стані, яким омепразол вводиливнутрішньо венно, особливо у великих дозах. Причинний зв’язок не був доведений (див. розділи “Спосіб застосування та дози” і “Побічна дія”).
Вагітність і лактація.
Репродуктивні дослідження на тваринах показали відсутність ризику для плода, але контрольованих досліджень на жінкахне проводилось. Отже, Гасек™-20, Гасек™-40 може застосовуватись в періоди вагітності та лактації лише при певної клінічної необхідності і коли потенційна користь переважає ризик для плода.
Результати 3 епідеміологічних досліджень на 450 жінках показали, що можна очікувати відсутність будь-якого негативного ефекту при вагітності.
У жінок, що народили, дозування омепразолудо 80 мг/24 год не викликали небажаних ефектів у дитини. Доказівфетотоксичності або тератогенної дії препарату не отримано.
Омепразол проникає в грудне молоко, тому застосування препарату призначає лікар. Якщо лікування для матері важливе, годування груддю припиняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
На поглинання деяких ліків може впливати знижена кислотність шлунка.
Як і при застосуванні інших блокаторів кислот таантацидів, при лікуванні омепразолом знижується поглинання кетоконазолу таітраконазолу. AUC i Cmax ітраконазолу достовірно знижується до майже 60 % при одночасному застосуванні омепразолу.
Взаємодій з антацидами при супутньому введенні неспостерігалось. Також не відмічено ніякої взаємодії з їжею.
Омепразол може спричинювати затримку виведеннядіазепаму, варфарину та ліків, які інтенсивно метаболізуються окисленням впечінці (цитохром Р450 2С 19). Хоча стала концентрація фенітоїну в дослідженні при застосуванні омепразолу в дозі 20 мг один раз на день незмінювалась, рекомендується контролю вати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування.
Супутнє лікування не впливає на час коагуляції при безперервному введенні варфарину.
Проте у випадку одночасного застосування омепразолуі кларитроміцину зростають їх концентрації в плазмі крові.
Омепразол може зменшувати абсорбцію кетоконазолу, ампіциліну, препаратів заліза.
Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліномдосі не повідомлялось. Ці антимікробні сполуки застосовуються разом зомепразолом для знищення H. pylori.
Результати досліджень різних взаємодій міжомепразолом та іншими ліками показали, що омепразол у дозах 20 – 40 мг невпливає на релевантні ізоформи цитохрому Р450.
Омепразол не взаємодіє з CYP1A2 (кофеїн, фенацетин, теофілін), CYP2C9 (S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6(метопролол, пропранолол), CYP2E1 (етанол), CYP3A (циклоспорин, лідокаїн, квінідин, естрадіол, еритроміцин, буденозид).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі (до 25° С). Флакон слід тримати закритим, томущо препарат чутливий до вологи. Источник
Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.