ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМОКСИЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ
(AMOXICILLINTRIHYDRATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амоксицилін;
(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл) ацетамідо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонової кислоти тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору;
склад: 1 таблетка містить амоксициліну три гідрату 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор молочний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибіотики групи напівсинтетичних пеніциліні в. Код АТС J01C А 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Активний щодограм позитивних мікро організмів: Streptococcus spp., Enterococcus faecalis,Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують бета-лактамази),Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeriamonocytogenes. Препарат активний також відносно грам негативних мікро організмів (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. і ін.), а також до деяких спiрохет (Leptospira spp., Borrelia spp.).
Амоксицилін руйнується бета-лактам азами. Кислотостійкий.
У комбінації з метронідазолом виявляє активність відносноHelicobacter pylori.
Фармакокінетика. Амоксицилін добре всмоктується при пероральному прийомі, їжа практично не впливає на його біодоступність. Максимальна концентрація в крові досягається в середньому через 2 години ішвидко знижується. Зв’язується з білками плазми крові близько 17% препарату. Добре проникає в тканини і рідини організму (слину, мокротиння, жовч, сечу, плевральний і перитонеальный ексудат) крізь плаценту.
Амоксицилін не метаболізується в організмі і в незміненому вигляді виводиться із сечею.
При порушенні функції нирок сповільнюється виведенняамоксициліну, у зв’язку з чим для хворих з хронічною нирковою недостатністю необхідна корекція дози.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами, у тому числі гострі і хронічні ЛОР-інфекції та інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, ангіна, отит), менінгіт, інфекції нирок і сечовивiдних шляхів (уретрит, пієлонефрит, безсимптомнабактеріурія), шляхів шлунково-кишечного тракту (сальмонельоз, черевний тиф), гінекологічні інфекції, перитоніт, ендометрит, гонорея, інфекції шкіри там’яких тканин, інфіковані опіки, лептоспіроз, бореліоз; лікування та профілактика інфекційного ендокардиту.
У комбінації з метронідазолом застосовують при хронічному гастриті у фазі загострення, виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишкиу фазі загострення, асоційованих з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Встановлюються індивідуально, залежно від ступеня тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату. Для прийому внутрішньо разова доза для дорослих і дітей старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) становить 250-500мг, при тяжкому перебігу захворювання - до 1 г. Для дітей 5-10 років разова доза становить 250 мг; від 2 до 5 років - 125 мг. Для дорослих і дітей інтервал між прийомами - 8 годин. При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 г одноразово (у комбінації з пробенецидом). Пацієнтам із порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну 10 - 40 мл/хв інтервал між прийомами слід збільшити до 12 годин; при клiренсi креатинiну менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен становити 24 години. При анурії добова доза не повинна перевищувати 2 г.
У комбінації з метронідазолом (1,5 г на добу) добова дозаамоксициліну становить 2,25 г (в 3 прийоми). Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) і/або печінки призначають надобу 1 г метронідазолу і 1,5 г амоксициліну (в 2 прийоми).
Побічна дія. Алергічні реакції (кропив’янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон’юнктивіт, рідко - пропасниця, болі всуглобах, еозинофілі я; дуже рідко - анафілактичний шок). Можлива токсична діяна ЦНС (при застосуванні великих доз у хворих з печінковою недостатністю); диспептичні явища, кандидоз, кишковий дисбактеріоз.
При застосуванні в комбінації з метронідазолом можливі нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, глосит, стоматит, рідко - гепатит, псевдомембранозний коліт, алергічні реакції (кропив’янка, ангіо невротичний набряк), інтерстиціальний нефрит, порушеннягемопоезу.
Протипоказання. Підвищена чутливість допеніциліні в, цефалоспоринів, інфекційний мононуклеоз у періоди вагітності та лактації.
Застосування в комбінації з метронідазолом протипоказано при захворюваннях нервової системи, порушеннях кровотворення, лімфолейкозі, інфекційному мононуклеозі, при підвищеній чутливості до похіднихнітроiмідазолу.
Передозування. При значному підвищенні дози і тривалому застосуванні можливі нудота, блювання, запаморочення, анорексія, більв епігастральній ділянці, ерозивні ураження травного каналу, алергічні реакції, порушення функції нирок і печінки.
Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю препарат призначають пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, при захворюваннях печінки, а також уперіод вагітності.
Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендується призначати пацієнтам до 18 років; не слід застосовувати препарат при захворюваннях ШКТ, що супроводжуються тривалою діареєю або блюванням, а такожпри захворюваннях печінки. На фоні комбінованої терапії з метронідазолом не рекомендується вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (в тому числі з аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) може виявлятися синергізм, з бактеріостатичними антибіотиками (в тому числі з макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) – антагонізм; з пробенецидом, діуретиками, алопуринолом, фенілбутазоном і не стероїднимипротизапальними засобами - зменшується кальцієва секреція амоксициліну зможливим збільшенням його концентрації в плазмі крові; з антацидами, глюкоза мінами, проносними засобами, аміноглікозидами - уповільнюється та зменшується абсорбція амоксициліну, з аскорбіновою кислотою – підвищується. Амоксицилін зменшує ефективність контрацептивів для застосування внутрішньо.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С. Источник
Термін придатності – 3 роки.