ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОНДАНСЕТРОН
(ONDANSETRON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ondansetron;(3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-1,2,3,9-тетрагідро-4Н-карбазол-4-ОНгідро хлориду дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею, на поперечному розрізі видні два шари;
склад: 1 таблетка містить ондансетрону гідро хлориду дигідрату в перерахуванні на ондансетрон
4 мг або 8 мг;
допоміжні речовини: крохмаль преже латинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, Opadry II Yellow.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А 04А А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Проти блювотний засіб. Механізм дії зумовлений конкурентною високо селективною блокадою центральних і периферичних 5НТ3‑ рецепторів серотоніну. Пригнічує блювотний рефлекс, усуваючи та попереджаючи нудоту при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, у після операційний період. При багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику і проходження вмісту по кишечнику.
Фармакокінетика. Препарат добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 60%, у зв’язку з ефектом “першого проходження” через печінку. Максимальна концентрація ондансетрону в крові досягається через 1,5-1,7 години. Вживання їжі подовжує період всмоктування на 17%, не впливаючи на максимальну концентрацію. Зв’язування з білками плазми -70-76%.
Основна частина введеної дози (85-90%) гідроксилюється у печінці заучасті цитохрому Р450 до сполук індольного циклу, а далі кон’югує зглюкуроновою і сірчаною кислотами. Загальний об’єм розподілу становить 1,9 л/кг, період напів виведення залежно від віку - від 3,5 до 5,5 години, загальний кліренс -5,9 мл/(хвxкг). Препарат екскретується з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться у незміненому вигляді. Фармакокінетичні параметриондансетрону не змінюються при його багаторазовому застосуванні.
У дітей, а також уосіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напів виведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 15-60 мл/хв) знижені системний кліренс і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого єклінічно незначуще невелике збільшення періоду напів виведення препарату. Ужінок рівень максимальної концентрації і біодоступність препарату вищі, акліренс і рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків.
Показання для застосування. Профілактика і усунення нудоти та блювання при цитотоксичній хіміотерапії (початкові і повторні курси, включаючи застосування високих доз цисплатину) і променевій терапії (опромінення всієї поверхні тіла, часткове однократне високодозне або щоденне опромінення абдомінальної ділянки) в онкології. Профілактика і усунення нудоти і блювання у після операційний період у загальній хірургії, офтальмології та ін.
Спосіб застосування і дози. При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.
Помірна еметогенна хіміотерапія і променева терапія
Дорослим і дітям старше 12 років внутрішньо призначають: початково по 8 мг за 1-2 години допочатку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 8-12 годин. Для профілактики пізніх або тривалих нудоти та блювання після перших 24 годинслід продовжити застосування препарату по 8 мг кожні 12 годин. При частковомувисокодозному опроміненні абдомінальної ділянки призначають по 8 мг кожні 8годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- і променевої терапії, атакож 1-2 дні (за необхідності - 3-5 днів) після її закінчення.
Високоеметогенна хіміотерапія
Дорослим і дітям старше 12 років внутрішньо призначають 24 мгондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні по 8 мг 2 разина добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.
При хіміотерапії у дітей 4-12 років препарат призначають: початково по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хвилин до початку курсу, далі через 4 та 8 годин). Для профілактики пізнього блювання призначають по 4 мг кожні 8 годин 1-2 дні, далі по 4 мг 2 рази на добу протягом усього курсу, а також 5 днів після його закінчення.
Після операційні нудота і блювання
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 16 мг за 1 годинудо анестезії. Дітям до 12 років не призначають.
Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки – 8 мг.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстра пірамідна симптоматика, непритомність;
з боку серцево-судинної системи: відчуття жару і припливу крові дообличчя, аритмія, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія;
з боку травної системи: запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз, недостатність функції печінки;
алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках –анафілактичні реакції;
інші: кашель, болі у грудній клітці (ангінозного типу).
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність (особливо I триместр); період лактації; дитячий вік: при хіміо- і променевій терапії - до 4 років, при анестезії - до 12 років; недостатність функції печінки, хірургічні операції на черевній порожнині.
Передозування. При передозуванні можливо загострення симптомів, щоописані у розділі “Побічна дія”.
Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. У період лікування Ондансетроном годування груддю необхідно припинити.
При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазону натрію фосфату) допочатку хіміотерапії.
З обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі реакціїгіпер чутливості до інших селективних антагоністів серотонін ових 5НТ3-рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом слід застосовувати препарат при лікуванні пацієнтів з ознаками під гострої непрохідності кишечнику.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування інгібіторівмікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 може збільшувати час напів виведення і знижувати загальний кліренс препарату.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверін, фенілбутазон, фенітоїн, гідантоїни, рифампіцин, тол бутамід та ін.) можливо зниження клінічної ефективності препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Источник
Термін придатності - 2 роки.