ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АНТИМІГРЕН-ЗДОРОВ’Я
(ANTIMIGREN- ZDOROVYE)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: суматриптан; sumatriptan;(3-[2-(диметил аміно) етил]-N-метил індол-5-метансульфанаміда сукцинат);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого з кремуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить суматриптану в формі суматриптану сукцинату 50 мгабо 100 мг;
допоміжні речовини: целактоза, крохмаль картопляний, натріюкроскармелоза, повідон (полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний), кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), кальцію стеарат, титану діоксид, гіпромелоза (гідроксипропілм етилцелюлоза).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективніагоністи 5НТ1–рецепторів серотоніну. Суматриптан. N02С С 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активує серотонінергічніантиноцицептивні механізми стовбуру мозку, вибірково збуджує 5НТ1D-серотонін ові рецептори судин головного мозку (твердої мозкової оболонки базилярної артерії), пригнічує активацію тригемінальної системи та зменшує накопичення специфічного стимулюючого протеїну в ядрах трійчастого нерву. Викликає вибіркове звуження розширених під час нападу мігрені судин системи сонної артерії, що забезпечує кров’ю екстра- та інтракраніальні тканини, у. т. ч. й мозкові оболонки, не впливаючи при цьому на мозковий кровотік. Патологічне розширення цих судин єосновним механізмом виникнення нападу мігрені у людини. Зазначені ефекти препарату припиняють або послаблюють напад мігрені і лежать в основіпротимігренозної активності суматриптану. В 50-70% випадків купірує напад мігрені через 20-30 хвилин (максимум через годину) після перорального прийому. Усуває асоційовані з нападом мігрені нудоту і фотофобію. Не діє на інші підтиписеротонін ових рецепторів (5НТ2-5НТ7), а також на адренергічні, бенздіазепінові, мускаринові та допамінові рецептори.
Фармакокінетика. Після перорального прийому суматриптан швидко всмоктується в травному тракті, через 45 хвилин його концентрація в крові досягає 70% від максимальної. Проте його абсолютна біодоступність при пероральному прийомі складає лише біля 15% внаслідок пре системного метаболізму та неповного всмоктування. Максимальна концентрація в крові після прийому 100мг становить у середньому 54 нг/мл і досягається на протязі 2-2,5 години (принападі мігрені дещо швидше, ніж між нападами). Зв’язування з білками плазми крові відносно низьке – 14-21%. Виводиться переважно (97%) у вигляді неактивних метаболітів.
Показання для застосування. Купірування гострого нападу мігрені (з ауроючи без неї) та супутніх симптомів у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають якомога раніше після виникнення нападу мігрені, але він однаково ефективний на будь-якій стадії нападу.
Дорослим призначають, як правило, по 50 мг, в окремих випадках – 100мг. Якщо симптоми мігрені не зникають чи не зменшуються після прийому першої дози, препарат не рекомендується приймати повторно для купірування нападу, який продовжується. Проте, якщо симптоми нападу зникли або зменшились після першої дози, препарат можна прийняти повторно для купірування наступних нападів протягом подальших 24 годин, але не раніше ніж через 2 години після прийому першої дози. Протягом будь-якого 24-годинного періоду максимальна доза препарату Антимігрен-Здоров’я не повинна перевищувати 300 мг.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи. Зрідка можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, тахікардія, транзиторне підвищення артеріального тиску, дуже рідко – порушення серцевого ритму, скороминущі зміни ЕКГ ішемічного типу, спазм коронарних артерій, в окремих рідких випадках інфаркт міокарда.
З боку травної системи. В окремих хворих можливе незначне підвищення активності ферментів печінки, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.
З боку центральної нервової системи. Зрідка можливі – припливи, запаморочення, слабкість (звичайно слабо або помірно виражені и короткочасні), в окремих випадках - судомні напади (звичайно в анамнезі таких пацієнті вприсутня епілепсія або органічні ураження мозку, які пов’язані з ризиком розвитку судомного синдрому, наприклад після черепно-мозкових травм), іноді після прийому препарату відмічаються диплопія, ністагм, зниження гостроти зору, дуже рідко – короткочасна часткова втрата зору (при цьому слід мати на увазі що порушення зору можуть бути пов’язані із самим нападом мігрені).
Алергічні реакції. Зрідка можливі – шкірний висип, свербіж, еритема.
Інші. Зрідка можливі – біль, відчуття поколювання, печіння, тяжкості, давлення або стискання, які є скороминущими и можуть виникати в любій частині тіла, включаючи грудну клітку та горло.
Протипоказання. Ішемічна хвороба серця (ІХС), у т. ч. інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принц метала, або наявність кардіологічних симптомів, які дозволяють припустити ІХС. Неконтрольована артеріальна гіпертензія. Оклюзійні захворювання периферичних судин. Скороминущі порушення мозкового кровообігу або інсульт (у т. ч. в анамнезі). Виражені порушення функції печінки та нирок. Одночасний прийом препаратів, які містять ерготамін чи його похідні (в т. ч. метисергід). Одночасний прийом інгібіторівмоноаміно оксидази (МАО) та період до 14 днів після їх відміни. Вагітність, період лактації (не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату). Вік пацієнтів до 14 років і старше 65 років. Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Передозування. Випадки передозування суматриптану при пероральному прийомі дотепер не відомі. Можливі симптоми, наведені в розділі “Побічна дія”. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію. Забезпечити нагляд лікаря протягом 10 годин. Ефективність гемодиалізу та перітонеального діалізуне встановлена.
Особливості застосування. Антимігрен-Здоров’я слід призначати тільки у тому випадку, коли діагноз мігрені не викликає сумнівів. Не можна перевищувати рекомендовані дози. Препарат не застосовують при геміплегічній, базилярній таофтальмоплегічній формі мігрені. Препарат не призначений для застосування зметою профілактики нападу мігрені. Антимігрен-Здоров’я необхідно з обережністю призначати хворим на епілепсію чи з іншими формами судомного синдрому (у т. ч. ванамнезі); пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією через небезпекутранзиторного підвищення загального периферичного опору судин і артеріального тиску; пацієнтам, які належать до групи ризику розвитку патології серцево-судинної системи (жінки в пост клімактеричний період, чоловіки старше 40років, особи з факторами ризику ІХС); при порушеннях функції печінки або нирокчи інших захворюваннях, при яких можливі суттєві зміни всмоктування, метаболізму та виведення суматриптану. Після прийому препарату можуть виникати такі скороминущі явища, як відчуття стиснення в грудях і біль з ірадіацією вшию; в таких випадках слід провести діагностичне обстеження з метою з’ясуваннязв’язку цих симптомів з ІХС. З обережністю призначають водіям транспорту таособам, робота яких потребує точної координації рухів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з ерготаміном чи його похідними може спричинити тривалий спазм судин, тому препарат можна застосовувати нераніше, ніж через 24 години після прийму ерготаміну, а засоби що містять ерготамін чи його похідні, можна застосовувати не раніше ніж через 6 годин після прийому препаратів суматриптану. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (піразидол, меліпрамін та ін.), їх одночасне застосування протипоказано. Є окремі повідомлення про розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушень координації у пацієнтів після одночасного прийому суматриптану і селективних інгібіторів зворотного захвату серотоніну (флуоксетин та ін.). Не відмічено взаємодії суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етанолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місціпри температурі від 15º С до 25 º С. Зберігати у недоступному длядітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.