ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАНТОПРАЗОЛ

(PANTOPRAZOLE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pantoprazole;5-(дифторметокси)-2-[[3,4-диметоксі-2-піридиніл) метил]сульфініл]1Н-бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить пантопразолу 0,04 г;

допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, магнію стеарат, ойдрагіт, тальк, полі етиленоксид, титану діоксид пігментний, євросерт сунсет жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксноїхвороби. Інгібітори “протонного насоса”. Код АТС А 02В С 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Анти секреторний, проти виразковий засіб. Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти шляхом необорот нього інгібування Н⁺-К⁺-АТФази (“протонного насоса”) у парієтальних клітинах шлунка. Відновлення активності Н⁺-К⁺-АТФазивідбувається за рахунок синтезу ферменту de novo. Зменшує базальну та стимульовану (їжа, пентагастрин, інсулін) шлункову секрецію. Пригнічує ріст Н.pilori, сприяє утворенню у слизовій оболонці специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність антимікробних засобів.

Терапевтичний ефект після одноразового прийому розвивається швидко і зберігається протягом 24 год.

Фармакокінетика. Пантопразол кислотонестійкий, всмоктується практично повністю тільки у лужному середовищі тонкого кишечнику і надходить у системнийкровоток. Біодоступність становить 70 - 80%. Присутність їжі та одночасний прийом антацидів не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація у крові після внутрішнього прийому 40 мг пантопразолу становить 1,1 - 3,1 мг/л і досягається через 2 - 4 год. Пантопразол добре проникає утканини, у тому числі у парієтальні клітини шлунка. Зв’язування з білками плазми становить 98%. Об’єм розподілу – 0,16 л/кг, період напів виведення – 0,9- 1,9 год, загальний кліренс – 0,1 л/год/кг. Препарат метаболізується в печінціза участі ферментної системи цитохрому Р₄₅₀ шляхом окислення, де алкілування і кон’югації. Основні метаболіти – деметилпантопразол і двасульфатовані кон’югати. Екскретується з організму нирками (71%) і кишечником (18%). Препарат не кумулює в організмі, слабко проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, екскретується у грудне молоко.

У пацієнтів похилого віку дещо зростає біодоступність і максимальна концентраціяпантопразолу. У хворих на цироз печінки період напів виведення зростає до 7 - 9год, при нирковій недостатності збільшується незначно.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки устадії загострення, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, а також ускладі комбінованої терапії з метою ерадикації Неlicobacter pilori.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 14 років призначають по 1 таблетці (40 мг) на добу до або під час їжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною. При ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту можливо збільшення дози до 2 таблеток (80 мг – максимальна добова доза).

Тривалість терапії встановлюється індивідуально залежно від показань: при виразці 12-палої кишки – 2 - 4 тижні, при виразці шлунка, рефлюкс-езофагіті– 4 - 8 тижнів.

У складі комбінованої ерадикаційної антихелікобактерної терапії – по 1таблетці (40 мг) 2 рази на добу. Тривалість курсу ерадикаційної терапії – 7 -14 днів.

У пацієнтів похилого віку і у хворих з порушеною функцією нирок добова доза не повинна перевищувати 40 мг Пантопразолу. При тяжких порушеннях функції печінки доза препарату може бути знижена до 1 таблетки (40 мг) 1 раз у 2 дні.

Побічна дія.

З боку травної системи: діарея; зрідка – нудота, відрижка, блювання, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, підвищений апетит.

З боку центральної нервової системи: головний біль; зрідка – запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, у поодиноких випадках – початкові прояви депресивних станів, нервозність, тремор, парестезії, фотофобія, порушення зору, шум у вухах.

З боку шкірних покривів: у поодиноких випадках – алопеція, акне, ексфоліативний дерматит.

Алергічні реакції: рідко – висипання, свербіж, ангіо невротичний набряк.

Інші: рідко – гіперглікемія, міалгія.

Протипоказання. Злоякісні утворення шлунково-кишкового тракту, тяжка печінкова недостатність. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність і лактація. Діти до 14 років.

Передозування. При передозуванні можливо посилення побічної дії.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Не рекомендується призначати пацієнтам зне виразковою диспепсією.

Перед початком і після закінчення лікування обов’язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісних новоутворень, бо Пантопразол може маскувати симптоми та відстрочувати встановлення діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагітупотребує обов’язкового ендоскопічного підтвердження.

При призначенні препарату пацієнтам з порушеною функцією печінки упроцесі лікування слід контролю вати активність печінкових ферментів. У разі її підвищення пантопразол слід відмінити.

Вагітність і лактація.

Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

У період лікування Пантопразолом слід припинити годування груддю.

Досвіду застосування пантопразолу у дітей до 14 років немає.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пантопразол впливає на рН-залежну абсорбцію, уповільнюючи її для слабких кислот і прискорюючи для луг.

Сумісний з препаратами, які метаболізуються за участі ферментної системи цитохрому Р₄₅₀. Не виявлено клінічно значущої взаємодіїПантопразолу при одночасному призначенні з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, варфарином, пероральними контрацептивами. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.