ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АРТИКАЇН 4% З ЕПІНЕФРИНОМ 1:100 000 ІНІБСА

(Articaine 4% withepinephrine 1:100 000 INIBSA)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий і безбарвний розчин, рН розчину від 3,5 до 4,2;

склад: 1 карпула 1,8 мл містить артикаїну гідро хлориду 72 мг, епінефринуоснови (у вигляді бітартрату) 0,018 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію мета бісульфіт, кислота хлористоводнева q.s. для коректування рН, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B58.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Артикаїн – анестетик амідного типу, що належить до групитіофенів. Він забезпечує короткий латентний період, сильну анестезію, задовільну спроможність пенетрації в кістку, яка також дозволяє проводити безболісні екстракції на пре молярно-мандибулярному рівні. Він виключає больову чутливість шляхом блокування проходження аферентних імпульсів від поверхні тіладо центральної нервової системи. Ця дія є реверсивною, оскільки функція нерва відновлюється після виведення анестетика. Артикаїн блокує проникання іонунатрія через мембрани. Отже, артикаїн реверсивно стабілізує нейронну мембрану і відповідно сповільнює деполяризацію шляхом запобігання прониканню іону натрія, накопиченню нервових імпульсів так само, як і їх проходженню. Анестезуючий ефект артикаїну продовжується взаємодією з епінефрином як вазоконстриктором. Анестетик не видозмінює підшкірну іригацію, на відміну від інших місцевиханестетик ів, він чинить вазодилятаторну функцію на м’язовому рівні. Добавкаепінефрину зменшує тканинну іригацію.

Механізм дії: артикаїн зменшує мембранну проникність до іонів Na⁺, запобігаючи прониканню потенціалу їх дії. Тому мембрана не де поляризується, апередача нервових імпульсів блокується.

Анестетик маєдругу активну речовину – епінефрин. Завдяки вазоконстриктор ній дії цієї субстанції, яка повільніше виводиться потоком крові, артикаїн залишається вділянці дії більш довго.

Латентний період артикаїну становить 1 - 3 хв.

У нижченаведеній таблиці показана тривалість анестезуючої дії.

	Інфільтраційна анестезія	Провідникова анестезія
Анестезія м’яких тканин	270 хв	318 хв
Пульпарна анестезія	75 хв

Фармакокінетика.

Артикаїн. Артикаїн швидко абсорбується. Додавання епінефрину поліпшує баланс між кількістю артикаїну, що виділяється, і кількістю, що абсорбується, таким чином зменшуючи інтоксикацію організму. Після абсорбції анестетик проникає вкров, де 95% його кількості з’єднується з альбуміном плазми. Період його напіврозпаду становить 120 хв. Метаболізм проходить в печінці шляхомобмилювання карбоксильної групи, що виробляє вуглекислоту. У цей момент можуть виникати інші реакції. Анестетик виділяється сечовидільною системою: приблизно 10% у незміненому вигляді з сечею і 90% - у вигляді метаболітів.

Епінефрин. Підшкірна абсорбція не є дуже швидкою. Внутрішньом’язоваабсорбція проходить дещо швидше. Епінефрин швидко виділяється з крові. Він має надзвичайно короткий період напіврозпаду (20 сек) і поширюється у всі тканини. На даний час вважається, що коротка тривалість дії епінефрину зумовлена накопиченням цієї субстанції первинно гранулярними синаптичними везикулами або гранулами синаптичних нервових закінчень, з яких він повільно виділяється. Епінефрин в організмі швидко деактивуєьтся. Печінка особливо важлива в цьому аспекті, оскільки багата на ензими, що відповідають за виведення епінефрину (COMT і MAO). Епінефрин виділяється нирками у вигляді сполуки або метаболітів. Виявлено тільки 5% незміненого епінефрину. 50% введеної дози виділяється через 6 год, решта – через 18 год.

Показання для застосування. Препарат призначений для застосування тількив стоматології. Застосовується для провідникової та інфільтраційної анестезії при проведенні хірургічних втручань у щелепно-лицьовій ділянці: просте або ускладнене видалення зубів; трепанація; видалення зубів з апікальнимиперіодонтитами; остеотомія; препарування порожнин зубів; пульпоектомія; втручання в інфіковані тканини.

Спосіб застосування та дози. Препарат необхідно вводити повільно. Для досягнення задовільної пульпарної анестезії ін’єкцію слід виконувати на рівні верхівки кореня зуба (інфільтраційна анестезія) або на рівні стовбура нижнього або верхнього зубного нерва (провідникова анестезія).

Доза залежить від розмірів ділянки, що підлягає анестезії, ступеняваскуляризації тканин і методу анестезії.

Дорослі. Не вводити більше 7 мг артикаїну гідро хлориду на 1 кг маситіла пацієнта. Рекомендована доза препарату для дорослої людини з масою тіла 65кг становить 0,5 - 5,1 мл (від 1/3 до 3 карпул). Максимальна доза – 11,4 мл (6карпул).

Діти. Доза визначається залежно від віку дитини та суті втручання.

Для дітей 4 - 12 років доза препарату не повинна перевищувати 5 мгартикаїну на 1 кг маси тіла. Для дітей з масою тіла 20 - 30 кг достатньою єдоза 0,25 - 1 мл (від 1/6 до 1/2 карпули). Під час хірургічного втручання дозане повинна перевищувати 1,5 мл і не перевищувати 2,5 мл протягом 24 год.

Для дітей масою тіла 30 - 45 кг достатньою є доза 0,5 - 2 мл (від 1/3до 1 карпули). Під час хірургічного втручання доза не повинна перевищувати 2 млі не перевищувати 5 мл протягом 24 год.

Побічна дія. Побічні реакції можна спостерігати після випадковоївнутрішньо судинної ін’єкції або передозування внаслідок введення занадто великої кількості розчину анестетика.

Центральна нервова система: збудження або пригнічення. Перші прояви нервового розладу супроводжуються безсонням, дезорієнтацією, запамороченням, конвульсіями, втратою свідомості та можливою зупинкою дихання.

Оскільки збудження може бути проміжним або короткотривалим, першим проявом побічної реакції може бути сонливість з поєднанням втрати свідомості тазупинки дихання. Іншими проявами впливу на центральну нервову систему може бути нудота, блювання, озноб або звуження зіниць.

Серцево-судинна система. Епінефрин може спричинити тахікардію, аритмію, підвищення кров’яного тиску. Метгемоглобінемія є потенційно побічним ефектом при введенні великих доз артикаїну. Ця реакція виявляється при внутрішньо венному введенні.

На даний час не опубліковано жодних подібних випадків при застосуванніартикаїну в стоматології.

Алергічні реакції, що характеризуються подразненням шкіри, набряком абонавіть анафілактичним шоком, є поодинокими при застосуванні артикаїну, хоча можливість таких станів виключати не слід.

З огляду на вміст у препараті сульфіту, в окремих випадках, особливо в астматиків, реакції гіпер чутливості можуть виявлятися блюванням, діареєю, задишкою, гострим нападом астми, втратою свідомості або шоком.

Побічні ефекти при місцевій анестезії вимагають симптоматичного лікування, оскільки специфічне лікування відсутнє.

Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з алергією намісцеві анестетики амідного типу або на будь-які їх складники.

Його не слід вводити пацієнтам з уродженою чи ідіопатичноюметгемоглобінемією.

У зв’язку з вмістом епінефрину препарат не слід вводити пацієнтам зтяжкими кардіоваскулярними станами, недавно перенесеним інфарктом міокарда абохворим на стенокардію; з пароксизмальною тахікардією чи миготливою аритмією звисокою частотою серцебиття. Препарат не рекомендується хворим на закрито кутовуглаукому або діабет; дітям до 4 років.

Передозування. Передозування може спричинитися випадковою ін’єкцієюв судину або ін’єкцією занадто великої кількості анестезуючого розчину. Такіможливі випадки докладно описані у розділі “Побічна дія”.

Токсичні ефекти локальної анестезії вимагають симптоматичного лікування, оскільки немає специфічного лікування. У випадку появи симптомів розладу центральної нервової системи, дихальної або серцево-судинної системи необхідно вжити нижченаведених заходів.

Негайно припинити введення артикаїну. Забезпечити відкритість дихальних шляхів. Застосовувати штучну або контрольовану оксигенацію (100% киснем) за допомогою маски. Продовжувати оксигенотерапію протягом кількох секунд після усунення вищезгаданих симптомів.

Пильно стежити за артеріальним тиском, частотою пульсу та розширенням зіниць. У випадку гострого зниження або значного підвищення кров’яного тиску покласти голову пацієнта у нижнє положення і повільно внутрішньо венно ввести судинозвужувальний засіб, переважно такий, що стимулює міокард (адреналін).

Кристалоїд ний (ізотонічний) розчин також слід ввести для відновлення водно-сольової рівноваги.

У випадку розвитку брадикардії необхідно ввести атропін (0,5 - 1 мг) внутрішньо венно.

У разі зупинки серця треба вжити необхідних заходів (масаж серця, штучне дихання тощо). Тонічно-клонічні конвульсії усуваються шляхом періодичного введення невеликих доз короткодіючих барбітуратів (натріютіопенталу по 25 - 50 мг) або бензодіазепіну (діазепаму по 5 - 10 мг на 1 кгмаси тіла) внутрішньо венно, частковими дозами аж до досягнення контрольованої ситуації.

Застосування кисню звичайно є достатнім для усунення симптомів конвульсій. Якщо конвульсії продовжуються і можна провести пацієнту інтубацію, слід проводити інтубацію, оксигенацію 100% киснем і ввести натрію тіопентал (250 мг) на суксинілхоліновій основі (1 мг/кг).

У випадку інтоксикації при локальній анестезії протипоказані анестетики, що впливають на центральну нервову систему. Отже, стоматологи, які застосовують таку локальну анестезію, повинні мати в наявності такі елементи для негайного застосування:

- реанімаційне обладнання, що дозволяє контролю вати або підтримувати дихання із 100% киснем;

- вазопресорні препарати, які стимулюють міокард (адреналін) для внутрішньо венного введення;

- атропін для ін’єкцій;

- анти конвульсійні препарати (такі як тіопентал натрію, бензодіазепін (наприклад діазепан), міо релаксанти швидкої дії (наприклад на суксинілхоліновійоснові).

Особливості застосування. Артикаїн 4% з епінефрином 1 : 100 000 ІНІБСА слід застосовувати виключно для місцевої анестезії в стоматології.

Він не призначений для будь-якого іншого застосування як місцевий анестетик.

Під час виконання місцевої анестезії прийнятними дозами у відповідній анатомічній ділянці препарат достатньо безпечний як стоматологічний анестетик. Проте важливо мати на увазі такі застереження.

Як і всі місцеві анестетики, особливо ті, що містять епінефрин, артикаїн у жодному випадку не слід вводити внутрішньо судинно. Тому дуже важливопереконатись у тому, що голка не введена в кровоносне русло. Перед введенням препарату рекомендовано завжди виконувати аспірацій ний тест для запобіганняінтраваскулярному попаданню.

Препарат слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів здисфункціями печінки та нирок; літніх людей та дітей; хворих на епілепсію, шоком, порушенням серцевої провідності та вираженою міастенією; з ушкодженнями міокарда, хворих на гіпертиреоз і, з огляду на наявність епінефрину, – хворихна тяжку артеріальну гіпертензію.

Препарат слід з обережністю застосовувати у випадках, коли місцеін’єкції запалене чи інфіковане, оскільки рН в ділянці ін’єкції може бути зміненим і це призведе до зменшення ефекту артикаїну. Перед проведенням анестезії необхідно зробити шкірні проби на переносимість.

Вагітність і лактація.

Безпека застосування цього препарату в період вагітності ще недоказана. Отже, перед його застосуванням слід враховувати можливу вагітність, особливо це стосується перших місяців.

Дані про потрапляння артикаїну у грудне молоко відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

У випадку виникнення побічних явищ слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та працювати зі складною технікою.

Спортсменам слід мати на увазі, що даний препарат містить компонент, який може спричинити позитивну реакцію під час допінг-контролю.

Невикористана доза ін’єкційного розчину в карпулі підлягає знищенню.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Артикаїн 4% з епінефрином 1:100 000 ІНІБСАможе взаємодіяти з нижченаведеними препаратами.

ІМАО, оскільки вони можуть запобігати метаболізму епінефрину; трициклічними антидепресантами у зв’язку з тим, що вони зменшують поглинанняепінефрину; β(бета)-блокаторами. Оскільки у вазодилятаторному компонентіепінефрину наявний антагонізм (бета-ефект), не можна виключити можливий розвиток вазоконстрикції (гіпертензії) у пацієнтів, які отримуютьβ(бета)-блокатори; препаратами, які змінюють електричні властивості серця: анти аритмічними засобами та дигіталізу; місцева анестезія може посилити ефектгангліоплегічних субстанцій та м’язових релаксантів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Не заморожувати! Термін придатності – 2 роки. Источник

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.