ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Реалгін (realgІn)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина світло-жовтого або світло-жовтого зі злегка зеленуватим відтінком кольору;
склад: 1 мл розчину містить: метамізолунатрію – 0,5 г, пітофенону гідро хлориду – 0,002 г, фенпіверинію броміу –0,00002 г;
допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін′ єкцій.
Фармакотерапевтична група. Синтетичніантихолінергічні засоби (спазмолітики) у комбінації з аналгетиками. Код АТСА 03D А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. У складі препарату містяться тридіючі компоненти. Завдяки комбінації анти спазматичного (пітофенон гідро хлорид іфенпівериній бромід) та аналгетичного (метамізол натрій) компонентів, препарат застосовують у випадках, коли необхідно отримати швидкий та довготривалийспазмолітичний ефект, а саме: при нирковій коліці, спазмах гладких м’язів сечовивідних шляхів, спазмах шлунка, кишечнику, жовчній коліці, спастичнійдисменореї, мігренеподібних станах і в інших випадках, які супроводжуються спазмом гладкої мускулатури та больовим синдромом. Аналгетична дія метамізолу натріюпов’язана з центральним і периферичним механізмами. Метамізол натрію пригнічуєциклооксигеназний шлях метаболізму арахідової кислоти, а також перешкоджає вивільненню простагландинів, які підвищують чутливість організму до больових подразників. Пітофенон, подібно до папаверину, надає пряму міотропну дію нагладкі м’язи та викликає їх розслаблення. Фенпівериній за рахунокхоліноблокуючої дії надає додатковий розслаблюючий вплив на гладкі м’язи.
Фармакокінетика. Реалгін при внутрішньом′ язовому застосуванні з місця введення всмоктується швидко та в значній кількості. Метамізол, що входить до складу препарату, при внутрішньо венному та внутрішньом′ язовомувведенні має системну біодоступність – майже 85%. Після введення його можна виявити за короткий проміжок часу у плазмі. В організмі метамізол підлягає інтенсивній біо трансформації. Метамізол метаболізується в печінці з утворенням 4-N-метил амінофеназолу, 4-амінофеназолу, 4-N-ацетил амінофеназолу та 4-N-форміламінофеназолу. Основні метаболіти метамізолу виявляються у цереброспінальній рідині та деякою мірою ексктретуються з молоком. Близько 60% зв′ язується з білками плазми. Метамізол проникає крізь плаценту, з організму виводиться нирками. Період напів виведення основного метаболіту –4-N-метил амінофелазолу становить близько 5 годин. Значні зміни концентрації ікліренса його метаболітів встановлено у хворих на цироз печінки. Фармакокінетика метамізолу в організмі вагітної жінки вивчена недостатньо. Фенотип ацетилювання не впливає на фармакокінетику метаболітів метамізолу вумовах підвищення дози.
Показання для застосування. Препарат застосовують увсіх випадках спазмів гладкої мускулатури, а також при больовому синдромі різної етіології (для знеболю вання під час ниркової коліки, спастичних явищах у сечовивідних шляхах, спазмах шлунка і кишечнику, спастичній дисменореї, жовчнійколіці, дискінезії жовчних шляхів). Як допоміжний засіб під час та після діагностичних досліджень для зняття спазму досліджуваних органів. Мігренеподібний головний біль, який спричинений спазмом судин. Гіпертермія.
Спосіб застосування та дози. Реалгін вводять внутрішньом′ язовоабо внутрішньо венно. При внутрішньо венному застосуванні препарат вводять повільно. Разова доза варіює від 2 мл до 5 мл, залежно від виду і тяжкості клінічної симптоматики. При наявності показань ін′ єкцію можна повторити через 6-8 годин. Але тривалість подібного застосування не повинна перевищувати 2-3 дні. При відсутності терапевтичного ефекту слід припинити застосування препарату, а при доброму та задовільному ефекті можна перейти до перорального або ректального введення. Разову і добову дози, як і тривалість лікувального курсу, визначають залежно від вираженості клінічної симптоматики таепіопатогенезу захворювання.
Побічна дія. Реалгін, як й інші препарати, які містять піразолонові деривати, може викликати алергію (шкірний висип, еритема, кропив′ янка, свербіж, у поодиноких випадках –анафілактичний шок).
Іноді може виникати затримка сечі, порушення зору, сухість у роті.
При довго тривалому лікуванні може спостерігатисянефро токсичність та реакції у вигляді синдрому Лайелла і синдромуСтівенса-Джонсона. Внаслідок вираженої спазмолітичної дії препарату можерозвинутись стеноз шлунково-кишкового тракту механічного генезу, що призведе до затримки проходження вмісту та інтоксикації. У подібних випадках небажанекілько разове введення Реалгіну. Одним із серйозних побічних ускладнень при введенні препарату є його гематотоксична дія, що проявляється розвиткомагранулоцит озу, і можлива внаслідок імуноалергічної реакції. У таких випадках можливий явно виражений генетично обумовлений ризик.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів, з яких складається препарат, особливо до похідних піразолу. Вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази. Печінкова порфірія. Порушення з боку системи кровотворення (гемопоезу). Вагітність: перші 3 місяці і останні 6 тижнів. Період лактації. Дитячий вік (до 15 років). Закрито кутова глаукома. Гіпертрофія передміхурової залози (ІІ-ІІІ ступінь) з накопиченням залишків сечі. Механічний стеноз травного тракту. Мегаколон. Колаптоїдні стани. Атонії жовчного та сечового міхурів.
Передозування. Блювання, відчуття сухостів роті, зміна потовиділення, порушення акомодації, артеріальна гіпотензія, сонливість, спутаність свідомості, порушення функцій печінки та нирок, судоми. Терапія – симптоматична.
Особливості застосування. Препарат проникає в груднемолоко, тому при застосуванні Реалгіну потрібно припинити годування груддю наперіод 48 годин з моменту введення препарату. Особливо ретельно повинні бути зважені лікарем показання для застосування Реалгіну у пацієнтів з порушеннямгемопоезу, при бронхіальній астмі і хронічних інфекціях дихальної системи з алергічним компонентом. Призначати Реалгін вагітним потрібно з обережністю ітільки після консультації з лікарем-гінекологом. Іноді метаболіти метамізолуможуть забарвлювати сечу у червоний колір.
Маючи на увазі великий ризик виникнення симптомів надчутливості, внутрішньо венне введення Реалгіну проводять дуже обережно. Цейризик ще вищий у осіб з харчовою та медикаментозною алергією, сінною нежиттю, бронхіальною астмою. Ці хворі вимагають особливої уваги при застосуванніРеалгіну. У хворих з гематологічними захворюваннями на час приймання препарату або в анамнезі необхідно дуже уважно вирішувати питання про показання для застосування Реалгіну. Якщо препарат призначено, в ході лікування потрібен динамічний контроль гематологічних показників. При довго тривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Захворювання нирок та печінки потребують індивідуального дозування, так як можливі прояви побічної дії метамізолу нанирки і збільшення періоду напів виведення метаболітів метамізолу при порушенні функції гепатоцитів. Підліткам старше 15 років рекомендується вводити Реалгінвнутрішньом′ язово. Необхідно утримуватися від парентерального введення дітям до 15 років (у разі необхідності – призначають залежно від маси тіла, від 0,1 до 1,8 мл), тому що нерідко у цих випадках виникає побічна дія. При прояві симптомів надчутливості, порушенні функції печінки або змін картини крові слід припинити лікування Реалгіном.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Реалгіну слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного потенціювання дії. Поєднане застосування Реалгіну зіншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби длявнутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінціта підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індукторимікросомальних ферментів печінки ослаблюють дію метамізолу. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболюючу дію Реалгіну. При одночасному призначенніРеалгіну з препаратами хініну можливе підсилення антихолінергічного ефекту. Реалгін зменшує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати в захищеному від світла місці при температурі 8-15 0С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Источник
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати препарат пiсля вказаного термiну придатностi.