ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРАКРІУМ

(TRACRIUM™)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atracurium,2,2’-[1,5-пентанедіілбіс[oкси (3-oксо-

3,1-пропанедііл)]]біс[1-[(3,4-диметоксифеніл) метил]-1,2,3,4-тетрагідро-

6,7-диметокси-2-метилізоквінолін]дибензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного досвітло-жовтого кольору, практично вільний від механічних домішок;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 10 мг атракуріуму бесилату;

допоміжні речовини: розчин бензолсульфонової кислоти, вода дляін’єкцій.

 

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Міо релаксанти з периферичним механізмом дії.

Код АТС MO3AC04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Міорелаксант периферичної дії недеполяризуючогоконкурентного типу. Блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетнихм’язових волокон і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну, в результаті чого виникає пригнічення нервово-м’язової передачі на рівні постсинаптичноїмембрани.

Фармакокінетика.

Після внутрішньо венного введення спонтанно метаболізуються шляхом елімінації Хофмана (не ферментативний процес, який перебігає при фізіологічних значеннях рН і температури тіла), а також шляхом ефірного гідролізу за участі неспецифічних естераз плазми. Це призводить до утворення лауданозину та інших метаболітів. Метаболіти не мають міорелаксуючих властивостей. Зв’язок атракуріюбесилату з білками плазми становить приблизно 80%, період напів виведення - 20хвилин. Виводиться з сечею та жовчю головним чином у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

Для міорелаксації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах (за наявності засобів для проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів).

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Введення шляхом ін’єкції.

Тракріум застосовується шляхом внутрішньо венної болюсної ін’єкції. Дозовий режим для дорослих становить від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла залежно від необхідної тривалості повної нервово-м’язової блокади і забезпечує адекватну релаксацію протягом 15-35 хвилин. Ендотрахеальну інтубацію можна проводити протягом перших 90 секунд після внутрішньо венного введення препарату в дозах 0,5-0,6мг/кг маси тіла. За необхідності подовження блокуючої дії препарат додатково вводять в дозах 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Правильне додаткове дозування не збільшує кумулятивного ефекту нервово-м’язової блокади. Відновлення нормальної нервово-м’язової передачі відбувається через 35 хвилин. Нервово-м’язоваблокада, спричинена застосуванням Тракріуму, може бути швидко нівельована застосуванням стандартних доз антихолін естеразних препаратів.

Введення шляхом інфузії

Після початкового введення болюсної дози препарату 0,3-0,6 мг/кг маситіла подальше підтримання нервово-м’язової блокади під час тривалого хірургічного втручання здійснюється шляхом тривалої внутрішньо венної інфузіїпрепарату у режимі 0,3-0,6 мг/кг маси тіла на годину.

Препарат може застосовуватись шляхом внутрішньо венних інфузій під часаортокоронарного шунтування. При необхідності гіпотермії тіла до температури 25- 26°С зменшується рівень інактивації атракуріуму, тому для підтримання повної нервово-м’язової блокади у цьому разі швидкість ін фузійного введення препарату може бути зменшена наполовину.

Сумісність з іншими розчинами та період стабільності препарату наведені нижче:

Розчин для внутрішньо венних інфузій	Період стабільності
Розчин натрію хлориду (0,9%)	24 год.
Розчин глюкози (5% )	8 год.
Розчин Рінгера	8 год.
Розчин натрію хориду (0,18%) та розчин глюкози (4% )	8 год.
Розчин Гартмана	4 год.

При розведенні у зазначених вище розчинах для досягнення концентраціїатракуріуму бесилату у концентраціях 0,5 мг/мл і вище, отриманий розчин буде зберігати стабільність при денному освітленні у зазначений період часу при температурі не вище 30°С.

Діти

Препарат застосовують у дітей старше 1 місяця у тих же дозових режимах, що і для дорослих, розраховуючи дозу на масу тіла дитини.

Хворі похилого віку

Застосовується у стандартному дозуванні, однак рекомендується початкову дозу призначати на нижній межі дозового діапазону і вводити препарат повільніше.

Ниркова та печінкова недостатність

Препарат призначається у стандартних дозах при будь-яких рівнях ниркової або печінкової недостатності, включаючи термінальні стадії.

Хворі на серцево-судинні захворювання

У пацієнтів з клінічно значущими проявами серцево-судинних захворювань початкова доза препарату повинна вводитись протягом періоду не менше 60 секунд.

Хворі, які лікуються у палатах інтенсивної терапії

Після введення необхідної початкової болюсної дози препарату у межахвід 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м’язової блокади забезпечується постійною внутрішньо венною інфузією препарату зі швидкістю від 11 до 13 мкг/кг/хв. (0,65 – 0,78 мг/кг/год.). Однак існує широка індивідуальна варіабельність у дозовому режимі введення препарату, що може також змінюватисьз часом. Деяким хворим може бути необхідним такий низький рівень введення препарату, як 4,5 мкг/кг/хв. (0,27 мг/кг/год.), тоді як іншим - такий високий, як 29,5 мкг/кг/хв. (1,77 мг/кг/год.).

Швидкість відновлення нервово-м’язової передачі у хворих не залежить від тривалості застосування препарату і, за даними клінічних досліджень, лежитьу межах від 32 до 108 хвилин.

Моніторинг

З метою індивідуалізації дозового режиму рекомендується, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують нервово-м’язову передачу, контролю вати її функцію.

Побічна дія.

Гіперемія шкіри, транзиторна помірна гіпотензія або бронхоспазм, щоможуть бути зумовлені збільшенням викиду гістаміну.

Є окремі повідомлення про виникнення судом у хворих на інтенсивному лікуванні при застосуванні Тракріуму з іншими препаратами. У цих хворих звичайно були один або більше факторів схильності до судом (травма голови, набряк мозку, вірусний енцефаліт, гіпоксична енцефалопатія, уремія).

При застосуванні Тракріуму з іншими препаратами для анастезії є поодинокі повідомлення про виникнення анафілактоїдних або анафілактичних реакцій.

При тривалому застосуванні міо релаксантів у тяжких хворих, якілікувались у відділеннях інтенсивної терапії, повідомлялось про випадки виникнення м’язової слабкості та/або міопатії. Більшість з цих пацієнтів отримувало супутнє лікування кортикостероїдами. Такі повідомлення були нечастими і причинного взаємозв’язку із застосуванням Тракріуму встановлено небуло.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до атракуріуму, цисатракуріуму абобензолсульфонової кислоти.

Передозування.

Симптоми і ознаки

Подовжений параліч скелетної мускулатури та його наслідки є головними ознаками передозування.

Лікування

Необхідно підтримувати безперешкодний доступ повітря разом із штучною вентиляцією легенів до появи спонтанного адекватного дихання.

При відновленні свідомості може бути необхідною повна седація.

Доцільне застосування антихолін естеразних препаратів разом із застосуванням атропіну або глюкопіролату.

Особливості застосування.

Як і всі інші блокатори нервово-м’язової передачі атракуріум викликає параліч дихальних м’язів так само, як і інших скелетних м’язів, але не маєвпливу на свідомість. Тому препарат слід застосовувати лише на фоні адекватної загальної анастезії та лише під пильним наглядом досвідченого анастезіолога таза наявності відповідних можливостей для ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів.

У чутливих пацієнтів існує потенційна можливість викиду гістаміну підчас застосування атракуріуму, тому препарат слід з обережністю застосовувати ухворих з підвищеною чутливістю до гістаміну.

Оскільки існують повідомлення про перехресну чутливість між різними нервово-м’язовимиблокаторами, атракуріум слід з обережністю призначати хворим, які маютьгіпер чутливість до інших препаратів цієї групи.

При застосуванні в рекомендованих дозах атракуріум не має суттєвихвагусних та гангліоблокувальних властивостей. Отже, атракуріум не має суттєвого впливу на частоту серцевих скорочень у рекомендованих дозах і не буде протидіяти брадикардії, що викликається багатьма препаратами для анастезії та стимуляцією вагусного нерва під час операції.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міо релаксантів, у хворихна міастенію гравіс, інші нервово-м’язові захворювання та з тяжкими електролітними розладами можлива поява підвищеної чутливості до атракуріуму.

Хворим, які можуть бути незвично чутливими до падіння артерільноготиску, наприклад, з гіповолемією, атракуріум слід вводити протягом не менше 60сек.

Атракуріум ін активується при високому рН розчину, тому його не можна змішувати в одному шприці з тіопентоном або будь-яким іншим лужним розчином.

Якщо препарат вводиться шляхом пункції невеликої вени, після його введення слід ввести достатню кількість фізіологічного розчину. У разі сумісного призначення з іншими препаратами, голку або канюлю слід кожного разу промивати фізіологічним розчином.

Тракріум є гіпотонічним розчином і його не можна застосовувати в однійін фузійній системі з препаратами крові або при переливанні крові.

У хворих, чутливих до злоякісної гіпертермії, було встановлено, щоатракуріум не спричиняє до появи цього синдрому.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міо релаксантів, у хворихна опіки може розвинутись резистентність до атракуріуму. Таким хворим можуть бути потрібні більші дози препарату залежно від часу, що пройшов після ураження та розміру опіків.

За даними клінічних досліджень на тваринах при застосуванні високих доз препарату лауданазин, метаболіт атракуріуму, може спричинювати гіпотензію та удеяких особин ефект церебрального збудження. Хоча судоми спостерігались також ухворих, які лікувались Тракріумом, достовірного причинного взаємозв’язку з лауданазиномвстановлено не було.

Вагітність

Застосовується під час вагітності лише у тому разі, якщо очікувана користь для матері буде переважати потенційний ризик для плоду. Препарат можезастосовуватись під час хірургічного втручання (Кесаревий розтин), оскільки препарат не проникає через плацентарний бар’єр у кількості, що має клінічне значення.

Лактація

Невідомо, чи виділяється атракурію бесилат і його метаболіти з грудним молоком.

Здатність до керування автомобілем і іншими механізмами

Даних немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Нервово-м’язова блокада, що викликається Тракріумом, може посилюватисьпри супутньому застосуванні інгаляційних анастетиків, таких як галотан, ізофлуран, енфлуран.

Можливе посилення інтенсивності та тривалості нервово-м’язової блокади, що спричинюється недеполяризуючими міо релаксантами, у тому числі Тракріумом, при одночасному застосуванні з:

антибіотиками, включаючи аміноглікозиди, полі міксини, спектиноміцини, тетрацикліни, лінкоміцин і кліндаміцин;

анти аритмічними препаратами: пропранололом, блокаторами кальцієвихканальців, лідокаїном, прокаінамідом, хінідином;

діуретиками: фуросемідом, можливо з манітолом, тіазидовими діуретиками, ацетазоламіном;

магнію сульфатом;

кетаміном;

солями літію;

гангліо блокаторами (триметорфаном, гексаметонієм).

Зрідка при одночасному призначенні з деякими препаратами, що можуть підсилювати прояви міастенії (в т. ч. при латентному перебігу) і провокувати розвиток мі астенічного синдрому, можливо підвищення чутливості до атракуріумубесилату. До таких препаратів належать антибіотики, бета-блокатори (пропранолол, окспренолол), анти аритмічні препарати (прокаінамід, хінідин), анти ревматичні препарати (хлорохін, D-пеніциламін), триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн, літій.

На фоні тривалого лікування проти судомними препаратами можливі більш пізній початок та менша тривалість нервово-м’язової блокади, що спричиняєтьсяТракріумом.

Введення інших недеполяризуючих міо релаксантів разом з атракурію бесилатомможе викликати інтенсивнішу нервово-м’язову блокаду, ніж ту, що можна було очікувати при введенні еквівалентної загальної дози атракуріуму бесилату. Синергічний ефект може змінюватись залежно від комбінації цих препаратів.

При застосуванні деполяризуючих міо релаксантів для збіьшення тривалості нервово-м’язової блокади, викликаної недеполяризуючими міо релаксантами, у томучислі атракуріуму бесилату, можливий розвиток тривалої та глибокої релаксації, яку важко усунути антихолін естеразними засобами. Источник

Умови та термін зберігання. Термін придатності – 2 роки. Зберігати при температурі 2 – 8 С° у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати.