ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВІАФІЛ
( Viafil )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sildenafil;
1-[[3-(6,7-дигідро-1метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4.3-α]піримідин-5-іл 4-етоксифеніл]сульфаніл]піперазину цитрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 100 мг – у формі ромба блакитного кольору; таблетки 50 мг - трикутної форми, блакитного кольору;
склад : 1 таблетка містить силденафілу (у вигляді цитрату)50 або 100 мг;
допоміжні речовини: авіцел РН 101, аеросил, ацдисол, магнію стеарат, опадрій II синій.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування порушень ерекції.
Код АТС G04BE03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Активний інгредієнт Віафілу силденафілу цитрат є селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5(ФДЕ 5). Фізіологічний механізм ерекції передбачає вивільнення оксиду азоту (NО) в кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує ферментгуанілатциклазу, що приводить до підвищення рівня циклічногогуанозинмоно фосфату (цГМФ), розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла та посилення кровотоку в статевому члені. Силденафіл посилює ефект оксиду азоту нацю тканину, оскільки він інгібує фосфодіестеразу типу 5 (ФДЕ 5), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. При сексуальному збудженні відбуваєтьсяінгібування фосфодіестерази типу 5 силденафілом, підвищується рівень цГМФ, що приводить до розслаблення гладких м’язів та підвищення кровотоку в статевому члені. Застосування силденафілу неефективно за відсутності сексуальної стимуляції.
Фармакокінетика. Силденафіл швидко всмоктується при пероральному прийомі препарату, абсолютна біодоступність становить 40%. Його фармакокінетикадозозалежна в інтервалі рекомендованого дозування. Він метаболізується впечінці (системою цитохрому Р 4503А 4), перетворюючись в активний метаболіт; активна речовина та метаболіт мають однаковий період напів виведення (Т 1/2)- 4 год. Пік концентрації в плазмі досягається через 30-120 хв при пероральному прийомі натщесерце. Середній об’єм розподілу при рівноважному стані (Vss) становить 105 л, що свідчить про розподілення по всіх тканинах організму. Силденафіл та його активний N-дисметилметаболіт зв’язуються з білками плазми на 96% незалежно від прийнятої пероральної дози. N-дисметилметаболіт зазнає подальшого метаболізму. N-дисметилметаболіт є селективним відносно ФДЕ 5, invitro демонcтрує активність відносно ФДЕ 5, що становить 50% активностісилденафілу. Силденафіл екскретується в основному у вигляді метаболітів з калом (80% від пероральної дози) та незначною мірою з сечею (13% від пероральної дози).
Геріатрія. У здорових добровольців похилого віку (старше 65 років ) спостерігається знижений кліренс силденафілу: вільна концентрація в плазмі на 40% перевищує концентрацію в плазмі у молодих добровольців (18-45 років).
Ниркова недостатність. При легкій (кліренскреатині ну = 50-80 мл/хв) і помірній (кліренс креатині ну = 30-49 мл/хв) нирковій недостатності фармакокінетика разової пероральної дози не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну = <30 мл/хв) кліренссилденафілу знижений порівняно з кліренсом у людей похилого віку без ниркової недостатності (значення AUC і Сmax подвоюються).
Печінкова недостатність. У хворих з цирозом печінки кліренс силденафілу знижений, що виявляється в підвищенні значень AUC (84%) таСmах (47%) порівняно з даними у добровольців літнього віку безураженння печінки. Рекомендована початкова доза для таких паціентів становить 25 мг.
Показання для застосування. Порушення ерекції.
Спосіб застосування та дози. Для більшості пацієнтів рекомендується разова доза 50 мг за годину до статевого акту. Але в окремих випадках можливе застосування Віафілу за 4-0,5 год до статевого акту. Зважаючи на ефект іпереносимість препарату, добова доза може бути збільшена до 100 мг або зниженадо 25 мг. Рекомендується застосовувати препарат не більше 1 разу на добу.
Побічна дія. Кількість побічних ефектів залежить від дози. Побічні ефекти, в основному, м’які та минущі: головний біль, запаморочення, порушення зору, почервоніння обличчя, закладеність носа, диспепсія, діарея, інфекції сечовивідних шляхів, висип. Інші побічні ефекти виявлялись рідко (>2%): інфекції дихальних шляхів, грипозний синдром, біль у спині, артралгія, безсоння.
З боку серцево-судинної системи: транзиторнийішемічний напад, гіпотензія, тахікардія, асоційовані із застосуванням Віафілу.
При застосуванні Віафілу в дозах, які перевищували рекомендовані, побічна дія була подібна до відмічених вище, але зустрічаласьчастіше.
Протипоказання. Гіпер чутливість до силденафілу чи будь-якого інгредієнта таблетки. Препарат протипоказаний хворим, які постійно отримуютьдонатори оксиду азоту, органічні нітрати, тому що Віафіл посилює їх гіпотензивну дію.
Передозування. У разі передозування рекомендована підтримуюча терапія.
Нирковий діаліз не підвищує кліренс силденафілучерез його міцний зв’язок з білками плазми.
Особливості застосування. Сексуальна активність являє собою деякийpизик у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому перед початком терапії лікар може запропонувати обстеження серцево-судинної системи. Не наведені контрольовані клінічні дані щодо безпеки Віафілу для таких груп пацієнтів (що потребує обережності при призначенні препарату): пацієнти після інфаркту міокарда або ті, які мали загрозливу для життя аритмію протягом останніх 6 місяців; пацієнти з остаточною гіпотензією (АД < 90/50) або гіпертензію (АД 170/110); пацієнти із серцевою недостатністю або з хворобоюкоронарної артерії, спричиненою нестабільною стенокардією; хворі на пігментний ретиніт (меншість цих пацієнтів має генетичні порушення ретинальнихфосфодіестераз). Є повідомлення про пролонговану ерекцію (більше 4 год) тапріапізм (больові ерекції тривалістю більше 6 год). Коли ерекція триває більше 4 год, пацієнту необхідно звернутися за медичною допомогою. Якщо не надаєтьсяневідкладна допомога, може статися пошкодження тканини пеніса, внаслідок чогонастає перманентна втрата потенції. Необхідно додержуватись обережності при призначенні силденафілу пацієнтам, які застосовують інгібітор протеазритонавір, може статися 11- кратне підвищення значення AUC силденафілу. Пацієнтам, які застосовували ритонавір, рекомендується знизити дозусилденафілу, запобігаючи побічним ефектам.
Нема даних про безпеку силденафілу у пацієнтів з кровотечею, або у хворих на відкриту пептичну виразку.
Не рекомендується поєднувати силденафіл з іншими препаратами для лікування порушення ерекції, оскільки не вивчені ефективність ібезпека комбінацій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Вплив інших препаратів на Віафіл.
Силденафіл метаболізується ізоферментами цитохромуP450(CYP): 3A4 (головним чином) та 2С 9 (мінімально), тому інгібітори цих ферментів можуть знижувати кліренс силденафілу. Циметидин (800 мг), специфічний аніонний інгібітор CYP спричинює підвищення концентрації силденафілу в плазміна 59% у разі їх одночасного прийому здоровими добровольцями. Одночасний прийом разової дози 50 або 100 мг еритроміцину, специфічного інгібітора CYP, підвищу єна 182% AUC силденафілу. При спільному застосуванні силденафілу (разова доза 50або 100 мг) з інгібітором ВІЧ-протеаз саквінавіром (добова доза 1200 мг 3 разина добу) на фоні досягнення постійного рівня спостерігається підвищення Сmaxсилденафілу на 140% та AUC силденафілу на 210 %. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Сильніші інгібітори CYP кетоконазол та ітраконазолможуть ще більшою мірою інгібувати кліренс силденафілу. Разові дози антацидів (магніюабо алюмінію гідроксид) не чинять впливу на біодоступність силденафілу. Інгібітори СУР 2С 9 (тол бутамід або варфарин) і СУР 2В 6 (трициклічні антидепресанти), тіазиди, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію не впливають на фармакокінетику силденафілу. AUC дисметилметаболіту силденафілу зростає на 62% при застосуванні петльових і калій зберігаючих діуретиків та на 102% - при застосуванні неспецифічних β- адреноблокаторів.
Вплив Віафілу на інші препарати. Силденафіл -слабкий інгібітор ізоферментів 1А 2, 2С 9, 2С 19, 2В 6, 2Е 1, ЗА 4(1С 50>150мМ) цитохрому Р 450. При одночасному застосуванні силденафілу 50 або 100 мг замлодипіном 5 мг або 10 мг у хворих на гіпертензію спостерігали додаткове зниження кров’яного тиску на 8/7 мм рт. ст. Не відмічали істотної взаємодії силденафілуз тол бутамідом і варфарином. Віафіл (50 і 100 мг) не збільшує часу кровотокупри одночасному застосуванні з аспірином. Він також не потенціює гіпотензивний ефект алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю 0,08%. Силденафіл потенціює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію (донатора NO).
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому та недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 25°С. Источник
Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.