ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГРИПЕКС МАКС
(GRIPEX MAX)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: жовті круглі таблетки, вкриті оболонкою, з відбитком чорного кольору “Gripex M” на одному боці;
склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, псевдо ефедрину гідро хлориду 30мг, декстрометорфану гідро броміду 15 мг;
допоміжні речовини: крохмаль преже латинізований, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, кислота стеаринова;
оболонка: Opadry II Yellow 03В 12395, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), лак алюмінієвий з тартразином (Е 102), макрогол-400.
Маркування: Opacode Black S-1-17823, шелак, заліза оксид чорний (Е 172), спирт N-бутиловий, спирт ізопропіловий, амонію гідроксид, пропіленгліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Аніліди. Комбіновані препарати, що містять парацетамол (без психолептиків). Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Парацетамол
Парацетамол чинить болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Інгібує синтезпростагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази арахідонової кислоти. Наслідком цього впливу є зниження чутливості до дії таких медіаторів, як кініни і серотонін, що супроводжується підвищенням больового порогу. Зниження концентрації простагландинів у гіпоталамусі відповідає за жарознижуючу дію. Не пригнічує агрегації тромбоцитів крові. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4-6 годин, а жарознижуючої – 6-8 годин.
Псевдо ефедрин
Псевдо ефедрин є декстроізомером ефедрину, який діє приблизно у 4 рази слабкіше за ефедрин на кровоносні судини. При дозах зі схожою судинозвужуючоюдією його бронхорозширююча дія приблизно наполовину слабкіша за дію ефедрину. Стимулює альфа-адренергічні рецептори гладкої мускулатури кровоносних судин, внаслідок чого настає спазм термінальних артеріол і знижується гіперемія слизової оболонки носа. Судинозвужуюча дія в слизовій оболонці носа починається приблизно через 30 хвилин після прийому. Максимальний ефект спостерігається через 30-60 хвилин. Дія продовжується до 4 годин.
Декстрометорфан
Декстрометорфан є D-ізомером аналога кодеїну, леворфанолу. Діє на центр кашлю в довгастому мозку шляхом зменшення чутливості рецепторів до подразників з дихальних шляхів. Має також слабко виражені аналгетичні властивості. У звичайних дозах не спричинює істотного зниження частоти дихання. Декстрометорфан може спричинювати невелике підвищення тиску крові. Протикашльова дія починається приблизно через 15-30 хвилин і зберігається приблизно 4 години.
Фармакокінетика.
Парацетамол
Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується зшлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається в середньому протягом години. Слабко зв’язується з білками плазми, при терапевтичних дозах приблизно на 25%. Біологічний період напів виведення удорослих становить від 1,6 до 3,8 годин. Частина парацетамолу, приблизно від 2до 4%, виводиться в незміненому вигляді нирками. Основним шляхом виведення лікарського засобу є його біо трансформація в печінці. Основним метаболітомпарацетамолу в дорослих є сполука з глюкуроновою кислотою, а у дітей – із сірчаною. Проміжний гепатотоксичний метаболіт N-ацетил-р-бензохіноїмин, що утворюється в невеликій кількості, швидко зв’язується з глютатіоном і виводиться із сечею після кон’югації з цистеїном або меркаптуровою кислотою. Цей механізм швидко виснажується у разі застосування високих доз парацетамолу. Депо печінкового глютатіону може виснажитися, спричинюючи накопичення токсичного метаболіту в печінці, що може призвести до ушкодження і некрозу гепатоцитів ігострої печінкової недостатності.
Псевдо ефедрин
Швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 1,5 години. Прийом їжі недуже впливає на всмоктування. Біотрансформується за участі моноамін оксидази. Виводиться на 70-90% із сечею в незміненому вигляді.
Декстрометорфан
Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Внаслідок індивідуальних відмінностей метаболізму декстрометорфану максимальні концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів сильно варіюють. Максимальна концентрація в сироватці крові відмічається приблизно через 2 години після введення 30 мг декстрометорфану внутрішньо. Декстрометорфан біотрансформується в печінці шляхом N- і О-де метилування і далі шляхом зв’язування до сульфату абоглюкуронату. Виводиться в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів із сечею (до 56% введеної дози).
Показання для застосування.
Нетривале симптоматичне лікування проявів застуди і грипу (таких як пропасниця, риніт, сухий кашель, головний біль, біль у горлі, міалгія ікістково-суглобний біль).
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і підлітки старше 12 років: внутрішньо від 1 до 2 таблеток 3-4рази на добу. Не застосовувати більше 8 таблеток на добу.
Тривалість лікування визначається індивідуально, лікарем.
Побічна дія.
Відчуття втоми, сонливість, запаморочення, галюцинації.
Шкірні алергічні реакції, почервоніння шкіри, висипання.
Інші реакції підвищеної чутливості: вазомоторний набряк, ядуха, підвищене потовиділення, зниження артеріального тиску крові до симптомів шоку, напад бронхіальної астми.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота і блювання, а також симптоми ушкодження печінки.
В осіб з підвищеною чутливістю може спостерігатися незначне підвищення тиску крові і прискорення частоти серцевих скорочень.
З боку системи гемопоезу: гранулоцит опенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія.
З боку системи сечовиділення: ниркова коліка, некроз ниркових сосочків, гостра ниркова недостатність, сечокам’яна хвороба, можуть виникнути порушення сечовипускання, ішурія, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Одночасне застосування інших лікарських препаратів, що містять парацетамол.
Застосування інгібіторів МАО (Грипекс Макс не можна приймати в період лікування ними, а також протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО).
Уроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Тяжка ниркова або печінкова недостатність.
Тяжка артеріальна гіпертензія.
Ішемічна хвороба серця.
Алкогольна залежність.
Бронхіальна астма.
Період годування груддю.
Не застосовувати для лікування дітей віком до 12 років.
Передозування.
Препарат містить три діючі речовини. Симптоми передозування можуть бути наслідком передозування однієї або всіх діючих речовин.
Випадкове або навмисне передозування парацетамолу може спричинити протягом декількох (до декількох десятків) годин такі симптоми, як нудота, блювання, підвищене потовиділення, сонливість і загальна слабкість. Ці симптоми можуть минути наступного дня, незважаючи на розвиток ушкодження печінки, якенадалі виявляється відчуттям дискомфорту в епігастральній ділянці, появою нудоти і жовтухою. У кожному випадку одноразового прийому парацетамолу в дозі 5г або більше слід викликати блювання, якщо після застосування пройшло не більше години. Необхідно прийняти внутрішньо 60-100 г активованого вугілля, краще змішаного з водою. Достовірну оцінку тяжкості отруєння можна одержати шляхом визначення концентрації парацетамолу в крові. Значення цієї концентрації з урахуванням часу, який пройшов після прийому парацетамолу, є важливим показником для оцінки того, чи потрібно лікування із застосуванням антидотів, іякщо так, то з якою інтенсивністю. Якщо визначення концентрації парацетамолу вкрові неможливо, а прийнята доза парацетамолу була ймовірно великою, необхідно провести більш інтенсивне лікування антидотами: потрібно ввести N-ацетил цистеїнабо метіонін і продовжувати лікування N-ацетил цистеїном і/або метіоніном, якідуже ефективні протягом перших 10-12 годин після отруєння й очевидно також ефективні через 24 години.
При передозуванні псевдо ефедрину можуть виникнути симптоми, які є наслідком значного збудження центральної нервової системи: дратівливість, занепокоєння, тремор. Можуть виникнути ністагм, порушення сну, нудота іблювання, рідко – галюцинації. Відмічалося підвищення артеріального тиску, тахікардія, судоми, утруднене сечовипускання і дихальна недостатність. Виведення псевдо ефедрину можна прискорити за допомогою форсованого діурезу абодіалізотерапії.
Симптоми передозування декстрометорфану не мають специфічних ознак. Можуть спостерігатися нудота і блювання, сонливість або надмірне збудження, запаморочення, летаргія, атаксія, ністагм, пригнічення дихання. Застосовується симптоматичне і підтримуюче лікування. Для нейтралізації токсичного впливудекстрометорфану на центральну нервову систему можна застосовувати налоксон. Лікування отруєння слід проводити в лікарні, у відділенні інтенсивної терапії.
Особливості застосування.
Застосування препарату особами з печінковою недостатністю, які зловживають алкоголем і голодують, може спричинити ушкодження печінки. Обережно застосовувати для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на артеріальну гіпертензію, з порушеннями серцевого ритму, хворих на емфізему легенів, з підвищеним внутрішньо очним тиском, гіперплазією передміхурової залози, хворихна гіпертиреоз, цукровий діабет, а також тих, які приймають анксіолітичні лікарські препарати, трициклічні антидепресанти, симпатоміметичні лікарські препарати, що знижують гіперемію, пригнічують апетит, і психостимулювальні лікарські препарати, подібні до амфетаміну. Препарат не слід приймати при хронічному кашлі з виділенням мокротиння. Препарат не слід призначати пацієнтам з дихальною недостатністю, хворим на бронхіальну астму, а також хворим зризиком розвитку дихальної недостатності. Препарат необхідно з обережністю застосовувати для лікування осіб, які приймають антикоагулянти. Під час застосування препарату не можна вживати алкоголь.
Застосування в період вагітності і лактації
Препарат можна застосовувати в період вагітності лише у випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не застосовувати в період лактації.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування препарату слід бути обережним при керуванні авто транспортом і обслуговуванні механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Враховуючи ризик передозування, препарат не слід застосовувати одночасно з іншими лікарськими препаратами, які містять парацетамол. Лікарські засоби, що прискорюють евакуацію шлункового вмісту (наприклад метоклопрамід), прискорюють всмоктування парацетамолу. Лікарські препарати, що уповільнюють евакуацію шлункового вмісту (наприклад пропантелін), можуть уповільнювати всмоктування парацетамолу. Застосування парацетамолу одночасно з лікарськими препаратами групи інгібіторів МАО, а також протягом 2 тижнів після закінчення лікування цими препаратами може спричинити збудження і пропасницю. Одночасне застосування парацетамолу з зидовудином може потенціювати токсичну діюзидовудину на кістковий мозок. Парацетамол може потенціювати дію антикоагулянтів (похідних кумарину). Одночасне застосування парацетамолу і лікарських препаратів, які посилюють печінковий метаболізм, зокрема деяких снодійних або проти епілептичних препаратів, наприклад фенобарбіталу, фенітоїну, карбамазепіну, а також рифампіцину, може призвести до ушкодження печінки навітьпри застосуванні рекомендованих доз парацетамолу. При вживанні алкоголю під час лікування парацетамолом утворюється токсичний метаболіт, який спричинює некрозгепатоцитів, що згодом може призвести до печінкової недостатності.
Застосування в комбінації з альбутеролом може потенціювати звужуючу діюпсевдо ефедрину на кровоносні судини. Не слід застосовувати в комбінації замітриптиліном і симпатоміме тиками. Одночасне застосування з іншимисимпатоміме тиками, тобто з лікарськими препаратами, що знижують гіперемію, пригнічують апетит, і з психостимулювальними препаратами, подібними доамфетаміну, може спричинити підвищення тиску крові. Амонію хлорид завдяки підлуговуванню сечі збільшує зворотну резорбцію метаболітів псевдо ефедрину в ниркахі збільшує тривалість його дії. Антацидні препарати можуть збільшувати всмоктування псевдо ефедрину. Інгібітори МАО уповільнюють виведенняпсевдо ефедрину з організму і підвищують його біологічну доступність. Псевдо ефедрин пригнічує дію антигіпертензивних лікарських препаратів і може змінювати дію препаратів наперстянки. Не застосовувати в комбінації зфуразолідоном.
Декстрометорфан не можна застосовувати з інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25°C) у сухому, недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.