ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
OРТАНОЛ
(ORTANOL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: omeprazole;
основні фізико-хімічні властивості: капсули по 10 мг: світло-коричнева капсулаз відбитком ОМЕ 10 на обох боках, що містить жовтувато-коричневі сферичні гранули;
капсули по 20 мг: біла капсула, з відбитком ОМЕ 20 на обох боках, щомістить бежеві сферичні гранули;
капсули по 40 мг: капсула складається з білої кришки ісвітло-коричневого тіла, з відбитком ОМЕ 40 на обох частинах, що містить бежеві сферичні гранули;
склад: 1 капсула містить омепразолу 10 мг, 20 мг або 40 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропіл целюлоза низько заміщена, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натрію кроскармелоза, повідон, полісорбат 80, гіпромелозифталат, дибутилсебакат, тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтичнагрупа. Інгібітори“протонного насосa”. Код АТС А 02В С 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омепразол належить до речовин, що пригнічують секрецію шлунка. Хімічно він являє собою похідне бензимідазолу, що не має антихолінергічнихвластивостей і не є антагоністом Н2-гіста мінових рецепторів. Йогоанти секреторна дія обумовлена специфічним інгібуванням ферментної системи Н+/К+-АТФазипаріетальних клітин слизової оболонки шлунка. Дана ферментна система виконує роль протонного (кислотного) насоса у слизовій оболонці шлунка, тому омепразолвідносять до інгібіторів протонного насоса, що блокує кінцеву фазу вироблення соляної кислоти. Ефект є дозозалежним як відносно базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від виду подразника.
Фармакокінетика. Абсорбціяомепразолу починається тільки після виходу гранул з кислотостійкою оболонкою зішлунка. Абсорбція швидка, максимальні рівні омепразолу в плазмі створюються через 0,5 - 3,5 год після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 30 - 40% для доз 20 - 40 мг, завдяки ефектові першого проходження через печінку. У здорових людей період напів виведення з плазми крові становить 0,5 - 1 год при загальному кліренсі 500 - 600 мл/хв. Зв’язування з білками плазми крові досягає 95%. При повторних прийомахбіодоступность омепразолу трохи зростає. Основна частина введеної дози (приблизно 77%) виводиться з сечею у вигляді метаболітів, частина, що залишилася, виводиться з фекаліями.
У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки біодоступністьзбільшується приблизно на 100%. Плазмовий кліренс становить в середньому 70мл/хв порівняно із загальним 500 -600 мл/хв у нормі.
У пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок при кліренсі креатині ну, що становить 10 - 62 мл/хв/1,73 м2, розподіл омепразолу практично не відрізняється від такого у здорових людей, за винятком невеликого збільшеннябіодоступності. Швидкість виведення омепразолу трохи знижується у людей старшої вікової групи, біодоступність при цьому зростає.
Показання для застосування. Ортанол капсули по 10 мг застосовуються затакими показаннями:
рефлюкс-езофагіт з вираженою симптоматикою (печія, регургітація);
профілактика загострень виразкової хвороби дванадцяти палої кишки (для підтримуючого лікування);
профілактика загострень рефлюкс-езофагіту (для підтримуючого лікування);
диспепсія у пацієнтів без ознак серйозних шлунково-кишкових захворювань (зниження маси тіла, шлунково-кишкова кровотеча, нестримне блювання) ;
Ортанол капсули по 20 мг і по 40 мг застосовуються за такими показаннями:
виразкова хвороба дванадцяти палої кишки;
виразкова хвороба шлунка;
ерадикація бактерії Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії);
патологічна гіперсекреція кислоти (синдром Золлінгера-Еллісона, множинні ендокринні аденоми і системний мастоцитоз);
гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ).
Ортанол капсули по 20 мг застосовуються також для профілактики і лікування ушкоджень слизової оболонки шлунка і дванадцяти палої кишки, зумовлених прийоманням не стероїдних протизапальних засобів (диспепсія, ерозії слизової оболонки, пептична виразка).
Спосіб застосування та дози.
Ортанол капсули по 10 мг.
Рефлюкс-езофагіт: рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу, за необхідності дозу можна підвищити до 40 мг. Курс лікування – 4 тижні. За необхідності приймання препарату може бути продовжено ще 4 тижні. Якщо протягом 4 тижнів стан хворого не покращиться, слід провести повторне обстеження.
Профілактика загострень виразкової хвороби дванадцяти палої кишки: рекомендована доза – 10 мг 1 раз на добу перед сніданком; при загостреннях добову дозу можна підвищити до 20 - 40 мг.
Профілактика загострень рефлюкс-езофагіту: при тяжкому езофагітірекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу перед сніданком, при езофагітіпомірного ступеня – 10 мг на добу.
Диспепсія: рекомендована доза – 10 мг 1 раз на добу перед сніданком. За необхідності дозу можна підвищити до 20 мг. Курс лікування – 4 тижні. За необхідності приймання препарату може бути продовжено ще протягом 2 тижнів. Якщо через 2 тижні стан хворого не поліпшиться, слід провести повторне обстеження.
Ортанол капсули по 20 мг і по 40 мг.
Виразкова хвороба дванадцяти палої кишки (при відсутності Helicobacterpylori): по 20 мг щодня перед сніданком. Курс лікування – 2 тижні, вокремих випадках необхідно продовжити терапію ще протягом 2 тижнів. Для пацієнтів з виразкою дванадцяти палої кишки, резистентною до інших методів лікування, рекомендується щоденний прийом по 40 мг протягом 4 тижнів.
Виразкова хвороба шлунка (при відсутності Helicobacter pylori): по 20мг щодня перед сніданком. Курс лікування – 4 тижні, в окремих випадках необхідно продовжити терапію ще 4 тижні.
Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибіотиками: 500 мг кларитроміцину та 1 000 мг амоксициліну 2 рази на добу): по 20 мг 2 рази на добу перед їдою або по 40 мг перед сніданком. Сумісна терапія призначається протягом 1 тижня. Потім лікування продовжувати ще 2 тижнілише Ортанолом – по 20 мг щодня перед сніданком.
Патологічна гіперсекреція кислоти: доза підбирається індивідуально. Рекомендована початкова доза для дорослих становить 60 мг 1 раз на добу. Доза і тривалість курсу лікування визначаються з урахуванням стану пацієнта і його реакції на лікування. При призначенні дози, що перевищує 80 мг на добу, її розподіляють на кілька прийомів.
Профілактика ушкоджень слизової оболонки шлунка і дванадцяти палої кишки, зумовлених прийманням не стероїдних протизапальних засобів призначаєтьсяОртанол по 20 мг щодня перед сніданком протягом усього курсу лікування не стероїдними протизапальними засобами. Курс лікування зазвичай – 4 тижні.
Капсули слід приймати перед їдою, ковтаючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо пацієнту важко проковтнути капсулу, її вміст можна змішати з невеликою кількістю апельсинового або яблучного соку і випити суміш.
Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються нудота, блювання, біль у животі і спині, діарея, запор, метеоризм, головний біль, запаморочення, кашель, регургітація кислоти. Дуже рідко відзначаються реакції гіпер чутливості, переважно шкірні: (свербіж, кропив’янка, фото сенсибілізація, ангіо невротичнийнабряк, анафілактична реакція, висипання на шкірі, мультиформна еритема, бульозне запалення, алопеція). Також можливі бронхоспазм, порушення смакових відчуттів, сухість у роті, стоматит, загрудинний біль (типу стенокардії), периферичні набряки, міалгія і біль у суглобах, парестезія, сонливість, безсоння, сплутаність свідомості, збудження, депресія, делірій, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, еозинофілі я, гепатит, підвищення активності ферментів печінки (сироваткових трансаміназ, гаммаглутарилтрансамінази, лужної фосфатази, білірубіну), гіпонатріємія, гінекомастія, імпотенція, підвищення температури тіла, інтерстиціальний нефрит діагносується дуже рідко.
На початку лікування (перші 2 тижні) омепразолом підвищуються сироваткові рівні гастрину, що повертаються до норми після припинення приймання препарату.
Протипоказання. Гіпер чутливість до омепразолу або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування.
Симптоми: сухість у роті, нудота, блювання, підвищена пітливість, припливи крові до голови, головний біль, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору, тахікардія. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз неефективний для видалення омепразолу з організму через високий ступінь зв’язування збілками. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Поліпшення стану хворого при лікуванні капсуламиОртанолу не виключає наявності злоякісного новоутворення у шлунку, тому при підозрі на виразку шлунка слід виключити можливість ракової пухлини.
Омепразол знижує кислотність шлункового соку, що трохи підвищує ризик інфекцій травного тракту.
Є відомості про розвиток атрофічного гастриту при тривалому лікуванніомепразолом.
Добова доза для пацієнтів старшої вікової групи і для пацієнтів зтяжкими захворюваннями печінки, як правило, не повинна перевищувати 20 мг.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Слід утриматись від застосування препарату у педіатричній практиці, оскільки безпечність та ефективність його застосування не визначена.
Вагітність і лактація.
Контрольоване вивчення безпечності застосування омепразолу під час вагітності і годування груддю не проводилась. Тому застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
Даних про клінічно значущий негативний вплив омепразолу на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з омепразолом може збільшуватися період напів виведення діазепаму іфенітоїну (рекомендується визначати сироваткову концентрацію фенітоїну), варфарину (слід частіше, ніж звичайно, визначати протромбі новий час), а також інших препаратів, що зазнають окислення в печінці. При одночасному призначенніОртанолу і препаратів, метаболізм яких здійснюється за допомогою цитохрому Р450(циклоспорину, дисульфіраму, бензодіазепінів) може знадобитися корекція їх доз. У зв’язку з сильним і тривалим пригніченням секреції кислоти у шлунку під дієюомепразолу може спостерігатися порушення абсорбції тих ліків, біодоступністьяких більшою мірою визначається кислотністю шлункового соку (кетоконазолу, інтраконазолу, ефірів ампіциліну, солей заліза і ціанокобаламіну). Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з омепразоломпідвищується на 10%. Омепразол потенціює лейкопенію і тромбоцит опенію, спричинених речовинами, які пригнічують функцію кісткового мозку; підвищує (взаємно) концентрацію у крові кларитроміцину. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 2роки.