ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОТАФАН® ФЛЕКСПЕН®

(PROTAPHANE® FLEXPEN®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Інсулін людський (рДНК);

основні фізико-хімічні властивості: каламутна, біла водна суспензія;

склад: 1 мл cуспензії містить 100 МО інсуліну людського біосинтетичного (рекомбінантнаДНК одержана з Saccharomyces cerevisiae).

1 щприц-ручка містить 3 мл, що еквівалентно 300 МО.

Одна МО (Міжнародна Одиниця) дорівнює 0.035 мг безводного людського інсуліну;

допоміжні речовини: цинку хлорид, гліцерин, мета крезол, фенол, натрій фосфорнокислий двозаміщений дигідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, протаміну сульфат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Суспензія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичний засіб. Код АТС А 10А С 01.

Фармакологічні властивості. Протафан® ФлексПен® є суспензією людськогоізофан-інсуліну (НПХ) тривалої дії. Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає усприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторамим’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкозиз печінки.

У середньому профіль дії після підшкірної ін’єкції такий:

початок дії: протягом 1½ год;

максимальний ефект: від 4 до 12 год;

тривалість дії: приблизно 24 год.

Фармакокінетика. Період напів виведення інсуліну з крові становить кілька хвилин. Тому профіль дії препарату інсуліну зумовлений виключно характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад, дози інсуліну, способу і місця ін’єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як у одного, так і в різних хворих.

Абсорбція. Пік концентрації в плазмі настає протягом 2-18 год після підшкірної ін’єкції.

Розподіл. Значного зв’язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності), виявлено не було.

Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими проте азами чи  інсулін-деградуючими ферментами і, можливо, протеїндісульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, у яких відбуваються розриви (гідроліз) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворилися після гідролізу, не має біологічної активності.

Елімінація. Тривалість напів виведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. Ось чому тривалість напів виведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такій) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить всього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ становить 5-10 год. Можна думати, що фармакокінетика інсуліну в дітей, підлітків і дорослих практично однакова.

Показання для застосування. Лікування цукрового діабету.

Спосіб застосування та дози. Дозування інсуліну індивідуальне і визначається лікарем відповідно до потреб хворого.

У середньому добова потреба в інсуліні при лікуванні діабету становить від 0,5 до 1 МО/кг маси тіла. У дітей пре пубертатного віку вона варіює від 0,7до 1 МО/кг. В період часткової ремісії потреба в інсуліні може значно знижуватися, тоді як при станах резистентності до інсуліну, наприклад, в періодпубертації або при ожирінні, добова потреба в інсуліні може істотно зростати.

Лікар визначає кількість ін’єкцій на добу (одна чи декілька), що необхідні хворому. Протафан ФлексПен можна вводити окремо або змішувати з швидкодіючим інсуліном. При інтенсивній інсулінотерапії суспензії використовують як базальний інсулін, який вводять ввечері та/або вранці, а швидкодіючий інсулін вводять перед прийомом їжі.

Оптимізація контролю метаболізму у хворих на діабет відстрочує початокі сповільнює розвиток пізніх ускладнень діабету. Тому рекомендується проведеннямоніторінгу рівня глюкози в крові.

Ниркова або печінкова недостатність можуть зменшити потребу хворого вінсуліні.

Протафан ФлексПен призначений для підшкірних ін’єкцій.

Протафан ФлексПен звичайно вводять під шкіру стегна. Можна також вводити в ділянку передньої черевної стінки, сідниць або дельтовидного м’язаплеча.

При підшкірних ін’єкціях у ділянку стегна всмоктування інсуліну відбувається повільніше, ніж при введенні в інші ділянки тіла.

Введення у відтягнуту складку шкіри значно знижує ризик попадання ум’яз.

Для запобігання ліподистрофії місця ін’єкцій слід змінювати навіть умежах однієї ділянки тіла.

Суспензії інсуліну ні в якому разі не можна вводити внутрішньо венно.

 

Інструкції з використання препарату Протафан^® ФлексПен^® для хворого

Протафан ФлексПен — це унікальна інсулінова шприц-ручка з селектором дози. Він дає змогу виставити дозу від 1 до 60 одиниць інсуліну із кроком в 1одиницю. Протафан ФлексПен використовується з голками НовоФайн® Sдовжиною 8 мм або коротше. Звертайте увагу на маркер S на упаковці голок. S — це позначення коротких голок. Протафан ФлексПен призначений лише для індивідуального використання. Не використовуйте шприц-ручку, якщо вона зберігалася неправильно. Завжди майте при собі запасну шприц-ручку на випадок пошкодження або втрати шприц-ручки ФлексПен.

Перед використанням

Перевірте за етикеткою, що в шприц-ручці Протафан ФлексПен міститься необхідний тип інсуліну.

Зніміть ковпачок.

Перед кожною ін’єкцією:

Впевніться в тому, що в картриджі залишилося як мінімум 12 одиниць інсуліну, що дасть можливість перемішати вміст. Якщо в картриджі залишилося менше 12 одиниць, використайте новий Протафан ФлексПен

Обережно перевертайте шприц-ручку догори та вниз від положення 1 до положення 2 (мал. А) не менше 20 разів так, щоб скляна кулька в ньому переміщувалася від одного кінця картриджа до іншого. Повторюйте ці дії, доки рідина всередині нього не стане однорідно білою і каламутною. Перемішування відбувається краще, коли рідина в картриджі має кімнатну температуру.

Перед кожною наступною ін’єкцією перевертайте шприц-ручку догори і вниз (від положення 1 до положення 2) не менше 10 разів, доки рідина не ста неоднорідною білою і каламутною.

Після перемішування відразу ж виконайте нижчезазначені етапи.

Продезінфікуйте гумову мембрану тампоном, змоченим спиртом.

Видаліть захисну етикетку з голки НовоФайн S з коротким ковпачком.

Нагвинтіть щільно голку на шприц-ручку Протафан ФлексПен (рис. В).

Зніміть великий зовнішній і внутрішній ковпачки голки (рис. С). Не викидайте великий зовнішній ковпачок голки.

Видалення повітря з картриджа

При користуванні шприц-ручкою у голці й картриджі може накопичуватися невеликий об’єм повітря. Щоб запобігти ін’єкції повітря та забезпечити введення потрібної дози зробіть нижче вказане:

Виставте 2 одиниці (рис. D).

Утримуючи Протафан ФлексПен вертикально голкою догори, постукайте обережно пальцем по картриджу кілька разів, щоб пухирці повітря зібралися уверхній частині картриджа (рис. Е).

Утримуючи шприц-ручку вертикально голкою догори, притисніть пускову кнопку. При цьому селектор дози повернеться до нульової позначки

На кінчику голки повинна з’явитися крапля інсуліну. Якщо цього не відбудеться, замініть голку і повторюйте цю процедуру не більше 6 разів.

Якщо крапля інсуліну все ж таки не з’являється, це вказуєна те, що шприц-ручку зіпсовано і нею не можна користуватися.

Виставлення дози

Переконайтеся, що селектор дози встановлений на “0”.

Виставте необхідну для введення дозу (рис. F).

Виставлена доза може бути з коригована як у бік збільшення, так і зменшення обертанням селектора дози у відповідному напрямку. При обертанні селектора убік зменшення дози стежте за тим, щоб випадково не притиснути пускову кнопку, тому що це призведе до витікання інсуліну.

Не користуйтеся для виставлення дози шкалою кількості інсуліну, що залишилася.

Неможливо виставити дозу, яка перевищує кількість одиниць, що залишилася у картриджі.

Введення інсуліну

Введіть голку під шкіру (рис. G).

Введіть дозу, натискаючи до відказу пускову кнопку (рис. Н). Підчас виконання ін’єкції натискайте лише пускову кнопку.

Утримуйте пускову кнопку повністю натиснутою, доки не виймете голку зішкіри. Голку слід утримувати під шкірою не менше 6 секунд. Це забезпечує введення повної дози препарату.

Видалення голки

Закрийте голку великим зовнішним ковпачком і відкрутіть її (рис. І). Обережно утилізуйте голку.

Для кожної ін’єкції використовуйте нову голку.

Видаляйте голку після кожної ін’єкції. В іншому випадку зміни температури можуть спричинити витікання рідини через голку.

Медичні працівники, родичі та інші особи, які надають допомогу хворому, мають дотримуватися загальних правил техніки безпеки при видаленні та утилізації голок, щоб уникнути випадковому уколу голкою. Використану шприц-ручку утилізують без голки.

Зберігання та догляд за шприц-ручкою

Протафан ФлексПен призначений для точної та безпечної роботи. Поводьтеся з ним з обережністю. Якщо він падав або був деформований, може виникнути ризик його ушкодження та витікання інсуліну. Не заповнюйте ПротафанФлексПен повторно.

Поверхню шприц-ручки Протафан ФлексПен можна почистити, протираючи їїватою, змоченою етиловим спиртом. Не занурюйте шприц-ручку у спирт, не мийте тане змазуйте її. Це може пошкодити механізм шприц-ручки.

Побічна дія. Побічні реакції, що спостерігаються у хворих, які одержують Протафан ФлексПен, здебільшогопов’язані з величиною дози препарату, що вводиться, і є проявами фармакологічної дії інсуліну. Найчастішим побічним ефектом при інсулінотерапіїє гіпоглікемія. Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потреби хворогов інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості і/або судом, з подальшими тимчасовими або постійними порушеннями функції головного мозку інавіть смерті. За даними клінічних досліджень, а також даними щодо застосування препарату після випуску його на ринок, частота виникнення тяжкої гіпоглікеміїваріює в різних групах хворих і при різних режимах дозування; частота випадків тяжкої гіпоглікемії у хворих, які одержують інсулін аспарт, така сама, як і ухворих, що одержують людський інсулін.

Нижче наведено частоту виникнення побічних реакцій, які можуть бутипов’язані із застосуванням препарату Протафан ФлексПен.

За частотою виникнення ці реакції було під розділено на ті, що виникаютьінколи (>1/1000, 1</100) або спостерігаються рідко (>1/10000,1</1000). Окремі спонтанні випадки були віднесені до тих, що зустрічаються дуже рідко (1</10000).

Порушення імунної системи

Анафілактичні реакції – дуже рідко

Кропив’янка, свербіж, висип - інколи. Ці симптоми можуть бути проявамигіпер чутливості. Іншими симптомами генералізованої гіпер чутливості є свербіж, пітливість, порушення травного тракту, ангіо невротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття і падіння кров’яного тиску. Генералізованіреакції гіпер чутливості є потенційно небезпечними для життя.

Порушення нервової системи Периферичні невропатії - рідко. Швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може викликати оборотний стан “гострої больової невропатії".

Порушення зору

Порушення рефракції - рідко. Порушення рефракції можуть виникнути напочатку лікування інсуліном. Ці симптоми мають тимчасовий характер. Діабетичнаретинопатія – інколи. Тривалий добре налагоджений контроль глікемії зменшує ризик прогресу вання діабетичної ретинопатії. Проте інтенсифікаціяінсулінотерапії з метою швидкого поліпшення контролю глікемії може викликати тимчасове загострення діабетичної ретинопатії.

Реакції з боку шкіри та підшкірної клітковини Ліподистрофія – інколи.   Ліподистрофіяможе розвинутися в місцях ін’єкцій, якщо хворий не змінює місця ін’єкцій водній ділянці. Генералізовані порушення і реакції в місцях ін’єкційМісцева гіпер чутливість – інколи. При введенні інсуліну в місцях ін’єкційможуть виникнути шкірні реакції (почервоніння, набряк і свербіж), які звичайно проходять при продовженні лікування. Набряк – інколи. Набряк може виникнути напочатку інсулінотерапії. Цей симптом звичайно швидко проходить.

Протипоказання. Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського інсуліну або до будь-якого інгредієнта препарату.

Передозування. Хоч для інсуліну специфічне поняття передозування не сформульоване, після його введення може розвинутися гіпоглікемія.

Легку гіпоглікемію можна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або солодких продуктів. Тому хворим на діабет рекомендують постійно мати при собі кілька шматочків цукру, цукерки, печиво або солодкий фруктовий сік.

У разі тяжкої гіпоглікемії, коли хворий знаходиться у непритомному стані, особи, які пройшли відповідний інструктаж, мають ввести йому глюкагонпідшкірно або внутрішньом’язово (від 0.5 до 1 мг). Медичний працівник може ввести хворому глюкозу внутрішньо венно. Глюкозу також слід ввестивнутрішньо венно у випадку, якщо хворий не реагує на введення глюкагону протягом 10-15 хв.

Після того, як хворий опритомніє, йому слід прийняти внутрішньо вуглеводи для запобігання рецидиву. Після ін’єкції глюкагону хворого слід обстежити у лікарні, аби знайти причину тяжкої гіпоглікемії та запобігти подібним станам.

Особливості застосування. Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при діабеті 1 типу) можуть призвести до гіперглікемії тадіабетичного кето ацидозу. Звичайно перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають: відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, що видихається.

При діабеті 1 типу гіперглікемія, що не лікується, призводить додіабетичного кето ацидозу, який потенційно є смертельно небезпечним.

Хворі, у яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити.

Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, звичайно підвищують потребу хворого в інсуліні.

При переведенні хворих на інші типи чи види інсуліну ранні симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінитися або стати менш вираженими порівняно з прийомом попереднього препарату інсуліну.

Переведення хворого на інший тип або вид інсуліну відбувається під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду (виробника), типу, походження інсуліну (тваринний, людський або аналог людського інсуліну) і/абометоду виробництва може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.

Пропускання прийому їжі або непередбачене підвищене фізичне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії.

Перед подорожуванням у різних часових поясах хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки при цьому змінюється графік ін’єкцій інсуліну іприйому їжі.

Суспензії інсуліну не слід використовувати в інсулінових насосах для безперервного підшкірного введення інсуліну.

Протафан містить мета крезол, який може викликати алергічні реакції.

Вагітність і годування груддю

Оскільки інсулін не проходить через плацентарний бар’єр, немає обмежень лікування діабету інсуліном у період вагітності. Рекомендується посилити контроль за лікуванням вагітних жінок, хворих на діабет, протягом усього періоду вагітності, а також при підозрі на вагітність, оскільки при неадекватному контролю діабету як гіпоглікемія, так і гіперглікемія підвищують ризик вад розвитку та смерті плода.

Потреба в інсуліні звичайно знижується у першому триместрі вагітності та істотно зростає у другому та третьому триместрах.

Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до початкового рівня.

Обмежень щодо лікування діабету інсуліном у період годування груддю також немає, оскільки лікування матері не створює будь-якого ризику для дитини. Однак може виникнути необхідність корекції дози і дієти.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Реакція хворого та його здатність концентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Це може стати фактором ризику у ситуаціях, коли ці здатності набувають особливого значення (наприклад, при керуванні автомобілем або механізмами).

Хворим слід рекомендувати вжити заходів з профілактики гіпоглікеміїперед тим, як сідати за кермо. Це особливо важливо для хворих, в яких ослаблені чи відсутні симптоми-провісники гіпоглікемії, або епізоди гіпоглікеміївиникають часто. При таких обставинах слід зважити доцільність керування автомобілем взагалі.

Несумісність

Як правило, інсулін можна додавати до речовин, з якими відома його сумісність. Суспензії інсуліну не можна змішувати з ін фузійними розчинами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, ряд лікарських засобів впливає наобмін глюкози, що слід враховувати при визначенні дози інсуліну.

Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні

Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноамін оксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати і алкоголь.

Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу вінсуліні

Тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони і b-симпатоміметики, гормон росту і даназол.

b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії.

Октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу вінсуліні.

Алкоголь може посилювати і подовжувати тривалість гіпоглікемічногоефекту інсуліну.

Умови та термін зберігання. Термін придатності – 2,5 роки.

Шприц-ручку з препаратом Протафан ФлексПен, якою не користувались, слід зберігати у холодильнику при температурі 2°С - 8°С (не надто близько від морозильної камери). Не заморожувати.

Шприц-ручку з препаратом Протафан ФлексПен, якою користуються абоносять при собі про запас, не слід зберігати в холодильнику. Її можна зберігати при кімнатній температурі (не вище 30°С) протягом 6 тижнів.

Для захисту від дії світла зберігати шприц-ручку з закритим ковпачком, коли шприц-ручку не використовують.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.