ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВІРОЛІС-30
(VIROLIS-30)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: рожевого кольору, крапчасті, двоопуклі таблетки, не вкриті оболонкою у формі капсули з маркуванням «RX 924»на одному боці і гладкі з іншого боку;
склад: 1 таблетка містить ламівудину 150 мг іставудину 30 мг;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, силікагель колоїдний безводний, заліза оксид червоний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05A F05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Віроліс-30 - це комбінований препарат, який містить ламівудин і ставудин. Ламівудинфосфорилюється внутриклітинно з утворенням активного 5'-три фосфатногометаболіту - ламівудину три фосфату. Ламівудину трифосфат пригнічує зворотнутранскриптазу вірусу імунодефіциту людини шляхом обриву ланцюга ДНК вірусу. Ставудин пригнічує реплікацію ВІЛ у клітинах людини in vitro. Ставудинфосфорилюється клітинними кіназами до ставудину три фосфату, який має антивірусну активність. Ставудину трифосфат пригнічує реплікацію ВІЛ двома відомими механізмами: (1) - пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ, конкуруючи з природним субстратом деокситимідином три фосфатом; і (2) - пригнічує синтез вірусної ДНК, викликаючи обрив ланцюга ДНК вірусу. Доведена синергічна активність ламівудину і ставудину.
Фармакокінетика. Ламівудиндобре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його біодоступність у дорослих становить майже 86%. Після прийому середній час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові становить 1 год. Одночасний прийом ламівудину зїжею призводить до уповільнення його всмоктування, проте ступінь всмоктування не змінюється. Середній обсяг розподілу ламівудину становить 1,3 ± 0,4 л/кг, період напів виведення - 5 - 7 год. Ламівудин має лінійну фармакокінетику увсьому діапазоні терапевтичних доз і характеризується обмеженим зв'язуванням з альбуміном. Ламівудин перетинає гематоенцефалічний бар’єр. Співвідношення концентрації ламівудину в спинномозковій рідини і сироватці крові через 2 - 4год після перорального прийому становить 0,12. Ламівудин виводиться з організму у незміненому вигляді шляхом ниркової екскреції. Ймовірність метаболічних взаємодій ламівудину з іншими лікарськими засобами низька внаслідок низького ступеня печінкового метаболізму і низького зв'язування з білками плазми крові. Фармакокінетичні показники ламівудину не змінюються при печінковій недостатності. При нирковій недостатності елімінація ламівудину порушується. Ставудин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пікові концентраціїставудину в плазмі крові досягаються через 1 год після прийому. Абсолютнабіодоступність ставудину становить 86,4 ± 18,2%. Кумуляція ставудину не встановлена. Період напів виведення ставудину становить 1,3 ± 0,2 год. Майже 40% прийнятої дози ставудину екскретуються у незміненому вигляді із сечею, решта елімінується у вигляді метаболітів. Фармакокінетика ставудину у пацієнтів з порушеною функцією печінки істотно не відрізняється від такої у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Кліренс ставудину знижується при зниженні кліренсу креатині нуу пацієнтів з нирковою недостатністю.
Показання для застосування. Віроліс-30 показаний для лікування ВІЛ-інфекції.
Спосіб застосування та дози. Віроліс-30 приймається незалежно від вживання їжі. Інтервал між прийомами препарату має становити 12 год. Рекомендована доза препарату для дорослих з масою тіла менше 60 кг становить 1 таблеткуВіролісу-30, 2 рази на день. Рекомендована доза препарату для дітей з масоютіла 37 кг і більше становить 1 таблетку Віролісу-30, 2 рази на день.
Побічна дія.
Зміни лабораторних показників. Підвищення рівня аспарагінтрансфер ази та аланінтрансфер ази (у 5 разів перевищують верхню межу норми), підвищення рівня білірубіну в сироватці крові (у 5 разів перевищує верхню межу норми), анемія, нейтропенія, тромбоцит опенія, підвищення рівня амілази в сироватці крові, лактат ацидоз.
Дерматологічні реакції: макуло-папульозне еритематозне висипання, свербіж. У більшості випадків висипання відмічалося протягом перших 28 днів лікування препаратом.
Алергічні реакції: пропасниця, артралгія, міалгія, лімфаденопатія, яка може супроводжуватись одним або декількома з таких симптомів - гепатит, еозинофілі я, гранулоцит опенія, порушення функції нирок, і симптомів, які свідчать про ураження інших внутрішніх органів; анафілактичні реакції, ангіо невротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, який у поодиноких випадках призводив до летальних наслідків.
Шлунково-кишковий тракт: підвищення активності ГГT, АЛТ, АСТ, ЛФ і рівня загального білірубіну, нудота, блювання, діарея, біль у животі, в поодиноких випадках - жовтяниця, тяжкі гепатотоксичні реакції, ураження слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит.
Система кровотворення: гранулоцит опенія відмічалася частіше у дітей.
Центральна нервова система: підвищена втомлюваність, головний біль, сонливість, безсоння, депресія.
Інші: пропсаниця, міалгія, біль у суглобах, порушення функції нирок, порушення функції печінки, м'язові розлади, включаючи (рідко) рабдоміоліз, пневмонія, кашель, назальні симптоми, периферична нейропатія.
Протипоказання. Віроліс-30протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, пацієнтам з кліренсом креатині ну < 50 мл/хв, дітям з масою тіла менше 37 кг. Препарат також протипоказаний в період годування груддю.
Передозування. Посилення побічної дії. Специфічного антидоту немає. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичну та підтримуючу терапію, слід провестигемодіаліз.
Особливості застосування. Через форму випуску Віроліс-30 не показаний дорослим з масою тіла 60 кг і більше, таким пацієнтам слід призначатиВіроліс-40. Пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам з порушеною функцією печінки корекція дози препарату не потрібна, але лікування таких пацієнтів слід проводити під постійним наглядом. Адекватні ідобре контрольовані дослідження з використання препарату для лікування вагітних не проводилися, тому під час вагітності Віроліс-30 слід використовувати лишетоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плода.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зидовудин конкурентно зменшує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину, тому одночасне застосування Віролісу-30 із зидовудином не рекомендовано. Фармакологічна активність ставудину пригнічується при одночасному застосуванні з доксорубіцином. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному длядітей місці, при температурі не вище 250С. Термін придатності – 2роки.