ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МІЛДРОНАТ
(MILDRONATUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: mildronate; 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина темно-рожевого кольору, іззапахом вишні;
склад: 1 мірна ложка (5 мл) містить 250 мг 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;
допоміжні речовини: розчин сорбіту 70 %, гліцерин, метилпарагідроксибензоат, пропіл парагідроксибензоат, пропіленгліколь, барвник Е 129 (Allura Red), барвникЕ 151 (Brilliant Black), есенція вишнева, кислота лимонна, вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Різні засоби, які стимулюють метаболічні процеси.
Код АТС А 16АХ 10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мілдронат – структурний аналог гамма-бутиробетаїну, попередника карнітину. Препарат, пригнічуючи активність гамма-бутиробетаїнсинтетази, снижує біосинтез карнітину і транспорт довго ланцюговихжирних кислот крізь мембрани клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм не окислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину таацилкоферменту А, таким чином попереджуючи їх несприятливу дію.
Мілдронат відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах; попереджує порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, що перебігає без додаткового споживання кисню.
У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаїн, якому притаманні судинорозширювальні властивості.
Механізм дії мілдронату визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів.
Препарат має виражену кардіопротекторну дію. При серцевій недостатності він покращує скорочувальну здатність міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження. При стабільній стенокардії II і III функціонального класів підвищує фізичну працездатність хворих і знижує частоту нападів стенокардії.
При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігумілдронат покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяючи перерозподілу мозкового кровотоку на користь ішемізованої ділянки.
Для мілдронату характерна також тонізуюча дія на ЦНС, він усуває функціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи, у томучислі – при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препарат також регулює клітинний імунітет.
Фармакокінетика. Після одноразового введення мілдронату внутрішньо величина максимальної концентрації (Сmax) в крові і час її досягнення (tmax) залежать віддози, при цьому tmax коливається в межах від 1 до 2,3 год.
Після одноразового застосування дози 400 мг періоднапівелімінації (t½) у людини становить близько 4 год, а приїї застосуванні протягом 8 днів t½ досягає майже 10 год.
На фармакокінетику мілдронату суттєвий вплив має наявність їжі вшлунку, яка гальмує всмоктування препарату.
Показання для застосування. Дорослі. Зниження працездатності, фізичне перевантаження, у тому числі у спортсменів; у комплексній терапії ішемічної хвороби серця (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і дисгормональна кардіопатія); гострі і хронічні порушення кровопостачання мозку (мозкові інсульти і хронічна недостатність мозкового кровообігу); бронхіальна астма і хронічний обструктивний бронхіт (якімуномодулятор у комбінованій терапії); абстинент ний синдром при хронічному алкоголізмі (у комбінації з специфічною терапією алкоголізму).
Підлітки від 12 до 16 років. Функціональні порушення діяльності серцево-судинної системи, кардіоміопатія.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, бажано до їди.
Дорослим.1. Розумові і фізичні перевантаження, у тому числі у спортсменів. По 250мг (1 мірна ложка), 4 рази на добу. Курс лікування – 10-14 днів. За необхідності курс повторюють через 2-3 тижні.
Спортсменам призначають по 0,5 г-1,0 г (2-4 мірні ложки), 2 рази надень, перед тренуванням. Тривалість курсу в підготовчий період – 14-21 день, уперіод змагань – 10-14 днів.
2. Серцево-судинні захворювання і порушення мозкового кровообігу. Ускладі комплексної терапії по 0,5 г- 1,0 г (2-4 мірні ложки) на добу, на 1прийом або розділити добову дозу на 2 прийоми.
3. Бронхіальна астма. По 250 мг (1 мірна ложка), щодня, протягом 3тижнів. Лікування комбінують з бронхіальними препаратами.
4. Хронічний алкоголізм. По 500 мг (2 мірні ложки) 4 рази на добу. Курс лікування – 7-10 днів.
Підліткам від 12 до 16 років. Для лікування функціональних порушень діяльності серцево-судинної системи ікардіоміопатії Мілдронат призначають по 12,5-25 мг/кг маси тіла на день, не перевищуючи 1 г (4 мірні ложки). Добову дозу застосовують одноразово або ділятьна 2 прийоми.
Побічна дія. Мілдронат звичайно переноситься добре. У рідких випадках– свербіж, диспептичні явища, тахікардія, збудження, зміни артеріального тиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до мілдронату або якого-небудьіншого компонента сиропу. Препарат не призначають дітям до 12 років.
Передозування. Випадки передозування Мілдронатом не відомі. Препарат малотоксичний і не спричинює побічних ефектів, які можуть погрожувати здоров’ю пацієнта. При застосуванні великих доз Мілдронатус можлива поява симптомів, схожих з побічною дією. У тих випадках, коли відхилення артеріального тиску від норми є більшим, застосовують коректори препарату.
У випадку тяжкого передозування слід контролю вати функції печінкиі нирок.
Особливості застосування. З обережністю призначають при хронічних захворюваннях печінки і нирок.
Немає достатніх даних щодо застосування Мілдронату для лікування дітей віком до 12 років.
Безпека застосувння препарату під час вагітності не доведена. Щоб уникнути можливого несприятливого впливу на плід під час вагітності препарат не призначають. Не з’ясовано, чи виділяється препарат з молоком матері. Якщо лікування Мілдронатом для матері життєво необхідне, годування груддю припиняють.
Через можливий розвиток стимулюючого ефекту рекомендується застосовувати Мілдронат у першій половині дня.
Слід мати на увазі, що 1 мірна ложка (5 мл) сиропу містить 2,75 г 70 % розчину сорбіту та 250 мг гліцерину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна комбінувати зантиангінальними засобами, антикоагулянтами й антиагрегантами, анти аритмічнимизасобами, серцевими глікозидами, діуретичними засобами та іншими препаратами. Мілдронат може посилити дію нітрогліцерину, ніфедипіну,β-адреноблокаторів, антигіпертензивних засобів і периферичнихвазодилататорів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці. Термін зберігання – 4 роки.