ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФУНІТ
(FUNIT)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: itrakonazolе;
основні фізико-хімічні властивості: тверді, желатинові капсулиз кришечкою рожевого кольору та корпусом коричневого кольору, що містять сферичнімікропелети від білого до майже білого кольору.
склад: 1 капсула містить: ітраконазолу – 100 мг.
допоміжні речовини: нейтральніпелети, полі етиленгліколь, гідроксипропілм етилцелюлоза.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ітраконазол – синтетичний протигрибковий засіб, активний щодо широкого спектра збудників. Механізм дії ітраконазолу пов’язанийз ингібуванням синтезу ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів. До ітраконазолу чутливі: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum,Microsporum spp., Candida spp. (включаючи C. albicans). Cryptococcusnoeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomycesdermatidis і деякі інші мікро організми.
Фармакокінетика. Після однократного прийому максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 3 – 4 год. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 1- 2 тижні. З білками плазми зв’язується 99,8% активної речовини. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація влегенях, печінці, кістках, шлунку, селезінці, кістякових м’язах у 2 – 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу втканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, у 4 рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 – 4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також усальні й потові (меншою мірою) залози шкіри.
Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол – має порівняну з ітраконазоломпротигрибкову активність in vitro. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупрессією (наприклад, приСНІДі, нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолуможе знижуватися.
Показання для застосування. Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолузбудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивуючийгрибковий вульвовагініт, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, викликаний дерматофітами чи дріжджовими грибами; системні мікози, у тому числі системний аспергильоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовийменінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз і інші системні і топічні мікози.
Спосіб застосування і дози.
Капсули слід приймати внутрішньо, відразу після їжі.
При вульвовагінальному кандидозі призначають у дозі 200 мг 2 рази надобу протягом 1 дня чи в дозі 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.
При хронічному рецидивному грибковому вульвовагініті – по 100 мг 2 разина добу протягом 6 – 7 днів, а потім протягом 3 – 6 менструальних циклів по 100мг у перший день циклу.
При лишаї – 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.
При дерматомікозах – 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. У випадку ураження висококератинізованих ділянок шкіри, таких як шкіра рук і ніг, проводять додатковий курс лікування в тій же дозі протягом 15 днів.
При кандидозі порожнини рота – 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів.
При грибковому кератиті – 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.
При онихомікозі – 200 мг на добу протягом 3 місяці або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії, призначаючи ітраконазол у дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з наступною перервою: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, уражені чи ні нігті на руках) проводять 3курси лікування (1 тиждень прийому ітраконазолу, потім 3 тижні - перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийомуітраконазолу, 3 тижні - перерва).
При системному кандидомікозі – 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3тижнів – 7 місяців, за необхідності дозу підвищують до 200 мг 2 рази на добу
При системному криптококозі (без ознак менінгіту) – 200 мг 1 раз удобу; для підтримуючій терапії ітраконазол призначають у дозі 200 мг 1 раз надобу протягом від 2 місяця до 1 року. При криптококовому менінгіті – по 200 мг 2 рази на добу.
При гістоплазмозі – від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців.
При споротрихозі –100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.
При паракокцидіоїдозі (паракокцидіоїдомікозі) – у дозі 100 мг 1 раз надобу протягом 6 місяців.
При хромомікозі – 100 - 200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.
При бластомі козі – від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 міс.
У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету (наприклад при СНІДі, після трансплантації органів чи при нейтропенії) може знадобитися підвищення дозиітраконзолу.
Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль в ділянці живота, запор, в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит; головний біль, запаморочення, периферична нейропатия; алергійні реакції (шкірний свербіж, кропив’янка, ангіо невротичний набряк); дисменорея, рідко можливі гіпокаліємія, набряки.
Протипоказання. Підвищена чутливість доітраконазолу або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування.У разі передозування хворому треба протягом першої години після прийому препарату промити шлунок. Якщо це буде визнано доцільним, можна прийняти активоване вугілля. Не існує специфічного антидоту. Ітраконазол не можна усунути шляхом гемодіалізу.
Особливості застосування.
При цирозі печінки або порушенні функції нирок ітраконазол застосовують під контролем його концентрації у плазмі і вразі необхідності коригують дози.
Необхідно контролю вати функціональний стан печінки, якщо тривалість терапії становить більше 1 місяця, а також якщо в пацієнта, який приймаєітраконазол, з’являються анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, біль у ділянці живота і забарвлення сечі в темний колір. При виявленні порушень функції печінки ітраконазол не застосовувати!
Клінічних даних поки недостатньо для того, щоб рекомендуватиітраконазол для широкого застосування в педіатричній практиці. Дітям призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик розвитку побічних дій.
Вагітність і лактація
У період вагітності ітраконазол призначають тільки при тяжких, життєво небезпечних системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує ризик небажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування ітраконазолом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. При необхідності призначення ітраконазолу в період годування груддю слід вирішити питання про припинення годування груддю і перехід на штучне вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час лікування ітраконазоломпротипоказане приймання терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, триазоламу. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину та вінкристину, метаболізм яких здійснюється за участю цитохромів, тому що можливе посилення ефектів або збільшення часу дії цих лікарських засобів.
Одночасний прийом препаратів, індукуючих ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоїн і ін.), істотно знижує біодоступність ітраконазолу.
Антацидні препарати приймають не раніше, як через 2 год після прийомуітраконазолу. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.