ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІАНОРМ-М
(DIANORM-М)
Склад:
діючі речовини: 1 таблетка містить 80 мг гліклазиду та 500 мг метформінугідро хлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А 10В D02.
Клінічні характеристики.
Показання. Інсулінонезалежний цукровий діабет з ожирінням або без нього у дорослих.
Протипоказання. Інсулінозалежний цукровий діабет, ниркова або печінкова недостатність, алкоголізм, інсулінонезалежний цукровий діабет із явищами кетозу або ацидозу, діабетична прекома або кома, стани після оперативних втручань та після травм, під час інфекційних запальних процесів, хронічні обструктивні хвороби легенів, коронарна хвороба серця, серцева недостатність, хвороби периферичних судин, вагітність, лактація, відома підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік.
Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих становить 1-2 таблетки одноразово або двічі на день під час їжі, але не більше 4 таблеток на добу. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.
Побічні реакції. Шлунково-кишкові розлади – нудота, діарея, шлунковий біль, запор, блювання, металевий присмак у роті.
Шкірні розлади – висип, свербіж, кропив’янка, еритема та припливи.
Загальні розлади – головний біль та запаморочення.
Застосування препарату може призвести до гіпоглікемії. Гліклазид може викликати небажані ефекти з боку серцево-судинної системи. Але під час застосування його хворимиіз інсулінонезалежним цукровим діабетом випадків побічної дії з боку серцево-судинної системи не зареєстровано.
Зниження шлунково-кишкового всмоктування вітаміну В 12 та фолієвої кислоти може бутипов’язане із тривалим застосуванням метформіну.
Передозування. Внаслідок передозування можливе виникнення гіпоглікемії. Симптоми помірно вираженої гіпоглікемії (без запаморочення або неврологічних розладів). При передозуванні слід негайно промити шлунок і ввести внутрішньо венно розчин глюкози (10 або 30 %), постійно спостерігаючи за її рівнем крові.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування Діанорму-М протипоказане у період вагітності та лактації.
Діти. Застосування протипоказано.
Особливі заходи безпеки. Вживання алкоголю під час застосування Діанорм-М не рекомендується.
Особливості застосування. Застосування комбінованого препарату дозволяє контролю вати рівень глюкози у крові та сечі, але можливе виникнення лактоацидозу у пацієнтів із нирковими та печінковими захворюваннями.
Гіпоглікеміяможе виникати у пацієнтів, які порушують дієту або вживають підвищену дозу препарату, після травми або стресу. Симптоми гіпоглікемії можуть проявлятися після зміни графіка прийому їжі. При появі ознак або симптомів гіпоглікеміїслід негайно розпочати проведення адекватних заходів для виведення пацієнта ізцього стану.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом. При застосуванніДіанорм-М, враховуючи можливість гіпоклікемічних станів (тремтіння рук, почуття страху, зниження артеріального тиску та ін.) керувати авто транспортом та працювати з іншими механізмами не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування діуретиків, барбітуратів, фенітоїну, рифампіцину, кортикостероїдів, естрогенів, естропрогестогенів тачистих прогестогенів може знижувати можливості глікемічного контролю. Також можливий розвиток гіпоглікемії при прийманні саліцилатів, фенілбутазону, сульфоніламідів, бета-блокаторів, клофібринової кислоти, антагоністів вітамінуК, алопуринолу, теофіліну, кофеїну та інгібіторів моноамін оксидази. Сумісне застосування міконазолу, пергексиліну або циметидину із гліклазидом може викликати розвиток стану гіпоглікемії. Акарбоза та гуарова смола здатні суттєво знижувати біодоступність метформіну.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гліклазид знижує рівень глюкози у крові шляхом впливу на секрецію інсуліну та периферичну чутливість до нього. Це відбувається завдяки закриттю К+-канальціву ß-клітинах підшлункової залози. Внаслідок цього Са 2+-канальцівідкриваються для руху внутрішньоклітинного кальцію і підвищується виділення інсуліну. Гліклазид також підвищує чутливість ß-клітин до глюкози та відновлює чутливість периферичних клітин до інсуліну. Гліклазид знижуєадгезійну активність тромбоцитів та рівень вільних радикалів, таким чином, досягається запобігання судинним ускладненням. Є дані про здатність гліклазидузнижувати рівень холестерину в плазмі крові та рівень три гліцеридів під час тривалого застосування.
Метформіндіє як антигіперглікемізуючий агент шляхом підвищення чутливості тканин печінкита периферичних тканин до інсуліну. Також виявляється позитивний вплив нарівень ліпідів у плазмі крові і фібринолітичну активність.
Сульфонілсечовината бігуанід надають синергічний ефект. Обидва компоненти мають додатковийантигіперглікемічний ефект без посилення побічної дії, яка властива препаратам їхніх фармакологічних груп.
Гліклазидза допомогою стимулювання ß-клітин підшлункової залози вивільняє інсуліні також підвищує периферичну чутливість до інсуліну. Метформін сприяє розпізнаванню глюкози на периферії та її утилізації. Він також призводить до зниження печінкової продукції глюкози. Сумісне застосування препаратівсульфонілсечовини та метформіну дозволяє краще контролю вати рівень глюкози укрові. Така комбінація дуже корисна у тих випадках, коли застосування препаратів сульфонілсечовини неефективне. Комбінація вищеназваних препаратів може застосовуватися для досягнення контролю за рівнем глюкози у крові та зниження потреби в інсуліні у деяких пацієнтів.
Гліклазидщонайменше спричиняє гіпоглікемію та збільшення маси тіла у порівнянні з іншими препаратами сульфонілсечовини. Метформіну притаманний переважно периферичний механізм дії. Він не має анаболічних ефектів, властивих похіднимсульфонілсечовини, що, у свою чергу, не впливає на масу тіла хворого. Застосування гліклазиду корисне при макро- і мікро судинних ускладненнях, які виникають при гіперінсулінемії, артеріальній гіпертензії, гіперглікемії, гіперліпідемії, підвищеній агрегації тромбоцитів. Застосування метформінупризводить до зниження рівня три гліцеридів, підвищення рівнів холестерину високої щільності та тканинних активаторів плазміногена, зниження агрегаційноїздатності тромбоцитів. Фармакокінетично обидва препарати є сумісними, тому щометформін не зв’язується з білками плазми крові і не метаболізується в печінці. Отже, конкуренція із гліклазидом, який на 80–90 % зв’язується із білками плазмита метаболізується у печінці, виявляється неможливою. Таким чином, застосування комбінації гліклазиду із метформіном корисне в лікуванні хворих зінсулінонезалежним цукровим діабетом та в запобіганні макро- та мікро судиннимускладненням.
Фармакокінетика. Після перорального одноразового приймання гліклазиду в дозах від 40 до 120 мг визначається рівень його максимальної концентрації в плазмі крові в межах від 2,2 до
8мг/л протягом 2-8 годин. Стали концентрації гліклазиду досягаються через двідоби з початку його застосування в дозах 40-120 мг. Приймання гліклазиду разоміз їжею призводить до зниження рівня максимальної концентрації та затримки часуйого максимальної дії. Розподіл гліклазиду незначний завдяки тому, що вінзв’язується з білками плазми крові на 85-97 %. Період напів виведення гліклазидупісля одноразового перорального застосування становить
8,1- 20,5 години. Гліклазид метаболізується у 7 метаболітів, які виводяться переважно із сечею у вигляді похідних карбоксил ової кислоти; 60-70 % від прийнятої дози виводиться із сечею та 10 – 20 % - із фекаліями.
Метформінмає біодоступність при пероральному застосуванні у межах 50-60 %. Метформінвсмоктується зі шлунково-кишкового тракту протягом 6 годин і швидко розподіляється в тканинах після цього. Виведення метформіну нирками двофазне.
95% від абсорбованого метформіну виводиться під час першої фази з періодомнапів виведення 6 годин. Решта метформіну (5 %) виводиться під час другої фазиіз періодом напів виведення - 20 годин. Метформін не зв’язується із білками плазми, 40-60 % від прийнятої дози виводяться в незміненому стані із сечею та 30 % - із фекаліями.
Метформінта гліклазид не впливають на фармакокінетику один одного.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білі капсулоподібні таблетки з розподільчою лінієюна одному боці.
Термін придатності. 3 роки. Источник
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оС у сухому та недоступному для дітей місці.