ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЙОКЕЛЬ
(YOKEL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefuroximum;[6R-[6-альфа, 7 бета-(Z)]]-3[[(аміно карбоніл) оксі]метил-7[[2-фураніл (метоксііміно) ацетил] аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[42.0]окт-2єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;
склад: цефуроксиму натрію в перерахуванні на цефуроксим 750 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.
Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікро організмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до більшості b-лактамаз. Високоактивний відносно Staphylococcus aureus, у т. ч. штамів, стійких до пеніциліну (окрім рідкісних штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcusepidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Streptococcus pyogenes, Escherechia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.),Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp., у т. ч.Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella spp., Neisseria spp., у т. ч.b-лактамазопродукуючих штамів Neisseria gonorrhoeae і Bordetella pertussis. Препарат частково активний відносно штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii,Bacteroides fragilis. Неактивний відносно Clostridium difficile, Pseudomonas spp.,Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, деяких штамів Serratia spp.
Фармакокінетика.
Всмоктування: максимальна концентрація активної речовини в крові досягається через 45-60 хвилин післявнутрішньом’язового введення препарату і становить 27 мкг/мл. Після внутрішньо венного введення терапевтична концентрація в плазмі крові через 15хвилин становить 50 мкг/мл і утримується протягом 5 годин.
Розподіл: зв’язування з білками плазми становить 50%. Цефуроксим у терапевтичній концентрації розподіляється в плевральній і синовіальних рідинах, жовчі, кістковій тканині, мокротинні, міокарді, шкірі там’яких тканинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар’єр при запаленнях мозкових оболонок. Проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється згрудним молоком.
Виведення: період напів виведення як після внутрішньо венного, так і внутрішньом’язового введення, становить 80 хвилин. Приблизно 80% дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді (зарахунок як клуб очкової фільтрації, так і канальцевої концентрації у сечі) протягом 8 годин. Через 24 години цефуроксим повністю виводиться з організму.
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
інфекції дихальних шляхів, у т. ч. гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, легеневий абсцес, після операційні інфекції органів грудної клітки);
інфекції горла, вуха, носа, в т. ч. синусит, тонзиліт, фарингіт;
інфекції сечовивідних шляхів, у т. ч. гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія;
інфекції шкіри та м’яких тканин (целюліт, бешихове запалення, інфіковані рани – вогнепальні, колоті, рвані, рублені);
інфекції кісток і суглобів, у т. ч. остеомієліт, септичний артрит;
інфекції органів малого таза і черевної порожнини;
інфекції шлунково-кишкового тракту, в т. ч. жовчовивідних шляхів;
гонорея (особливо у пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінового ряду);
перитоніт;
сепсис;
менінгіт.
Профілактика при операціях на органах черевної порожнини, таза, на серці та легенях, стравоході і судинах, при ортопедичних операціях і при підвищеному ризику інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно (струминно або краплинно). Доза препарату залежить від чутливості мікро організмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла хворого тафункції нирок.
Дітям.
Дітям від 3 місяців до 14 років призначають препарату дозі 30-100 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. При менінгіті призначають внутрішньо венно 200-240 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу після 3 днів клінічного покращання.
Новонародженим і дітям до 3 місяців призначаютьЙокель у дозі
30-100 мг/кг на добу. Кратність введення – 2-3 рази. Новонародженим із низьким нирковим кліренсом інтервал між введеннями можна збільшити до 12 годин. При тяжких інфекціях призначають препарат внутрішньо венно у дозі
100 мг/кг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 50 мг/кг на добу.
Дорослим.
Йокель призначають при інфекціях середньої тяжкостів дозі 750 мг внутрішьом’язово або внутрішньо венно кожні 8 годин. При тяжких інфекціях дозу препарату збільшують до 1500 мг внутрішньо венно кожні 8 годин. За необхідності інтервал між введеннями можна зменшити до 6 годин. Добова доза препарату становить 3-6 г. Максимальна добова доза для дорослих – 6 г.
При гонореї призначають Йокель у дозі 1500 мг одноразово або дворазово по 750 мг (введення в обидві сідниці);
при менінгіті призначають внутрішньо венно у дозі 3 гкожні 8 годин;
для профілактики абдомінальних, тазових, ортопедичних операцій
призначають Йокель внутрішньо венно в дозі 1500мг одночасно з
анестезією. За необхідності додатково призначають удозі 750 мг
внутрішньом’язово через кожні 8-16 годин;
при операціях на серці, легенях, стравоході ісудинах призначають у дозі 1500 мг внутрішньо венно з індукцією наркозу, потім вводять по 750 мг 3 рази на добу, протягом наступних 24-48 годин;
при повній заміні суглобу змішують Йокель у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед добавлянням рідкого мономеру.
Хворим із порушенням функції нирок дозу препарату коригують залежно від кліренсу креатині ну.
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| Концентрація креатині ну в сироватці крові, ммоль/л
| Одноразова рекомендована доза, мг
| Інтервал між
введеннями, год
|
| Цефуроксим 750 мг
| Цефуроксим
1500 мг
|
| 110
| 71
| 750
| 1500
| 8
|
| 45
| 177
| 750
| 1500
| 8
|
| 18
| 309
| 750
| 1500
| 12
|
| 8
| 530
| 375
| 750
| 8
|
| 2
| 1370
| 375
| 750
| 24
|
| 0,5
| | 187,5
| 500
| 24
|
Хворим, які знаходяться на програмному гемодіалізі, Йокель призначають у дозі 750 мг до процедури, наступну дозу 750 мг вводять після закінчення гемодіалізу.
Для приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення до 750 мг Йокеля добавляють 3 мл води для ін’єкцій або 1 % розчинлідокаїну гідро хлориду. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.
Для приготування розчину для внутрішньо венного введення (струминно)
750 мг Йокеля розчиняють у 9 мл, а 1500 мг розчиняють у 15 мл води для ін’єкцій. Використовують також розчинники: ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньо венного введення (краплинно, для короткочасних інфузій до 30 хвилин) 1500 мг Йокелярозчиняють у 50 мл розчинника. Цей розчин вводять безпосередньо у вену або втрубку крапельниці. Приготовлений розчин або суспензію зберігають у холодильнику протягом 48 годин і при кімнатній температурі (<= 25 0 С)– протягом 24 годин.
Побічна дія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, кандидоз, псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, гіпопротромбінемія, пониження рівня гемоглобіну, артеріальна гіпотонія.
З боку лабораторних показників: транзиторнепідвищення вмісту печінкових трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфотази.
Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, кропив’янка, еозинофілі я, пропасниця, інтерстиціальний нефрит, рідко – анафілактичний шок.
Місцеві реакції: біль у місці ін’єкції, при внутрішньо венному введенні -тромбофлебіт.
Інші: позитивна реакція Кумбса, підвищення рівнякреатині ну та азоту сечовини крові.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефуроксиму та іншихбета-лактамних антибіотиків;
неспецифічний виразковий коліт;
захворювання шлунково-кишкового тракту та кровотечі (в анемнезі);
вагітність;
годування груддю.
Передозування.
Симптоми: порушення з боку центральної нервової системи, які виявляються збудженням, судомами. При передозуванні рекомендується проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Особливості застосування.
З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок, коліті, зниженні згортання крові, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки.
При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролю вати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролю ватиклітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосуванняЙокеля можливий розвиток хибно позитивної проби Кумбса. У хворих, які застосовуютьЙокель, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові використовуватиглюкозокіназу або гексокіназу. Препарат не впливає на результати визначеннякреатині ну із лужним пікратом.
Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосування препарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Застосування під час вагітності: препарат протипоказаний для застосування під час вагітності.
Лактація: потрібно припинити грудне годування підчас лікування препаратом, оскільки цефуроксим проникає в грудне молоко.
Застосування в педіатрії: при лікуванні менінгіту у невеликої групи дітей, яким застосовували Йокель, відмічалося пониження слуху легкого або середнього ступеня тяжкості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з нефро токсичнимипрепаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), коліс тином, полі міксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні з еритроміцином знижується терапевтична ефективність обох антибіотиків, а з фенілбузатоном іпробенецидом можливо зменшення ниркового кліренсу препарату і збільшення його концентрації в сироватці крові. Цефуроксим пригнічує кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну калію. Тому при одночасному застосуванні Йокеля з препаратами, які понижують агрегацію тромбоцитів (не стероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. РозчинЙокеля не сумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати при кімнатній температурі (<=25 0С) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Смотрите также: Цены на Йокель в аптеках