ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАПТОПРИЛ
(CAPTOPRILUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сaptopril,(2S)-1[(2S)-2-метил-3-сульфанолпропанол] піролідин-2-карбонова кислота;
фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, верхня і нижня поверхні яких плоскі, а краї скошені;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу 12,5мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
Код АТС С 09А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений блокадою ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що зменшує рівень ангіотензину II – потужного ендогенного вазопрес орного агента. Це призводить до зниження загального периферичного опору судин, зменшення секреції альдостерону та антидіуретичного гормону, зниження артеріального тиску. Препарат сприяє підвищенню рівня ендогенних вазодилататорів – брадикініну тапростагландину Е2. Завдяки судинорозширювальній дії знижує тиск заклинювання в легеневих капілярах та опір в легеневих судинах; підвищує хвилинний об’ємсерця і толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу ванню серцевої недостатності та сповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол ниркових клубочків, тим самим покращує внутрішньоклуб очковугемодинаміку та уповільнює розвиток діабетичної нефропатії. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60–90 хвилин після прийому. Гіпотензивний ефект залежить від дози і досягає максимуму протягом декількох тижнів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо приблизно 75% швидко всмоктується з травного тракту. Присутність їжі знижує біодоступністьна 30–40%. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові реєструється через 30–60 хв. Період напів виведення (Т1/2) становить менше 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3,5–32 год). Зв’язуєтьсяз білками, переважно альбумінами на 25–30%. Не проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, проникає через плаценту. Піддається біо трансформаціїу печінці з утворенням дисульфідного димеру і каптоприлцистеїндисульфіду. Понад 95% екскретується нирками, 40-50% - у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (ут. ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у комплексній терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які знаходяться у клінічно стабільному стані, діабетична нефропатія.
Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають внутрішньо за 1 годину до їди. Як антигіпертензивний засіб призначають у початковій дозі по 12,5–25 мг (1–2 таблетки) 2–3 рази на добу. Якщо артеріальний тиск знизився недостатньо, разову дозу поступово збільшують до 50мг (4 таблетки) 2–3 рази на добу; для подальшого зниження артеріального тиску рекомендується додатково призначати тіазидні діуретики, блокаториb-адренорецепторів та/або інші гіпотензивні засоби. При прийомі Каптоприлу удозі більше 300 мг на добу різко зростає побічна дія, а гіпотензивна дія не збільшується. Максимальна добова доза – 150 мг. При хронічній серцевій недостатності призначають у початковій дозі 6,25–12,5 мг (1 таблетка), 2–3 разина добу, при необхідності поступово підвищують дозу до 25 мг (2 таблетки), 3–4рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг.
При порушеннях функції лівого шлуночка у пацієнтів з інфарктом міокарда, які знаходяться у клінічно стабільному стані, застосуванняКаптоприлу можна розпочинати уже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг/добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мгза 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) до максимальної – 150мг/добу.
При діабетичній нефропатії призначають у дозі 75–150мг/добу за 2–3 прийоми.
При цукровому діабеті 1-го типу з макроальбумінурією (30–300 мг/добу) – 50 мг 2 рази на добу.
При помірному ступені порушення функції нирок (кліренс креатині ну не менше 30 мл/хв) – 75–100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) початкова доза – не більше 12,5 мг 2 рази на добу; у подальшому при необхідності дозуКаптоприлу поступово підвищують з тривалим інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту, проте добова доза повинна бути нижчою, ніж звичайно.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, атаксія, парестезії, сонливість, відчуття втоми, астенія.
З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія, тахікардія, зниження артеріального тиску, периферичні набряки.
З боку травної системи: порушення смаку, сухість уроті, нудота, зниження апетиту; рідко – біль у животі, діарея, панкреатит, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія; дуже рідко у пацієнтів з ауто імуннимизахворюваннями – агранулоцит оз, зниження рівня гемоглобіну.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіперкреатинемія, гіпонатріємія, підвищення азоту сечовини, ацидоз.
З боку системи сечовиділення: порушення функції нирок, протеїнурія.
З боку дихальної системи: можливий “сухий” кашель, що минає після відміни препарату.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, еритема, кропив’янка; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичний шок.
Протипоказання. Тяжкі порушення функції нирок, гіперкаліємія, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, стеноз устя аорти та аналогічні перешкоди відтоку крові, вагітність, годування груддю, вік до 18 років, підвищена чутливість до Каптоприлу та інших інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту, набряк Квінке в анамнезі після застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.
Передозування. Симптоми. Виражена артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, тахікардія, диспепсія. Наявність зазначених симптомів потребує відміни препарату і проведення симптоматичної терапії, у т. ч. корекції об’єму циркулюючої крові шляхом внутрішньо венної інфузії ізотонічного розчину натрію хлориду. Каптоприлвиводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. Перед початком лікування необхідно компенсувати втрату рідини та солей, оскільки існує небезпека виникнення вираженої артеріальної гіпотензії. З обережністю призначають при порушеннях функції нирок, оскільки рівень клуб очкової фільтрації змінюється пропорційно вмісту Каптоприлу в плазмі. Регулярно у процесі лікування контролюють функцію нирок. З урахуванням ризику розвитку гіперкаліємії перед застосуванням препарату відміняють калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Необхідно з особливою обережністю призначати Каптоприл пацієнтам з ауто імуннимизахворюваннями, оскільки можливе підвищення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцит озу. Може бути причиною хибно позитивних результатів тестування наацетонурію. Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, оскільки можливо запаморочення, особливо після початкової дози Каптоприлу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з діуретиками (гідрохлортіазид), вазодилататорами (мосидомін), гангліо блокаторами (бензогексоній) та бета-адрено блокаторами (атенолол) гіпотензивна дія Каптоприлу посилюється; з індометацином та іншимине стероїдними протизапальними препаратами – можливо зниження гіпотензивної діїКаптоприлу; із солями літію – можливо підвищення концентрації літію в сироватці крові, яке супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночасне застосування з калій зберігаючи ми діуретиками (спіронолактон), препаратами калію (аспаркам) може призвести до гіперкаліємії. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн абоциклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС. Термін придатності – 2 роки.