ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЮТЕІНА
(LUTEINA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: progesterone; прегн-4-єн-3,20-діон (17a-гідрокси-6a-метилпрегн-4-єн-3,20-діон);
основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі таблетки без оболонки, з розподільчою рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить прогестерону 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, лимонної кислоти моногідрат, гідроксипропілм етилцелюлоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки вагінальні.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Прогестерон. Код АТСG03D A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Прогестерон – це гормон жовтого тіла яєчника. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість і скорочуваність мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Має анти андроген нуактивність за рахунок регуляції утворення активного метаболіту, дигідротестостерону; сприяє збільшенню діурезу за рахунок антиальдостероновоїдії.
Фармакокінетика. Після вагінального введення 100 мг прогестерону максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 6 – 7 годин і становить 10,1±4,7 мкг/мл. AUC для прогестерону, введеного вагінально (100 мг), становить 77,16±49,02 мкг год./мл.
Приблизно 96 – 99% прогестерону існує у формі, зв’язаній з білками плазми, приблизно 50 – 60% – з альбумінами і 43 – 48% – з транскортином.
Концентрації прогестерону в сироватці крові в межах 5 – 15 мкг/мл, що відповідають фізіологічній ранній лютеальній фазі, достатні для здійснення секреторного обміну ендометрія і збереження вагітності.
Після вагінального введення прогестерон транспортується безпосередньо вендометрій матки, який є фізіологічним місцем накопичення гормону. Транспортування прогестерону з піхви в матку може здійснюватися за механізмом прямої дифузії в тканини ендометрія, транспортування через шийку, транспортування з венозним і лімфатичним кровотоком або у вигляді полегшеноїпротитечійної дифузії з лімфатичних і венозних судин до артеріальної системи матки.
Концентрації прогестерону в тканинах ендометрія, виражені в мкг/мгбілка, вищі після вагінального введення, ніж після внутрішньом’язового. Зендометрія прогестерон поступово вивільняється в систему кровообігу залежно відпотреб організму.
Прогестерон, введений вагінально, потрапляє в систему кровообігу, минувши печінковий метаболізм. Період напів виведення прогестерону, введеногоінтравагінально, з сироватки крові становить приблизно 13 годин.
Показання для застосування. Лікування ендогенного дефіциту прогестеронуу формі порушень менструального циклу, болісних менструацій, безовуляційнихциклів, синдрому передменструального напруження, функціональних маткових кровотеч, ендометріозу матки, при штучному заплідненні, безплідді, пов’язаномуз лютеальною недостатністю, звичайних і загрозливих викиднях на фоні дефіцитупрогестерону, недостатності лютеальної фази передменструального періоду, атакож у гормональній альтернативній терапії.
Спосіб застосування та дози. Дози Лютеіни у кожному окремому випадку повинні встановлюватися індивідуально залежно від показань і терапевтичного ефекту.
При порушеннях менструального циклу, болісних менструаціях, синдромі передменструальної напруги, недостатності лютеальноїфази у передменопаузальномуперіоді вводять інтравагінально по 25 – 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) 2 рази на день в другій фазі менструального циклу (природного або відтвореного) протягом 10– 12 днів. Лікування продовжують протягом 3 – 6послідовних циклів.
При недостатності лютеальної фази у передменопаузальномуперіоді лікування слід проводити до появи менопаузи.
При гормональній альтернативній терапії у поєднанні з естрогеном вводять 25 – 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) інтравагінально 2 рази на день, при уривчастій терапії від 15 до 25 дня циклуабо при безперервній терапії кожні 2 – 3 дні.
У прогестероновій пробі при вторинній відсутності менструації Лютеїну вводять вагінально в дозі 50 мг (1 таблетка) 2 рази на день протягом 5 – 7 днів. Кровотеча повинна з’явитися протягом 7 – 10 днів з моменту припинення лікування.
При лікуванні функціональних кровотеч з родових шляхів вводять 50 мг прогестерону (1 таблетка) вагінально 2 рази на день протягом 5 – 7 днів. Лікування слід продовжувати протягом 2 – 3 місяців з 15 по 25 день циклу по 25 – 50 мг прогестерону (половина таблетки або 1 таблетка) 2рази на день.
При ендометріозі вводять вагінально по 50 – 100 мгпрогестерону (1 – 2 таблетки) 2 рази на день безперервно протягом 6 місяців.
При звичайних і загрозливих викиднях, безовуляційнихта індукованих циклах вводять вагінально 50 –150 мг прогестерону (1 – 3таблетки) 2 рази на день. У разі звичайних викиднів введення Лютеіни слід почати під час циклу, коли запланована вагітність, або раніше. Лікування слід продовжувати безперервно приблизно до 18 – 20 тижня вагітності. У програмах штучного запліднення вводять вагінально по 150 – 200 мг прогестерону (3 – 4таблетки) 2 рази на день. Лікування продовжують безперервно до 77-го дня після переміщення зародка. Завершують лікування шляхом поступового зменшення дози.
Побічна дія. Під час застосування Лютеїни, що міститьпрогестерон, ідентичний ендогенному гормону, побічні ефекти спостерігалися рідко.
У поодиноких випадках відзначалися сонливість, порушення концентрації і уваги, відчуття страху, депресивні стани, біль та запаморочення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. II і III триместри вагітності, період годування груддю. Злоякісні пухлини молочних залоз.
Передозування.
Симптоми: сонливість, запаморочення, депресія.
Лікування: симптоми, як правило, припиняються самостійно після зменшення дози препарату.
Особливості застосування. Прогестерон, що вводиться вагінально, проникає безпосередньо в систему кровообігу, не беручи участі в печінковому метаболізмі. У зв’язку з цим немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнток з порушеннями функції печінки.
До початку лікування слід провести гінекологічне обстеження і пальпацію молочних залоз. Пацієнтки, які у минулому страждали на депресією, повинні знаходитись під особливим наглядом, оскільки прогестеронможе викликати посилення депресії.
Лютеіна може безпечно застосовуватися в I триместрі вагітності. Дані щодо застосування прогестерону в II і III триместрах вагітності недостатні.
Прогестерон проникає в материнське молоко, тому застосування Лютеїни в період годування груддю протипоказане.
Застосування препарату у пацієнтокпередменопаузального віку може приховати початок менопаузи.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати зі складними механізмами.
Лютеіна впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому її не можна призначати пацієнткам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих взаємодій з іншими препаратами не відзначалось. У дослідженнях in vitro було виявлено, що препарати, які знижують активність цитохрому Р450 (наприклад, кетоконазол), можуть уповільнювати метаболізм прогестерону.
Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшення виведення з організму натрію і хлоридів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності — 2 роки.