ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Ц І Л О К С А Н (R)
(CILOXAN(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, стерильний розчин;
склад: 1 мл розчину містить 3,5 мг ципрофлокса цину гідро хлориду, що еквівалентно 3,0мг ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію ацетат, кислота оцтова, маніт, динатрію едетат, кислота cоляна концентрована або натрію гідроксид (для корегування рН), вода очищена до 1 мл.
Форма випуску. Краплі очні та вушні.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби. Антибіотик з групифторхінолонів. Код АТС S03А А 07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цілоксан(R) містить ципрофлокса цинугідро хлорид та призначений для застосування в офтальмології та отоларингології. Цей розчин, зокрема, застосовується для лікування захворювань, при яких єбажаним місцевий, несистемний вплив.
Ципрофлоксацин має бактерицидну та бактеріостатичну завдяки взаємодії зДНК-гіразою, ферментом, який необхідний бактеріям для синтезу ДНК. Таким чином, життєво важлива інформація бактеріальних хромосом більше не може піддаватися транскрипції, що призводить до порушення обміну речовин бактерій.
Ципрофлоксацин має високу активність in vitro відносно практично всіхграм негативних мікро організмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Він також ефективний відносно грам позитивних мікро організмів, таких як стафілококи і стрептококи. Анаеробні мікро організми, як правило, є менш чутливими.
Резистентність до ципрофлокса цину розвивається рідко. Плазмід-індукована резистентністьмікро організмів не притаманна класу фторхінолонів. Було показано, щоципрофлоксацин має найбільшу антибактеріальну активність з усіх хінолонів; однак спостерігається паралельна резистентність для цієї групи інгібіторівгірази.
У зв’язку з специфічним механізмом дії препарату не має перехресної резистентності міжципрофлоксацином та іншими антибактеріальними засобами з різними хімічними структурами, такими як бета-лактами, аміноглікозиди, тетрацикліни, макроліди іпептиди, а також сульфонаміди, триметопрім і похідні нітрофурану.
У випадку розвитку хронічного отиту середнього вуха слизово-гнійні виділення проникають через перфоровану барабану перетинку. Найчастіше у цьому випадку виділяютьPseudomonas aeruginosa. При інших інфекціях вуха, можна виділити (наприклад, за допомогою введення дренажних трубок) або припустити, що інфекція викликанаPseudomonas aeruginosa та/або іншими чутливими штамами.
Фармакокінетика. Після місцевого застосування в око (чі) ципрофлоксацинтакож всмоктується системно. Концентрації в плазмі крові добровольців перебували в діапазоні від кількісно невизначених до 4,7 нг/мл (майже в 450разів менше, ніж концентрації, які спостерігаються після однократного перорального застосування 250 мг).
Після місцевого закапування у вухо, системне всмоктування може вважатися незначним. Концентрації в плазмі не визначалися через 1 годину після закапування у вухо, навіть при перфорації барабанної перетинки.
Показання для застосування. Цілоксан(R) показаний при лікуванні виразок рогівки та поверхневих інфекцій ока та його придатків, викликаних штамами, чутливими до ципрофлокса цину, зокрема, Pseudomonas aeruginosa таіншими грам негативними мікро організмами, резистентними відносно препаратів, які звичайно застосовують.
Цілоксан(R) також показаний для лікування локалізованого або дифузного отиту зовнішнього вуха, який супроводжується вираженою запальною реакцією і викликаний штамами, чутливими до ципрофлокса цину, а також для лікування загострень хронічного отиту середнього вуха.
Спосіб застосування та дози.
Виразки рогівки
Цілоксан(R), включаючи нічний час, повинен застосовуватися з наступними інтервалами:
| 1-й день:
| закапувати по 2 краплі у хворе око кожні 15 хвилин протягом перших шести годин, потім по 2 краплі кожні 30 хвилин протягом першої доби.
|
| 2-й день:
| закапувати по 2 краплі у хворе око щогодини.
|
| З 3-го по 14-й день закапувати по 2 краплі у хворе око кожні 4 години. Якщо необхідно продовжити лікування більше, ніж 14 днів, схема дозування визначається лікарем.
|
Бактеріальні поверхневі інфекції ока та його придатків
Протягом 2-х днів закапувати по 1 – 2 краплі в кон’юнктивальний мішок інфікованого ока кожні 2години протягом денного часу. Після чого по 1 – 2 краплі кожні 4 години протягом денного часу до зникнення прояву бактеріальної інфекції.
Застосування у вухо
Цілоксан(R) треба застосовувати під ретельним наглядом отоларинголога. Необхідно розуміти, що це лікування вимагає серйозної уваги. Слід запобігати неправильному застосуванню препарату.
Перш за все, ретельно вичистіть слуховий канал. Рекомендується вводити розчин кімнатної температури, краще за все, температури тіла, так як при цьому способі введення можна запобігти вестибулярній стимуляції. Препарат закапують у зовнішній слуховий прохід 3 – 4 краплі 2 – 4 рази на день або частіше, якщо необхідно. Хворий повинен перебувати у положенні лежачи на протилежній стороні відносно ураженого вуха, бажано зберігати це положення протягом 5 – 10 хвилин. Також можна вводити у слуховий прохід після його очищення змочену турунду аботампон із гігроскопічної вати на 1 – 2 дні, але його необхідно змочувати для насичення препаратом 2 рази на день. Загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 5 – 10 днів. У деяких випадках лікування може бути продовжено, алев цих ситуаціях рекомендується перевірити чутливість місцевої флори. Як і длявсіх протимікробних препаратів, тривале застосування може призвести до росту нечутливих мікро організмів або грибів.
Побічна дія. Після інстиляції може виникнути місцеве відчуття печіння або дискомфорту в очах, свербіж, відчуття стороннього тіла, утворення кірочок по краям повік, утворення кристаликів/лусочок, гіперемія кон’юнктиви та неприємний смак у роті.
Також можуть виникнути: кератопатія/кератит, алергічні реакції, набряк повік, сльозотеча, світлобоязнь, інфільтрація рогівки, нудота і зниження гостроти зору. Не можна виключати виникнення реакцій надчутливості.
У пацієнтів з виразкою рогівки, які часто застосовують препарат, спостерігався білий кристалічний наліт, що зникав після продовження застосування Цілоксану(R). Виникнення нальоту не заважає продовженню застосування Цілоксану(R), а також не впливає негативно на процес одужання.
При застосуванні у вухо компоненти препарату мають менш виражений сенсибілізуючий вплив. Проте як і при застосуванні будь-якої речовини, завжди можливі алергійні реакції шкіри на будь-який з компонентів препарату.
Протипоказання. Цілоксан(R) протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату. ЗастосуванняЦілоксану(R) також протипоказано пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших хінолонів.
Передозування. У разі передозування при місцевому застосуванніЦілоксану(R), необхідно видалити надлишок препарату проточною водою.
Особливості застосування. Тривале застосування ципрофлокса цину, як ібудь-яких інших антибактеріальних препаратів, може призвести до активізації росту нечутливих до нього мікро організмів, включаючи гриби. При виникненнісуперінфекції, варто провести відповідне лікування. Незалежно від клінічних розпоряджень, у разі офтальмологічного застосування хворого необхідно обстежити за допомогою біомікроскопа зі щілинною лампою.
Варто припинити застосування ципрофлокса цину з появою перших ознак висипу на шкірі, або інших ознак реакції надчутливості.
Повідомлялося про серйозні, а іноді і фатальні випадки реакційгіпер чутливості (анафілактичні реакції), у пацієнтів, які одержували хінолонисистемно, причому у деяких пацієнтів після першої дози.
Гострі анафілактичні реакції вимагають термінового невідкладного лікування з використанням епінефрину (адреналіну) та інших реанімаційних заходів, включаючи підключення кисню, внутрішньо венні вливання, внутрішньо венне введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, амінів, що звужують судини, штучну вентиляцію легень згідно з клінічними показаннями.
При закапуванні у вухо також необхідно проводити ретельне медичне спостереження для своєчасного встановлення можливої необхідності запровадження інших терапевтичних заходів (системного застосування антибіотиків, хірургічного втручання та ін.).
Застосування під час вагітності та лактації. Оскільки контрольованих досліджень на вагітних жінках не проводилося, Цілоксан(R)слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли можлива користь виправдовує потенційний ризик для плоду.
Немає відомостей про те, чи проникає ципрофлоксацин після місцевого застосування у грудне молоко. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні Цілоксану(R) матерям, які годують груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами. Немає даних, щодо можливості Цілоксану(R) впливати на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальні дослідження щодо взаємодії офтальмологічного розчину Цілоксан(R) з іншими лікарськими засобами не проводилися. Проте є відомості, що системне застосування деяких хінолінів призводить до підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові, впливає наметаболізм кофеїну і підсилює дію пероральних антикоагулянтів таких, якварфарин та його похідні. Повідомлялося про тимчасове підвищення рівнякреатині ну в сироватці крові у пацієнтів, які приймали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлокса цину.
Цілоксан(R) є несумісним з лужними розчинами (основами). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (2 - 30 0С) у захищеному від дії світла місці. Не використовувати понад 1 місяць після першого відкриття флакона. Термін придатності – 2 роки.