ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДЖАЗ

(YAZ®)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-рожевого кольору, на одному боці яких витиснені букви “DS” у правильному шестикутнику та круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, на одному боці яких витиснені букви “DР” у правильному шестикутнику;

склад: 1 упаковка містить 28таблеток (24 таблетки світло-рожевого та 4 таблетки плацебо білого кольору).

1 таблетка світло-рожевого кольору містить етинілест радіолу 0,02 мг (у вигляді клатрату з бетадексом) тадроспіренону 3 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, титану діоксид, заліза оксид (пігмент червоний).

1 таблетка плацебо білого кольору містить:

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25000, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, титанудіоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Гормональні контрацептиви для системного застосування.

Код АТС: G03АA12.

Фармакологічні властивості.

Фармокодинаміка. Протизаплідна дія комбінованих пероральних контрацептивів (КПК) базується на взаємодії різних чинників, найважливішими серед яких є пригнічення овуляції і зміна церві кальноїсекреції. Окрім захисту від вагітності, КПК мають ще низку позитивних ефектів, котрі враховуються при виборі методу контролю народжуваності. Менструальний циклстає регулярнішим, менструація менш болючою, а кровотеча зменшується. Останнє може знизити частоту виникнення залізо дефіцитної анемії.

Дроспіренон, крім контрацептивних, має ще додаткові корисні властивості, зокрема антимінералокортикоїднуактивність, яка запобігає підвищенню маси тіла та іншим симптомам, пов’язаниміз затримкою рідини. Він протидіє затримці натрію, що обумовлена естрогенами, забезпечуючи дуже добру переносимість та позитивні ефекти припередменструальному синдромі (ПМС). Застосування препарату Джаз (24+4) вивчалось у зв’язку із передменструальним дисфоричним розладом (ПМДР). ПМДР єтяжкою формою ПМС. У 3-ій фазі двох плацебо-контрольованих досліджень за участю 500 жінок препарат показав клінічну ефективність щодо мінімізації симптомів ПМДР. У комбінації з етинілестрадіолом дроспіренон виявляє позитивний вплив на ліпідний профіль, підвищуючи вміст ліпопротеїдів високої щільності. Дроспіренонмає анти андроген ну дію, що виявляється позитивним впливом на шкіру, зменшенням вираженості акне та продукції шкірного сала. Також дроспіренон не протидіє обумовленому етинілестрадіолом збільшенню рівня глобуліну, який зв’язує статеві стероїди (ГЗСС), що є корисним для зв’язування та інактивації ендогенних андрогенів.

В двох багато центрових, подвійних сліпих, рандомізованих, плацебо-контрольованих дослідженнях ефективності табезчності застосування Джаз (24+4) в якості терапії acne vulgaris середньої тяжкості препарат продемонстрував клінічно та статистично значимий ефект стосовно як первинних показників ефективності лікування (кількість запальних та незапальних елементів, загальна кількість висипань (елементів), кількість та відсоток жінок з “чистою” та “майже чистою” шкірою, які оцінювалися за шкалоюISGA (Investigator’s Stated Global Assessment), а також більшості вторинних показників.

Дроспіренон не має андрогенної, естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності, що в комбінації з антимінералокортикоїдними та анти андроген ними властивостями вказуєна подібність фармакологічного та біохімічного профілю дроспіренону до натурального гормону прогестерону.

Існують докази зниження ризику ракуендометрію та яєчників при застосуванні КПК. Доведено, що при вживаннівисоко дозованих КПК (50 мкг етинілест радіолу) знижується ризик виникнення кіст яєчників, запальних захворювань тазових органів, доброякісних захворювань молочних залозта позаматкової вагітності. Чи стосується це низько дозованих КПК, остаточно не встановлено.

Дані до клінічних досліджень не вказують на існування особливого ризику для людського організму на підставі стандартних досліджень токсичності при багаторазовому їх прийманні, генотоксичності, канцерогенної дії та токсичності при репродукції. Проте слідбрати до уваги, що статеві стероїди можуть сприяти росту певних гормонозалежнихтканин та пухлин, що існували до цього.

Фармакокінетика.

·Дроспіренон

Всмоктування

Перорально прийнятий дроспіреноншвидко і повністю всмоктується. Пікова концентрація у сироватці, що становить 35 нг/мл, досягається приблизно через 1-2 години після одноразового перорального приймання. Біодоступність становить 76-85%. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність.

Розподіл

Після перорального застосування рівень дроспіренону в крові знижується в дві фази з періодом напів виведення 1,6±0,7 години та 27,0±7,5 години відповідно.

Дроспіренон зв’язується з сироватковим альбуміном, при цьому не з’єднуючись із ГЗСС, такортикоїдозв’язуючим глобуліном. Тільки 3-5% його загальної кількості в сироватці присутні у вільному стані. Спричинене етинілестрадіолом підвищенняГЗСС не впливає на зв’язування дроспіренону з протеїнами сироватки. Середній об’єм розподілу дроспіренону становить 3,7±1,2 л/кг.

Метаболізм

Дроспіренон повністюметаболізується після перорального застосування. Головними метаболітами вплазмі є кислотні форми дроспіренону, що утворюються при відкритті лак тоновогокільця, та 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфат, які обидва формуються без залучення системи Р 450.

У незначній кількості дроспіренонметаболізується цитохромом Р 450 3А 4 та продемонстрував здатність інгібувати цей фермент і цитохром Р 450 1А 1, цитохром Р 450 2С 9 і цитохром Р 450 2С 19 іn vitro.

Виведення з організму

Швидкість метаболічного кліренсудроспіренону із сироватки становить приблизно 1,5±0,2 мл/хв/кг. Дроспіренонвиділяється у незмінній формі тільки у дуже незначній кількості. Метаболіти виділяються з сечею та калом у співвідношенні від 1,2 до 1,4. Періоднапів виведення метаболітів із сечею та калом становить приблизно 40 годин.

Стан рівноваги

Упродовж циклу застосування максимальна рівноважна концентрація дроспіренону в сироватці, що становить приблизно 60 нг/мл, досягається між 7 та 14 днем приймання.

Окремі популяції пацієнток

Жінки із порушенням функції нирок

Рівноважна концентраціядроспіренону в сироватці у жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатині ну 50-80 мл/хвю) була порівнянною із цим показником для жінок із нормальною функцією нирок ((кліренс креатині ну більше 80 мл/хв.). Рівень дроспіренону в сироватці був у середньому на 37% вищим у жінок із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатині ну 30-50мл/хвю) у порівнянні з цим показником для жінок із нормальною функцією нирок. Застосування дроспіренону продемонструвало добру переносимість у всіх групах пацієнток. Показано, що приймання дроспіренону не має клінічно значимого ефектуна концентрацію калію у сироватці.

Жінки із порушенням функції печінки

У жінок із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості залежність середньої концентрації дроспіренону в сироватці від часу була порівнянною із цим показником для жінок із нормальною функцією печінки упродовж фаз всмоктування/розподілу зі схожими значеннямиСмакс. Зниження концентрації дроспіренону в сироватці під час термінальної фази розподілу була приблизно у 1,8 рази більшою для добровольців із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості, ніж у випадку добровольців із нормальною функцією печінки. У добровольців із печінковою недостатністю середнього ступеня спостерігалося приблизно 50% зниження уявного кліренсу при пероральному застосуванні у порівнянні із цим показником для жінок із нормальною функцією печінки. Зазначене зменшення кліренсу не спричинило будь-якої різниці в концентраціях калію в крові між двома групами добровольців. Навіть за наявності діабету та одночасного лікування спіронолактоном (два фактори, що можуть зумовлювати схильність до гіперкаліємії) не спостерігалося зростання концентрації калію у сироватці вище верхньої межі нормального діапазону. Можна зробити висновок, що дроспіренон добре переноситься пацієнтками із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня.

·Етинілестрадіол

Всмоктування

При пероральному застосуванніетинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Пікова сироваткова концентрація, що дорівнює 88-100 пкг/мл, досягається протягом 1 - 2 годин після одноразового перорального приймання. Абсолютна біодоступність внаслідокпре системної кон’югації і метаболізму при першому проходженні через печінку становить приблизно 60%. Одночасне вживання їжі зменшує біодоступністьетинілест радіолу приблизно у 25% досліджуваних, при незмінній у решти.

Розподіл

Етинілестрадіолміцно, проте не специфічно, зв’язується із альбумінами сироватки (приблизно 98,5%) та індукує збільшення концентрації ГЗСС у сироватці. Уявний об’ємрозподілу дорівнює приблизно 5 л/кг.

Метаболізм

Етинілестрадіол метаболізується, головним чином, шляхом гідроксилювання ароматичного кільця з утворенням широкого спектра гідроксильованих та м етильованих метаболітів, які присутні увільному стані та як кон’югати з глюкуронідами та сульфатами. Метаболічний кліренс етинілест радіолу становить приблизно 5 мл/хв/кг.

Виведення з організму

Етинілестрадіол практично не виводиться у незміненій формі. Метаболіти етинілест радіолу виводяться з сечеюта жовчю у співвідношенні 4:6. Період напів виведення метаболітів становить майже 1 добу.

Стан рівноваги

Стан рівноваги досягається у другій половині циклу застосування, коли концентрація етинілест радіолу в сироватці збільшується в 1,4-2,1 раза.

Показання для застосування.

Пероральна контрацепція з додатковими перевагами (антимінералокортикоїдний та анти андроген ний ефекти), особливо для жінок з гормонозалежною затримкою рідини та пов’язаними з нею симптомами.

Лікування неважкої форми вульгарних вугрів у поєднанні з контрацепцією. Лікування симпомів передменструальногодисфоричного розладу (ПМДР).

Спосіб застосування тадози.

Як приймати препарат Джаз

При правильному застосуванні КПК ступінь невдач складає приблизно 1% на рік. Спупінь невдач може збільшуватися при пропуску приймання препарату або внаслідок неправильного застосування.

Таблетки слід приймати щоденно згідно з порядком, зазначеним на блістері, приблизно в один і той самий час, запиваючи невеликою кількістю рідини. Перерви при застосуванні таблеток Джаз нероблять. Препарат приймають по 1 таблетці/добу протягом 28 днів поспіль. Приймання таблеток з кожної наступної упаковки слід розпочинати після застосування останньої таблетки з попередньої упаковки. Менструальноподібнакровотеча, як правило, починається на 2-3-й день після початку приймання таблеток плацебо і може не закінчитися до початку приймання таблеток з наступної упаковки.

Як починати приймання препарату Джаз (24+4)

Гормональні контрацептиви у попередній період (минулий місяць) не використовувались.

Приймання таблеток слід розпочинатиу перший день природного циклу жінки (тобто в перший день менструальної кровотечі). Можна почати приймання і з 2-5-го дня, проте в такому випадку впершому циклі рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів приймання препарату.

Перехід з іншого комбінованого перорального контрацептиву (КПК), вагінального кільця або трансдермальногопластиря.

Бажано, щоб жінка почала приймання таблеток Джаз наступного дня після приймання останньої активної таблетки попереднього КПК, але не пізніше наступного дня після перерви у прийманні таблеток або після приймання таблеток плацебо її попереднього КПК. У випадку застосування вагінального кільця або трансдермального пластиря бажано, щобжінка почала приймати Джаз в день видалення засобу, у всякому разі не пізніше дня, коли необхідне наступне застосування цих пристроїв.

Перехід з методу, що базується на застосуванні лишепрогестагену (" міні-пілі", ін’єкції, імпланти) або внутрішньо матковоїсистеми з прогестагеном.

Жінка може розпочати приймання препарату Джаз вбудь-який день після припинення приймання “міні-пілі” (у випадку імпланту або внутрішньо маткової системи – в день їх видалення, у випадку ін’єкції - замість наступної ін’єкції). Однак у всіх випадках рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів приймання препарату.

·Після аборту в першому триместрі вагітності.

Жінка може починати застосування препарату Джаз одразу ж після виконання аборту. У такому випадку в неї немає необхідності використовувати додаткові засоби контрацепції.

·Після пологів або аборту вдругому триместрі.

У випадку годування груддю, див. підрозділ“Вагітність та лактація”.

Жінкам необхідно рекомендувати розпочинати приймання препарату Джаз з 21-28-го дня після пологів або аборту вдругому триместрі вагітності. Якщо жінка починає приймання таблеток пізніше, слід рекомендувати додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів приймання таблеток. Проте, якщо статевий акт уже відбувся, то перед початком використання КПК слід виключити можливу вагітність або жінці слід рекомендувати дочекатися першої менструації.

Щоробити у випадку пропуску приймання таблетки

Пропуском у прийманні таблетокплацебо можна знехтувати. Проте, їх слід вилучити з упаковки, щоб уникнути ненавмисного подовження фази застосування плацебо. Нижчезазначені вказівки стосуються тільки пропущених активних таблеток, що містять діючі речовини.

Якщо запізнення в прийманні таблетки не перевищує 12 годин, протизаплідна дія препарату не знижується. Пропущену таблетку треба прийняти одразу, як тільки це з’ясувалося. Наступну таблетку з цієї упаковки слід приймати у звичний час.

Якщо запізнення з прийманням забутої таблетки перевищує 12 годин, контрацептивний захист може знизитися. Утакому разі можна керуватися двома основними правилами:

Перерва у прийманні таблеток ніколине може перевищувати 4 дні.

Адекватне пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-яєчники досягається безперервним прийманням таблеток протягом 7 днів.

Відповідно до цього у повсякденному житті слід керуватися нижчезазначеними рекомендаціями:

День 1-7

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього вона продовжує приймати таблетки у звичний час. Крімтого, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар’єрний метод контрацепції, наприклад презерватив. У разі, якщо у попередні 7 днів відбувся статевий акт, слід враховувати можливість настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено і чим ближчий період застосування таблеток плацебо, тим більший ризик вагітності.

День 8-14

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього вона продовжує приймати таблетки у звичний час. Заумови, що жінка правильно приймала таблетки протягом 7 днів перед пропуском, немає необхідності використовувати додаткові протизаплідні засоби. Якщо це нетак або пропущено більше ніж одна таблетка, рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом 7 днів.

·День 15-24

Ризик зниження надійності зростає при наближенні періоду застосування таблеток плацебо. Однак при дотриманні схеми приймання таблеток можна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватися одного з нижченаведених варіантів, то не виникне необхідності використовувати додаткові контрацептивні засоби за умови правильного приймання таблеток протягом 7 днів до пропуску. Якщо це не так, рекомендується дотримуватися першого з нижченаведених варіантів і використовувати додаткові застережні методи протягом наступних 7 днів.

1.Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього вона продовжує приймати таблетки у звичний часдо закінчення застосування активних таблеток. 4 таблетками плацебо необхідно знехтувати. Таблетки з наступної упаковки слід почати приймати одразу ж після застосування останньої активної таблетки. Малоймовірно, що у жінки почнетьсяменструальноподібна кровотеча до закінчення приймання всіх активних таблеток здругої упаковки, хоча під час приймання таблеток можуть спостерігатисякровомазання або проривна кровотеча.

Жінці можна також порадити припинити приймання таблеток з поточної упаковки. В такому разі перерва у прийманні препарату повинна складати 4 дні, включаючи дні пропуску таблеток; приймання таблеток слід почати з наступної упаковки.

Якщо жінка пропустила приймання таблеток і у неї відсутня менструальноподібна кровотеча під час застосування таблеток плацебо, слід розглянути ймовірність вагітності.

Рекомендації у випадку розладів з боку шлунково-кишкового тракту

У випадку тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту можливе неповне всмоктування препарату; у такому разі слід застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Якщо протягом 3-4 годин після приймання активної таблетки виникло блювання, доцільно скористатися рекомендаціями щодо пропуску приймання таблетки. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему приймання препарату, їй необхідно прийняти додаткову таблетку (и) з іншої упаковки.

Якзмінити час виникнення менструації або як затримати менструацію

Щоб затримати менструацію, жінці слід продовжувати приймати активні таблетки Джаз з нової упаковки і не застосовувати таблеткиплацебо з поточної упаковки. За бажанням термін приймання можна продовжити аж до закінчення приймання активних таблеток з другої упаковки. При цьому можуть спостерігатися проривна кровотеча або кровомазання. Звичайне приймання препарату Джаз відновлюється після застосування таблеток плацебо.

Щоб змістити час настання менструації на інший деньтижня, рекомендується скоротити період застосування таблеток плацебо на стільки днів, на скільки бажано. Слід зазначити, що чим коротший цей період, тим вищий ризик відсутності менструальноподібної кровотечі та виникнення проривної кровотечі або кровомазання упродовж приймання таблеток з другої упаковки (як іу випадку затримки настання менструації).

Побічна дія.

За наявності будь-якого із зазначених нижче станів/факторів ризику необхідно зважити користь від застосування КПК та можливий ризик з урахуванням індивідуальних особливостей кожної пацієнтки та обговорити це з жінкою до того, як вона вирішить приймати КПК. При загостренні, погіршенні або першому виникненні будь-якого із зазначених нижче станів або факторів ризику жінці рекомендується звернутися до лікаря. Лікар повинен прийняти рішення, чи слід припинити застосування КПК.

·Циркуляторні порушення

На підставі результатів епідеміологічних досліджень припускається існування зв’язку між застосуванням КПК та підвищенням ризику виникнення венозних та артеріальних тромботичних і тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен таемболія легеневої артерії. Наведені стани виникають рідко.

Венозна тромбоемболія (ВТЕ), що проявляється у вигляді венозного тромбозу та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при використанні будь-якого КПК. Ризик виникнення венозноїтромбоемболії є найвищим протягом першого року застосування КПК. Частота ВТЕ ужінок, які приймають пероральні контрацептиви з низькою дозою естрогенів (<0,05 мг етинілест радіолу), становить до 4 випадків на 10000 жінок/рік порівняно з 0,5-3 випадками на 10000 жінок/рік у тих, що не використовують пероральні контрацептиви. Частота ВТЕ, асоційована з вагітністю, становить 6 випадків на 10000 жінок/рік.

Надзвичайно рідко повідомлялось про виникнення тромбозу в інших кровоносних судинах, наприклад артеріях і венах печінки, нирок, мезентеріальних судинах, судинах головного мозку або сітківки у жінок, які застосовують КПК. Стосовно зв’язку цих ускладнень з використанням КПКєдиної думки не існує.

Симптомами венозних або артеріальнихтромботичних/тромбоемболічних явищ або цереброваскулярного розладу можуть бути: однобічний біль у нижніх кінцівках або їх набряк; раптовий сильний біль угрудях, що може віддавати в ліву руку; раптова задишка; кашель, що раптово почався; будь-який незвичний, сильний, тривалий головний біль; раптова часткова або повна втрата зору; диплопія; порушення мовлення або афазія; вертиго; колапсз фокальним епілептичним нападом або без нього; слабкість або дуже виражене раптове оніміння одного боку або однієї частини тіла; порушення моторики;“гострий” живіт.

Фактори, що підвищують ризик виникнення венозних або артеріальних тромботичних/тромбоемболічних явищ або цереброваскулярногорозладу:

-вік;

-паління (при інтенсивному палінні ризик з віком зростає, особливо у жінок після 35 років);

сімейний анамнез (наприклад, випадки венозної або артеріальної тромбоемболії у братів чи сестерабо батьків у відносно ранньому віці). Якщо підозрюється спадкова схильність, перед вирішенням питання про використання будь-якого КПК жінка повинна бути направлена на консультацію до відповідного фахівця;

-ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м²);

-дисліпопротеїнемія;

-артеріальна гіпертензія;

-мігрень;

-захворювання клапанів серця;

-фібриляція передсердь;

тривала іммобілізація, радикальні хірургічні втручання, будь-які хірургічні операції на нижніх кінцівках, значні травми. У цих випадках рекомендується припинити використанняКПК (при планових операціях щонайменше за чотири тижні до їх проведення) і не відновлювати його раніше 2-х тижнів після повної ре мобілізації.

Немає єдиної думки щодо можливої ролі варикозних вені поверхневого тромбофлебіту у розвитку венозної тромбоемболії.

Необхідно брати до уваги підвищення ризику розвиткутромбоемболії у післяпологовому періоді.

До інших захворювань, які можуть бути пов’язані з серйозними циркуляторними розладами, належать: цукровий діабет; системний червоний вовчак; гемолітичний уремічний синдром; хронічні запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт) та серпоподібно-клітинна анемія.

Підвищення частоти випадків виникнення мігрені абоїї інтенсивності під час використання КПК (що може бути продромальним симптомом порушення мозкового кровообігу) може вимагати термінового припинення використання КПК.

Біохімічні показники, які можуть бути характерними при спадковій або набутій схильності до венозних або артеріальних тромбозів, включають: резистентність до активованого протеїну С (АРС), гіпергомо цистеїнемію, дефіцит анти тромбіну ІІІ, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла).

Аналізуючи співвідношення ризик/користь, лікар повинен враховувати той факт, що адекватне лікування станів, про як ізгадувалося вище, може знижувати пов’язаний з ними ризик виникнення тромбозів, а також те, що ризик виникнення тромбозів, пов’язаних з вагітністю, вищий, ніжпри використанні низько дозованих КПК (<0,05 мг етинілест радіолу).

·Пухлини

Найважливішим фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистенція папілома вірусу. Результати деяких епідеміологічних досліджень вказують на додаткове підвищення цього ризику при довго тривалому використанні КПК. Проте це твердження залишається суперечливим, оскільки остаточно не з’ясовано, наскільки результати досліджень враховують супутні фактори ризику, наприклад скринінгове дослідження стану шийки матки та статеву поведінку, включаючи застосування бар’єрних методів контрацепції.

Мета-аналіз на підставі 54-х епідеміологічних досліджень вказує на незначне підвищення відносного ризику (ВР = 1,24) розвитку раку молочної залози у жінок, які застосовують КПК. Цей підвищений ризик поступовонівклюється протягом 10 років після закінчення приймання КПК. Оскільки рак молочної залози у жінок молодше 40 років зустрічається рідко, збільшення частоти діагностики раку молочної залози у жінок, що використовують у даний час або нещодавно використовували КПК, є незначним щодо загального ризику раку молочної залози. Результати даних досліджень ненадають доказів існування причинного взаємозв’язку. Підвищення ризику може бути обумовлене як більш ранньою діагностикою раку молочної залози у жінок, які використовують КПК, так і біологічною дією КПК або поєднанням обох факторів. Відзначено тенденцію, що рак молочної залози, виявлений у жінок, якіколи-небудь приймали КПК, клінічно менш виражений, ніж у тих, хто ніколи невживав КПК.

У поодиноких випадках у жінок, які застосовують КПК, спостерігалися доброякісні, а ще рідше – злоякісні пухлини печінки, які вокремих випадках призводили до небезпечної для життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі виникнення скарг у жінок, які приймають КПК, на сильний більв епігастральній ділянці, при збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі при диференційній діагностиці необхідно виключити наявність пухлин печінки.

·Інші стани

У пацієнток з нирковою недостатністю може знижуватися здатність до виведення калію. У ході клінічного дослідження було виявлено, що застосування дроспіренону не впливає на концентрацію калію в сироватці у пацієнток з нирковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості. Ризик розвитку гіперкаліємії теоретично можливий тільки в тих пацієнток з нирковою недостатністю, в яких концентрація калію в сироватці долі кування знаходилася у верхніх межах контрольного діапазону і які додатково приймають калійзберігаючі препарати.

Жінки з гіпертри гліцеридемією або сімейним анамнезом цього порушення належать до групи ризику розвитку панкреатиту при вживанні КПК.

Хоча повідомлялося про незначне підвищення артеріального тиску у багатьох жінок, що приймають будь-які КПК, повідомлення про клінічно значуще підвищення артеріального тиску були поодинокими. Антимінералокортикоїдний ефект дроспіренону може протидіяти індукованомуетинілестрадіолом підвищенню артеріального тиску. Проте, якщо стійка клінічно виражена гіпертензія виникає під час приймання КПК, то буде слушним відмінитиКПК та лікувати гіпертензію. Якщо це доцільно, використання КПК може бути відновлене після досягнення нормотонії за допомогою антигіпертензивної терапії.

Повідомлялось про виникнення або загострення зазначених нижче захворювань під час вагітності та при використанні КПК, але їхвзаємозв’язок з використанням КПК остаточно не з’ясований: жовтяниця та/або свербіж, пов’язаний з холестазом, утворення жовчних каменів, порфірія, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хорея Сіденгама, герпес вагітних, втрата слуху, пов’язана з отосклерозом.

У жінок зі спадковою формою ангіо невротичногонабряку екзогенні естрогени можуть індукувати або посилювати симптомиангіо невротичного набряку.

При гострих або хронічних порушеннях функції печінки може виникнути необхідність припинити приймання КПК, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень. При рецидиві холестатичноїжовтяниці, що вперше виникла під час вагітності або попереднього застосування статевих гормонів, приймання КПК слід припинити.

Хоча КПК можуть впливати на периферичнуінсулінорезистентність та толерантність до глюкози, немає даних щодо потреби змінювати терапевтичний режим у жінок з діабетом, які приймають низько дозованіКПК (що містять < 0,05 мг етинілест радіолу). Проте жінки, які страждають на цукровий діабет, повинні перебувати під ретельним наглядом протягом періоду приймання КПК.

Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бутипов’язані з вживанням КПК.

Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок зхлоазмою вагітних в анамнезі. Жінки, схильні до виникнення хлоазми, повинні уникати дії прямих сонячних променів або ультрафіолетового опромінювання підчас приймання КПК.

Повідомлялося про інші небажані ефекти при застосуванні КПК, однак їх зв’язок з прийманням КПК не був ані підтверджений, ані спростований:

Органи та системи	Часті (≥ 1/100)	Нечасті (≥1/1000 і </100)	Поодинокі (< 1/1000)
Органи зору			Непереносимість контактних лінз
Шлунково-кишковий тракт	Нудота, абдомінальний біль	Блювання, діарея
Імунна система			Гіпер чутливість
Обстеження (нагляд за масою тіла)	Збільшення маси тіла		Зменшення маси тіла
Обмін речовин		Затримка рідини
Нервова система	Головний біль	Мігрень
Психічні розлади	Пригнічений настрій, зміна настрою	Зниження лібідо	Підвищення лібідо
Репродуктивна система та молочні залози	Болючість молочних залоз, відчуття їх напруженості	Збільшення молочних залоз	Зміни вагінальної секреції, поява секреції з молочних залоз
Шкіра та підшкірна клітковина		Висипання, кропив’янка	Вузлувата еритема, ексудативна мультиформна еритема

Протипоказання.

Комбіновані пероральні контрацептиви не повинні використовуватися за наявності жодного з нижчезазначених станів або захворювань. У разі, якщобудь-який з цих станів або захворювань виникає вперше під час застосування КПК, застосування препарату слід негайно припинити

Венозні або артеріальнітромботичні/тромбоемболічні явища (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда) або церебро-васкулярний розлад нині або ванамнезі.

·Наявність нині або ванамнезі продромальних симптомів тромбозу (наприклад, транзиторний напад ішемії, стенокардія).

·Мігрень із фокальними неврологічними симптомами в анамнезі.

·Цукровий діабет з судинними ускладненнями.

·Наявність тяжких або множинних факторів ризику щодо венозного або артеріального тромбозу також може стати протипоказанням (див. розділ “Особливості застосування”).

·Панкреатит нині або ванамнезі, асоційований з тяжкою гіпертри гліцеридемією.

·Наявність нині або ванамнезі тяжких захворювань печінки, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень.

·Ниркова недостатність тяжкого ступеня або гостра ниркова недостатність.

·Наявність нині або ванамнезі пухлин печінки (доброякісних або злоякісних).

·Відомі або підозрювані злоякісні пухлини, що є залежними від статевих гормонів (наприклад, статевих органів або молочних залоз).

·Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.

·Відома чи підозрювана вагітність.

·Підвищена чутливість додіючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

До цього часу немає жодних даних клінічних досліджень щодо передозування таблеток Джаз (24+4).

Не було ніяких повідомлень про серйозні несприятливі ефекти від передозування під час до клінічних досліджень. На підставі загальних даних про застосування комбінованих пероральних контрацептивів виділяють симптоми, що можуть спостерігатись при передозуванні активних таблеток: нудота, блювання, а у молодих дівчат - незначна кровотеча з піхви. Жодних антидотів неіснує, лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування.

Медичне обстеження

Перед початком або відновленням приймання препаратуДжаз^® слід провести повне медичне обстеження та докладно вивчити анамнез пацієнтки, беручи до уваги протипоказання (розділ “Протипоказання”) і застереження (розділ “Особливості застосування”). При застосуванні КПКрекомендують періодичні обстеження. Їх проведення є важливим, оскільки стани, зазначені в розділі “Протипоказання” (наприклад, транзиторний напад ішемії іт. д.) або фактори ризику (наприклад, сімейний анамнез венозного або артеріального тромбозу) можуть вперше виникнути вже під час приймання КПК. Частота і характер цих обстежень повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики з урахуванням індивідуальних особливостей кожної жінки, проте, як правило, особливу увагу приділяють обстеженню тазових органів, включаючи стандартний аналіз цитології шийки матки, органів черевної порожнини, молочних залоз, визначення рівня артеріального тиску.

Необхідно попередити жінку, що пероральні контрацептиви не захищають від ВІЛ-інфекції (СНІДу) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.

Зниження ефективності

Ефективність комбінованих пероральних контрацептивів може знижуватись у випадку пропуску активної таблетки, розладів з боку шлунково-кишкового тракту упродовж застосування активних таблеток або при використанні інших лікарських засобів (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).

Контроль циклу

При прийманні пероральних контрацептивів можуть спостерігатися між менструальні кров’янисті виділення (кровомазання або проривні кровотечі), особливо протягом перших кількох місяців. Зважаючи на це, обстеження при появі між менструальних кров’янистих виділень слід проводити після періоду адаптації організму до препарату, що становить приблизно трицикли.

Якщо порушення циклу продовжуються або поновлюються після кількох нормальних циклів, слід розглянути питання про негормональні причини кровотеч і провести відповідні обстеження з метою виключення наявності пухлин та вагітності. До діагностичних заходів можна включити кюретаж.

У деяких жінок може не настати менструальноподібнакровотеча упродовж періоду застосування таблеток плацебо. У випадку прийманняКПК відповідно до вказівок вагітність малоймовірна. Проте, якщо приймання контрацептиву відбувалось нерегулярно або якщо менструальноподібні кровотечі відсутні протягом двох циклів перед продовженням приймання КПК, необхідно виключити вагітність.

Вагітність та лактація

Препарат протипоказаний до застосування у період вагітності. У разі виникнення вагітності під час застосування препарату Джаз, приймання таблеток необхідно припинити. Проте результати широкомасштабних епідеміологічних досліджень не вказують на підвищення ризику появи вроджених вад у дітей, які народились від жінок, що приймали КПК до вагітності, так самояк і на існування тератогенної дії при ненавмисному прийманні КПК у ранні терміни вагітності.

Наявні дані щодо приймання препарату Джаз (24+4) підчас вагітності занадто обмежені для того, щоб дозволити зробити висновки стосовно негативного впливу препарату на перебіг вагітності, здоров’я плоду та новонародженого. На даний час ще немає жодних відповідних епідеміологічних даних.

КПК можуть впливати на лактацію, оскільки під їхвпливом може зменшуватись кількість грудного молока, а також змінюватись йогосклад. Зважаючи на це, КПК не рекомендується приймати при грудному вигодовуванні. Діючі речовини, що входять до складу препарату, та/або їх метаболіти у невеликих кількостях можуть виділятися з грудним молоком.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Не спостерігалося жодного впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія пероральних контрацептивів та інших лікарських засобів може призводити до проривної кровотечі та/або втрати ефективності контрацептиву. В літературі повідомляється про нижчезазначені взаємодії.

Печінковий метаболізм: може спостерігатися взаємодія з лікарськими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, збільшуючи кліренс статевих гормонів. До них належать, наприклад, фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фельбамат, гризеофульвін та лікарські засоби, що містять звіробій.

Повідомлялось, що інгібітори ВІЧ протеази (наприклад, ритонавір) і ненуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати наметаболізм у печінці.

Взаємодія з ентерогепатичною циркуляцією: результати деяких клінічних досліджень дають можливість припустити, що ентерогепатичнациркуляція естрогенів може знижуватися при прийманні певних антибіотиків, щоможуть знижувати концентрацію етинілест радіолу (наприклад, антибіотикипеніцилінового і тетрациклінового ряду).

При лікуванні будь-яким із наведених вище препаратів жінка повинна тимчасово застосовувати бар’єрний метод додатково до прийманняКПК або обрати інший метод контрацепції. При лікуванні препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, бар’єрний метод слід застосовувати протягом всього терміну лікування відповідним препаратом і ще протягом 28 днів після припинення його використання. При лікуванні антибіотиком (за виняткомрифампіцину і гризеофульвіну) бар’єрний метод слід використовувати ще протягом 7 днів після його відміни. У разі, якщо бар’єрний метод все ще застосовується, а активні таблетки в упаковці КПК уже закінчились, не слід застосовувати таблетки плацебо, а почати приймати активні таблетки з наступної упаковки.

Основні метаболіти дроспіренону вплазмі утворюються без участі системи цитохрому Р 450. Таким чином, малоймовірно, що інгібітори цієї ензимної системи впливають на метаболізмдроспіренону.

Пероральні контрацептиви можуть впливати наметаболізм інших препаратів. Зважаючи на це, концентрації їх діючих речовин уплазмі та тканинах можуть збільшуватися (наприклад, циклоспорину) або зменшуватися (наприклад, ламотригіну).

Базуючись на результатах досліджень інгібування іn vitro та взаємодії іn vivo у жінок-добровольців, що приймалиомепразол, симвастатин та мідазолам як маркерні субстанції, вплив дроспіренонуу дозі 3 мг на метаболізм інших лікарських засобів є малоймовірним.

Інші види взаємодії

Теоретично, при одночасному прийманні препарату Джаз з іншими препаратами, що підвищують рівень калію у сироватці, концентрація калію у сироватці може зростати. До таких препаратів належать антагоністи ангіотензин-ІІ рецепторів, калійзберігаючі діуретики та антагоністи альдостерону. Проте у дослідженнях з оцінки взаємодії дроспіренону (в комбінації з естрадіолом) з інгібіторами АПФ або індометацином не спостерігалося жодних клінічно або статистично вагомих відмінностей у концентрації калію в сироватці.

Примітка: для встановлення потенційної можливості взаємодії з лікарськими засобами, що призначаються одночасно з КПК, рекомендується ознайомитися з

ІНСТРУКЦІЯми для медичного застосування цих препаратів.

·Вплив на результати лабораторних досліджень

Приймання контрацептивів може вплинути на результати певних лабораторних аналізів, в тому числі на біохімічні параметри функції печінки, щитоподібної залози, надниркових залоз та нирок, показники вмісту вплазмі транспортних білків, таких як глобулін, що зв’язує кортикостероїди іфракції ліпідів/ліпопротеїнів, параметри вуглеводного обміну, а також параметри коагуляції і фібринолізу. Зазвичай такі зміни перебувають у межах норми. Дроспіренон спричиняє підвищення активності реніну та рівня альдостерону вплазмі, індуковану його помірною антимінералокортикоїдною активністю. Источник

Умови та термін зберігання.При температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4роки.

Смотрите также: Цены на Джаз в аптеках