ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарата
Зіннат™
(Zinnat™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим 1-ацетоаксетиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: білі чи білуватого кольору гранули, розчинні у воді;
склад: цефуроксим (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг/5 мл;
допоміжні речовини: повідон К 30, кислота стеаринова, сахароза, фруктовий ароматизатор, аспартам, ксантанова смола, ацесульфам калію.
Форма випуску. Гранули для приготування суспензії.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів. АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидного цефалоспориновогоантибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз тавиявляє активність проти широкого спектра грам позитивних та грам негативних мікро організмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікро організмів.
Цефуроксим має високу активність відносно таких мікро організмів:
Грам негативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну),Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу тапеніцилін азо-не продукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteusmirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Грам позитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну),Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streрtococcus групи В (Streptococcus agalactiae).
Анаероби:
грам позитивні та грам негативні коки (включаючи Peptococcus spp. таPeptostreptococcus spp.), грам позитивні бактерії (включаючи Clostridium spp.) та грам негативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.),Propionibacterium spp.
Інші мікро організми:
Borrelia burgdorferi.
Мікро організми, нечутливі до цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штамиStaphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Деякі штами наступних мікро організмів, нечутливі до цефуроксиму:
Enterococcus(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacterspp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізу ється на слизовій оболонці останнього і у виглядіцефуроксиму потрапляє до кровообігу.
Засвоєння суспензії “Зіннат” підвищується у присутності їжі. Рівень абсорбції суспензії цефуроксиму нижчий, ніж у таблеток, що має результатом нижчий рівень препарату у плазмі крові та зменшену системну біодоступність. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2 - 3 години після прийому препарату. Період напів виведення препарат установить приблизно 1 - 1.5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55% залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінному стані шляхом канальцевої секреції та клуб очкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
Зіннат призначається для лікування інфекцій, що викликані чутливими до препарату мікро організмами, а саме:
інфекції верхніх дихальних шляхів, наприклад, інфекції вуха, горла, носа, такі як середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей, старших 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати під час їжі.
Дорослі:
| Більшість інфекцій
Інфекції сечовивідних шляхів
Інфекції дихальних шляхів легкі
та середньої тяжкості (бронхіти)
Більш тяжкі інфекції
дихальних шляхів (пневмонії)
Пієлонефрит
Неускладнена гонорея
Хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років
| 250 мг 2 рази на добу
125 мг 2 рази на добу
250 мг 2 рази на добу
500 мг 2 рази на добу
250 мг 2 рази на добу
одноразово 1 г препарату
500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів
|
Діти:
| Більшість інфекцій
Діти віком понад 2 роки, з середнім отитом або більш тяжкою інфекцією
| 125 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 250 мг)
250 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг)
|
Досвіду застосування Зіннату у дітей віком до 3 місяців немає.
У дітей режим дозування уточнюється згідно з масою тіла та віком дитини. У дітей віком від 3 місяців до 12 років рекомендована доза становить 10мг/кг 2 рази на день для більшості інфекцій (максимальна добова доза 250 мг). При середньому отиті або серйозніших інфекціях рекомендована доза складає 15мг/кг 2 рази на день (максимальна добова доза 500 мг).
Для зручності користування нижче наводяться таблиці, що дають змогу уточнювати дозу препарату відповідно до віку та маси тіла дитини.
10 мг/кг при більшості інфекцій
| Вік
| Приблизна вага тіла (кг)
| Доза (мг) 2 рази на день
| Кількість мірних ложечок (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 – 6
| 40 – 60
| 1/2
|
| 6 місяців-2 роки
| 6 – 12
| 60 – 120
| 1/2 – 1
|
| 2 роки-12 років
| 12->20
| 125
| 1
|
15 мг/кг для лікування середнього отиту та серйозніших інфекцій
| Вік
| Приблизна вага (кг)
| Доза (мг) 2 рази на день
| Кількість мірних ложечек (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 - 6
| 60 – 90
| ½
|
| 6 місяців-2 роки
| 6 - 12
| 90 – 180
| 1 – 11/2
|
| 2 роки-12 років
| 12 ->20
| 180 – 250
| 11/2 – 2
|
Цефуроксим також виготовляється у формі натрієвої солі дляпарентерального введення (Зинацеф). Це дозволяє послідовно застосовувати різні форми одного антибіотика, коли клінічно доцільно перейти з парентеральної форми застосування препарату на пероральну.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражена помірно імає в основному оборотний характер.
Як і при застосуванні інших цефалоспоринових антибіотиків, повідомлялося про окремі випадки поліморфної еритеми, синдромуСтівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу (екзантематознийнекроліз) та реакції гіпер чутливості, що включають в себе шкірний висип, кропив’янку, свербіж, медикаментозну гарячку, сироваткову хворобу та (дужерідко) анафілаксію.
У невеликої кількості пацієнтів, що отримували цефуроксиму аксетил, виникали гастроентерологічні розлади, такі як діарея, нудота та блювання. Як іпри застосуванні інших антибіотиків широкого спектра, спостерігались випадкипсевдомембранозного коліту.
Також були повідомлення про виникнення у пацієнтів головного болю.
Еозинофілі я та транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (AЛТ,AСT, ЛДГ) можуть фіксуватися під час лікування Зіннатом. Рідко повідомлялося про випадки тромбоцит опенії та лейкопенії (інколи глибокої). Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, дуже рідко спостерігалися випадки жовтяниці.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.
Особливі вказівки та застереження
Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікро організмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), щоможе, в свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
У зв’язку з тим, що у склад суспензії входить сахароза, це треба матина увазі при призначенні препарату хворим на діабет.
Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша –Герксгеймера. Вона виникала безпосередньо внаслідок бактерицидної дії Зіннатуна мікро організм, що викликає хворобу Лайма, спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнт повинен знати, що це – часте явище при антибіотико терапії хворобиЛайма, яке не потребує лікування.
До складу суспензії входить аспартам, що є джерелом фенілаланіну і томуз обережністю повинен застосовуватись у хворих на фенілкетонурію.
При проведенні послідовної терапії час зміни парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікро організму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.
Вагітність та лактація
Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної діїцефуроксиму аксетилу немає, але, як і при застосуванні інших ліків, треба з обережністю призначати його в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється змолоком матері, тому відповідно він повинен застосовуватися з обережністю матерями-годувальницями.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Виходячи зпрофілю побічних ефектів Зіннату, будь-який вплив лікування цим антибіотиком на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами маловірогідний.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні цефалоспоринів може виникнути подразнення головного мозку, що може мати наслідком виникнення судом.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхомгемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості застосування.
Розчинення:
Ретельно струсіть флакон, щоб досягти розсипчастості гранул. Зніміть кришку та захисну мембрану. Якщо вона ушкоджена або відсутня, препарат слід повернути в аптеку.
Додайте необхідну кількість води у флакон, як вказано на етикетці, та закрийте кришку.
Переверніть флакон та інтенсивно збовтайте (приблизно 15 сек).
Поверніть флакон у нормальне положення та ретельно струсіть.
При бажанні розчинена в багаторазових флаконах суспензія може бути розведена далі холодним фруктовим соком або молоком безпосередньо перед застосуванням.
Розчинену суспензію не можна змішувати з гарячими рідинами.
Завжди перед застосуванням ретельно струсіть флакон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшуватибіодоступність Зиннату і мають властивість зводити до мінімуму ефект прискорення абсорбції препарату після вживання їжі.
Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдо негативний результат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі у пацієнтів, що лікуються цефуроксимом натрію, рекомендується використовувати глюкозооксидазнуабо гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатині ну.
Умови та термін зберігання.
Термін зберігання суспензії Зіннату в нерозчиненому вигляді – 2 роки заумови зберігання при температурі нижче 30°С.
Після розчинення суспензія може зберігатись до 10 днів при умові зберігання у холодильнику при температурі 2-8°С. Источник
Зберігати препарат у недоступному для дітей місці.