І Н СТ Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату:
ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН
(OFTAN ®PILOCARPIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: пілокарпін;
склад: пілокарпіну гідро хлорид 10 мг/мл;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид 40 мкг/мл, спирт полівініловий, кислота лимонна, натрію цитрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Очні краплі.
Фармокологічна група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби, парасимпатоміметики. ATC S 01EB01.
Фармакологічні властивості. Пілокапін вважається основним препаратом для лікування глаукоми. Це парасимпатоміметик, що, як і ацетилхолін, стимулює мускаринові рецептори і знижує опір відтоку водянистої вологи з ока. Він також зменшує продукцію водянистої вологи. При відкритокутовій формі глаукоми дія пілокарпіну в основному обумовлена полегшенням відтоку водянистої вологи, що спостерігається протягом від 4 до 14 годин. При закрито кутовій формі глаукоми звуження зіниці призводить до розкриття райдужного-рогівкового кута і збільшення відтоку водянистої вологи.
Пілокарпін викликає міоз (тривалістю від 3 до 8годин) і спазм акомодації (тривалістю від 1 до 2 годин), скорочуючи війкове тіло і сфінктер зіниці.
Фармакокінетика. Пілокарпін добре проникає у рогівку. Його концентрація у водянистій волозі ока досягає максимуму через півгодини. Пілокарпін зв’язується багатьма тканинами ока. Це збільшує періоднапів виведення з ока, що становить від 1,5 до 2,5 години. Проте дія навнутрішньо очний тиск триває протягом декількох годин (від 4 до 14).
Пілокарпін не метаболізується у водянистій волозі, але виводиться приїї відтоку. Пілокарпін швидко гідролізу ється, перетворюючись у неактивну форму, в сироватці і печінці. Видимий період напів виведення з плазми становить менше півгодини.
Показання для застосування. Хронічна відкритокутова форма глаукоми.
ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН можна застосовувати при підвищенні внутрішньо очного тиску для його зниження, що таким чином знижує небезпеку розвитку глаукоматозних змін у сітківці і зоровому нерві.
Гострий напад глаукоми. У випадку гострого нападу глаукоми (закрито кутова форма глаукоми) пілокарпін можна застосовувати окремоабо в комбінації з інгібіторами карбоангідрази чи проти набряковими засобами. ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН можна застосовувати для зниження внутрішньо очного тиск уперед операцією. ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН виявляє дію, яка протилежна засобам, що розслабляють війковий м’яз, і мідріатикам. Його застосовують після хірургічних втручань і при обстеженні ока, а також для лікування симптомів, викликаних передозуванням мідріатиків.
Спосіб застосування та дози. При хронічній глаукомі рекомендується закапувати 1 краплю 1 % розчину пілокарпіну в кожне око 2 – 6 разів на добу. При необхідності пілокарпін можна поєднувати з бета – блокаторам. При гострому нападі відкритокутової форми глаукоми застосовують такий режим: закапувати 1краплю з інтервалом у 1 хвилину 5 разів, потім 5 разів з інтервалом у 5 хвилин, потім кожні півгодини у комбінації з ацетазоламідом парентерально або внутрішньо. Пізніше дозу можна пристосувати залежно від відповіді на лікування.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються короткочасний колючий біль в оці, його почервоніння і відчуття печіння, куряча сліпота і порушення зору. Можуть розвитися спазм акомодації, особливо в молодих хворих, головний біль і посилена сльозотеча.
Протипоказання. Ірит, увеїт, алергія до пілокарпіну і стани, прияких протипоказаний міоз (наприклад, після хірургічного втручання на оці для профілактики утворення спайок). ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН слід дуже обережно застосовувати в хворих із відшаруванням сітківки в анамнезі і молодих хворих зміопією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ніяких відомостей про значні ефекти лікарської взаємодії немає.
Передозування. Пілокарпін у вигляді очних крапель безпечний внаслідок незначної системної біодоступності і швидкого виведення з кровотоку. Його призначали по 20 крапель за годину без виражених системних побічних явищ. Перші симптоми передозування – це нудота і брадикардія.
Лікування побічних явищ і передозування.
Лікування передозування і побічних явищ симптоматичне. Атропін можна застосовувати як специфічний антидот. При тяжкій брадикардії або асистолії із-за передозування парасимпатоміметика вводять 0,5 -2 мг атропіну парентерально.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Хоча клінічних випробувань з контрольною групою у вагітних і жінок, що годують груддю, не проведено, пілокарпін вважається відносно безпечним при вагітності і під час годування груддю.
Інструкції для хворих і застережні заходи. Звуження зіниці може порушити темнову адаптацію, і хворих слід попередити про небезпеку керування автомобілем у нічний час. Можливий спазм акомодації може вплинути набачення віддалених предметів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +2 – +15°С. Источник
Термін зберігання – 24 місяці.