ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАЛІПСОЛ
(CALYPSOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хмічна назви: кетамін;
2 - (2-хлорфеніл)-2 - (метил аміно)-циклогексан он гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або майже безбарвний прозорий розчин;
склад: 10 мл розчину містять 500 мг кетаміну (1 мл містить 50 мг кетаміну) увигляді 576,7 мг кетаміну гідро хлориду;
допоміжні речовини: бензотонію хлорид, натрію хлорид, вода дистильована для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії.
Код АТС N01A X03.
Фармакологічні властивості. Кетамін - анестезуючий засіб з вираженоюзнеболю вальною дією. Препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, яка описується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічноюсистемами. Аналгезивна дія препарату проявляється вже при субдисоціативній дозіі продовжується довше, ніж анестезія. Седативна та гіпнотична дії вираженіменше. В ділянці спинного мозку та периферичних нервів препарат проявляємісцево анестезуючу дію.
При застосуванні кетаміну м’язовий тонус залишається незмінним або може підвищуватися. Тому захисні рефлекси, як правило, не порушені. Не знижується судомний поріг. При спонтанному диханні може підвищуватися внутрішньо черепнийтиск, чого можна уникнути керованим диханнням.
Оскільки кетамін викликає симпатикотонію, артеріальний тиск та частота серцевих скорочень можуть збільшуватись; одночасно з підвищенням коронарногокровотоку в міокарді підвищується потреба в кисні. Кетамін має від’ємнийінотропний ефект та анти аритмічну дію (прямий кардіальний ефект).
Завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опір не змінюється.
Після застосування кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляціябез значних відхилень в параметрах газів крові. Кетамін розслабляє мускулатуру бронхів.
Фармакокінетика. Кетамін жиророзчинний. Максимальна концентрація вплазмі крові спостерігається через 20 (5-30) хвилин після введення внутрішньо венно першої дози. При внутрішньом’язовому введенні біологічна доступність препарату становить 93 %. Приблизно 47% кетаміну зв’язується збілками крові. Перша фаза дії препарату (альфа-фаза) триває приблизно 45хвилин, Т1/2=10-15 хвилин. Клінічно перша фаза проявляється анестезуючою дією препарату. Кетамін швидко розподіляється в тканинах, що добре постачаються судинами (наприклад, в мозку). Концентрація кетаміну в тканинах відповідає двофазовій відкритій моделі. Припинення анестезуючого ефекту виникає внаслідок перерозподілу з ЦНС в периферичні тканини, в яких кровопостачання менше, та біо трансформації в печінці в активні метаболіти. Серед метаболітівкетаміну є такий, який має снодійний ефект. Час напів виведення другої фази (бета-фази) становить приблизно 2,5 години. 90 % метаболітів видаляється через нирки. Кетамін проникає через плаценту.
Показання для застосування. Застосовують як моно терапію для проведення коротких діагностичних або терапевтичних втручань у дітей та в деяких особливих випадкаху дорослих.
Введення в наркоз та його підтримання.
Для проведення загального наркозу в комбінації з іншими препаратами (особливо з бензодіазепіном) препарат призначають у зменшеній дозі:
Спеціальні показання для застосування кетаміну (самостійно або в комбінації з іншим препаратом):
болісні процедури (наприклад, заміна пов’язки у хворого з опіками);
нейродіагностичні процедури (наприклад, пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія);
ендоскопія;
деякі процедури на органі зору;
хірургічні втручання в ділянці шиї та ротової порожнини;
отоларингологічні втручання;
гінекологічні екстраперитонеальні втручання;
втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину;
втручання в ортопедії та травматології;
у зв’язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг: проведення наркозу у хворих в шоковому стані, з гіпотензією;
проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом’язовомувведенню препарату (наприклад, у дітей).
Спосіб застосування та дози. Індивідуальна реакція на Каліпсол, як і врешти анестетик ів системної дії, залежить від дози, шляху введення та віку пацієнта. Тому підбір дози препарату має проводитися індивідуально.
При застосуванні в комбінації доза кетаміну має бути знижена.
Внутрішньо венне введення.
Початкова доза 0,7-2 мг на кілограм ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 5-10 хвилин приблизно через 30 секунд після введення (хворим з високим ризиком, похилого віку або хворим, що знаходяться в станішоку, рекомендована доза 0,5 мг/кг маси тіла).
Внутрішньом’язове введення.
Початкова доза 4-8 мг/кг ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 12-25 хвилин через декілька хвилин після введення.
Крапельно.
500 мг кетаміну + 500 мл розчину глюкози або фізіологічного розчину.
Початкова доза: 80-100 крапель на хвилину.
Підтримуюча доза: 20-60 крапель на хвилину (2-6 мг/кг маси тіла нагодину).
Доза для дорослого становить 2-6 мг/кг тіла на годину.
Підтримуюча анестезія.
У разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна вводити повторно внутрішньом’язово або внутрішньо венно.
Поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в цьому випадку може з’явитись потреба у введенні повторної дози. Одначе, мимовільні рухи кінцівок можуть з’являтись незалежно від глибини наркозу!
Побічна дія. Кетамін звичайно переноситься добре.
Серцево-судинна система: часто спостерігається короткочасне підвищення артеріального тиску (АТ) та частоти серцевих скорочень. Максимум підвищення артеріального тиску (20-25%) спостерігається через декілька хвилин після внутрішньо венного введення препарату, але через 15 хвилин АТ повертається до початкових значень. Кардіостимулюючій дії кетаміну можна запобігти попереднімвнутрішньо венним введенням діазепаму в дозі 0,2-0,25 мг/кг маси тіла. Такожможе спостерігатися брадикардія, гіпотензія, аритмія.
Дихальна система: при швидкому введенні або при передозуванні часто спостерігали пригнічення або зупинку дихання. Ларингоспазм спостерігали рідко.
Зір: диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньо очного тиску.
Нервова система: підвищення тонусу скелетних м’язів часто може викликати тонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому не потребують введення додаткової дози препарату.
У період повернення до свідомості можуть бути яскраві сни, зорові галюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, відчуття зніяковіння. Ці явища спостерігаються рідше у хворих молодших 15 років істарших 65 років.
Шлунково-кишковий тракт: втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча.
Інші: рідко на місці уколу відзначається біль, висип. Були описанітранзиторна еритема та/або короподібний висип, в одному випадку -анафілактоїдна реакція.
При повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо у маленьких дітей, відзначена толерантність до препарату. В таких випадках бажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини.
Каліпсол протипоказаний хворим з тяжкою гіпертензією (у дорослих АД> 180/100 мм рт. ст. у спокої), що погано піддається контролю, хворим, уяких підвищення артеріального тиску може погіршити стан (застійна серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні розлади, черепно-мозкова травма, внутрішньо черепний крововилив, інсульт).
Еклампсія, пре еклампсія.
Гіпертиреоз, що недостатньо лікувався або не лікувався.
Наявність в анамнезі судом, психічних захворювань (шизофренія, гострий психоз).
Передозування. Кетамін має широкий терапевтичний індекс.
При швидкому внутрішньо венному введенні або при введенні великих дозможе спостерігатися пригнічення або зупинка дихання. В такому випадку, до відновлення адекватного спонтанного дихання, потрібно підтримувати його механічним шляхом.
Особливості застосування.
Можна комбінувати збудь-яким видом місцевої анестезії.
Препарат має призначати спеціаліст – анестезіолог.
Як і при застосуванні іншихзагальноанестезуючих засобів, при застосуванні Каліпсолу потрібно підготувати інструменти для реанімації.
Каліпсол призначають з обережністю, після оцінки співвідношення користі та ризику, протягом 6 місяців після нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда, при підвищеномувнутрішньо черепному тиску, глаукомі або проникній травмі ока.
Внутрішньо венно Каліпсолпотрібно вводити повільно (за 1 хвилину). Швидке введення препарату може призвести до пригнічення дихання та різкого підвищення артеріального тиску.
У хворих з гіпертензією або серцевою недостатністю потрібен постійний моніторинг серцевої функції під час наркозу.
Оскільки при моно терапіїКаліпсолом фарингеальні рефлекси, як правило, збережені, слід уникати механічного подразнення глотки. При втручанні на гортані, глотці або трахеї необхідна комбінація Каліпсолу з міо релаксантами та ретельний контроль дихання.
При хірургічних втручаннях із залученням вісцеральних шляхів больової чутливості може виявитись необхідним введення інших аналгетиків.
Для тих акушерських втручань, при яких необхідне повне розслаблення м’язів матки, не показано застосування кетаміну в моно терапії.
При діагностичних або терапевтичних втручаннях на органі зору застосування місцевих аналгетиків не показано.
Кетамін слід застосовувати з особливою обережністю при алкогольній інтоксикації.
У період виходу з наркозу може спостерігатися гострий делірій. Цю реакцію можна попередити шляхом введення бензодіазепінів або зниженням вербальних, тактильних та візуальних подразнень. Але це не виключає спостереження за життєвими параметрами.
При застосуванні Каліпсолув амбулаторних умовах пацієнта можна відпустити тільки після повного відновлення свідомості, в супроводі дорослої людини.
Дія препарату на здатність керувати автомобілем та працювати на машинахз підвищеним ризиком травматизму: протягом 12 годин після застосування кетамінуу вигляді моно терапії не можна керувати автомобілем.
Застосування препарату під час вагітності та годування груддю.
Кетамін швидко проникає через плаценту. Під час вагітності можна застосовувати тільки після зважування співвідношення користі та ризику, хочапри випробуваннях на тваринах тератогенної дії не спостерігали. При акушерських анестезіях слід застосовувати менші дози. Доза 2 мг/кг маси тіла може призвести до пригнічення дихання новонародженого.
Відсутні дані про те, чи проникає кетамін в материнське молоко.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетамін потенціює нейром’язовий ефект барбітуратів, опіатів, а також підсилює дію тубо курарину та ергометри ну, але невпливає на дію панкуронію та сукцинілхоліну.
Барбітурати та інгаляційні загально анестезуючі препарати, фторованівуглеводні (фторотан, енфлуран, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують тривалість дії кетаміну.
Снодійні (особливо похідні бензодіазепіну) або нейролептики збільшують тривалість дії кетаміну та зменшують вірогідність появи побічних ефектів.
Каліпсол комбінується з іншими анестетиками і міо релаксантами.
При терапії тиреоїдними гормонами може спостерігатися підвищення артеріального тиску та тахікардія.
При комбінуванні з амінофіліном може знижуватися судомний поріг.
Барбітурати, через хімічн несумісність з кетаміном, не можна вводити водному шприці з Каліпсолом.
У разі необхідності одночасного застосування кетаміну з діазепамомпрепарати слід вводити окремо і не можна змішувати в одному шприці або інфузії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 300С, в захищеному від світла місці. Источник
Термін придатності – 5 років.