ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕДИЦИН
Склад:
діюча речовина: ванкоміцин;
1 флакон містить 0,5 г або 1 г ванкоміцину у формі гідро хлориду.
Лікарська форма.
Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A01.
Фармакологічні властивості.
Препарат є антибіотиком з групи глікопептидів. Механізм бактерицидної дії препарату обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій.
Фармакодинаміка. Препарат є активним відносно грам позитивних бактерій:Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcusepiderrnidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp.(включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridiumdifficile), Corynebacterium diphtheriae.
Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії спостерігається рідко. Перехресної стійкості мікро організмів до ванкоміцину гідро хлориду таінших антибіотиків помічено не було. Для більшості чутливих до ванкоміцинугідро хлориду мікро організмів МПК становить 5 мкг/мл, для Staphylococcus aureus– 10 - 20 мкг/мл.
Фармакокінетика. Внутрішньо венне введення 0,5 г ванкоміцину забезпечує сироваткову концентрацію 33 мкг/мл через годину після введення; після введення 1 г препарату сироваткова концентрація вдвічі вища; найвища концентрація уплазмі становить 20 - 50 мкг/мл та досягається через годину після інфузії. Концентрація ванкоміцину через 12 год після інфузії дорівнює 5 - 10 мкг/мл. Ванкоміцин на 30 - 55% зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбумінами. Він добре проникає в тканини (нирки, печінку, легені, серце, судинні стінки), рідини організму (плевральну, синовіальну, перикардіальну, асцит). Погано проходить через мозкові оболонки в нормі, але добре – при їх запаленні.
Ванкоміцин практично повністю виводиться нирками, головним чином, шляхом гломерулярної фільтрації. Приблизно 80 - 90% дози виводиться за одиндень у незміненому вигляді. Дуже незначна частина ванкоміцину виводиться зжовчю. Загальний кліренс ванкоміцину становить 0,7 - 3,1 мл/с.
Середній часнапів виведення ванкоміцину з плазми становить 4 - 6 год у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Протягом перших 24 год після введення приблизно 75% введеної дози виводиться з сечею за допомогою клуб очкової фільтрації. Середнє значення плазматичного кліренсу становить 0,058 л/кг/год, ниркового кліренсу –0,048 л/кг/год. Ознак метаболізму препарату не виявлено.
Порушення функції нирок призводить до затримки екскреції ванкоміцину, тому для пацієнтів з порушеннями функції нирок потрібна корекція дози.
У хворих з анурією середній період напів виведення становить 7,5 доби.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування інфекцій, спричинених грам позитивними мікро організмами, які є чутливими до препарату, а також для пацієнтів з алергією до пеніциліні в іцефалоспоринів в анамнезі:
– ендокардит;
– сепсис;
– остеомієліт;
– інфекції центральної нервової системи;
– інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);
– інфекції шкіри та м’яких тканин;
– стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо);
– псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо).
Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю допеніцилінових антибіотиків, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ванкоміцину.
Побічні реакції.
При швидкій внутрішньо венній інфузії Едицину у пацієнтів може розвинутися анафілактоїдна реакція, проявом якої є шкірні реакції.
Швидке інфузійне введення ванкоміцину може також призвести до припливу крові до верхньої половини тіла, що супроводжується артеріальною гіпотензією такропив’янкою на обличчі, шиї та кінцівках, м’язового спазму в грудях та спині. Ці реакції зазвичай минають протягом 20 хв, але можуть зберігатися і протягом декількох годин. Подібні явища виникають рідко при повільній інфузії протягом мінімум 60 хв.
Ото токсичність і нефро токсичність є найсерйознішими побічними ефектами, пов’язаними з прийманням ванкоміцину. Через можливість розвитку необоротних змін терапію слід припинити при появі шуму у вухах.
Тяжка ниркова недостатність спостерігається рідко. Ниркова недостатність проявляється підвищенням рівня креатині ну у сироватці і концентрації сечовини в крові. Вонаможе розвиватися у пацієнтів, які отримують високі дози ванкоміцину. У поодиноких випадках можливий інтерстиціальний нефрит у пацієнтів, які одночасно приймали аміноглікозиди або мали у минулому дисфункцію нирок. При відмініЕдицину функція нирок нормалізується, і азотемія зникає у більшості пацієнтів.
Едицин може спричинити оборотну нейтропенію, лейкопенію, еозинофілію, тромбоцит опенію, рідко – агранулоцит оз.
На шкірі можуть спостерігатися кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та васкуліт.
Можуть також відзначатись нудота, блювання, пронос. Тяжка діарея можебути ознакою суперінфекції, спричиненої стійкими мікро організмами абопсевдомембранозного коліту.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Невідомо, чи маєЕдицин шкідливу дію на плід. Його слід призначати вагітним тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Для зниження ризику токсичної дії на плід істотним є пильний контроль за концентрацією ванкоміцину у сироватці крові.
Ванкоміцин виділяється у грудне молоко, тому слід з обережністю призначати його жінкам у період лактації. У зв’язку з можливістю розвитку побічних реакцій слід прийняти рішення про призупинення або лікування, або годування груддю, враховуючи при цьому важливість застосування препарату дляматері.
Діти.
При введеннi Едицину дiтям раннього вiкy(особливо недоношеним) доцiльно переконатися у наявностi бажаної концентраціїлiкарського засобу в сироватцi кpoвi. Одночасне застосування ванкомiцину та анестетикiв у дітей супроводжується гіперемiєю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування з нейро- та нефро токсичними лікарськими засобами, особливо етакриновою кислотою, аміно глікозидними антибіотиками, амфотерцином В, бацитрацином, полі міксином В, коліс тином, віоміоцином, нейром’язовими блокуючи ми агентами і цисплатином, потребує ретельного контролю за пацієнтом.
Одночасне введенні ванкоміцину і анестетик ів підвищує ризикгіпотензії, еритеми, кропив’янки і свербежу; також може спричинитианафілактоїдні реакції. Частота цих порушень знижується, якщо Едицинзастосовувати у вигляді повільної інфузії перед анестетиком.
Спосіб застосування та дози.
Ванкоміцин застосовується для внутрішьновенного введення при лікуванні загрозливих для життя інфекцій.
У жодному разіванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньом’язовочерез болючість та можливий некроз у місці введення.
Дорослі: звичайна доза для внутрішньо венного введення становить 2 г надобу: по 500 мг кожні 6 год або по 1 г кожні 12 год. Дозу слід вводити повільно, зі швидкістю не вище 10 мг/хв протягом не менше 60 хв.
Концентрація ре конституйованого розчину ванкоміцину для дорослих неповинна перевищувати 5 мг/мл.
Діти
Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 12 год.
Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 8 год.
Діти старше 1 місяця: 40 мг/кг на добу, розподілені на окремі дози (10мг/кг), які вводяться кожні 6 год.
Концентрація ре конституйованого розчину ванкоміцину для дітей неповинна перевищувати 2,5 - 5 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60хв.
Максимальна одноразова доза для дітей становить 15 мг/кг, максимальна добова доза – 60 мг/кг, вона не повинна перевищувати добову дозу для дорослих, що дорівнює 2 г.
Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок
Для пацієнтів з порушеною функцією нирок дози та інтервали між ними слід пильно коригувати відповідно до тяжкості захворювання.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок доза та/або інтервал між введеннями мають бути скоректовані залежно від ступеня вираженості порушень функцій нирок. Початкова доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла. У подальшому дозу визначають відповідно до значення кліренсу креатині ну.
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| Доза ванкоміцину
| Інтервал між введеннями
|
| > 80
| 500 мг або 1 г
| 12 год
|
| 80 - 50
| 1 г
| 24 год
|
| 50 - 10
| 1 г
| 3 - 7 діб
|
| < 10 (анурія)
| 1 г
| 7 - 14 діб
|
При тяжких інфекційних колітах препарат призначають внутрішньо.
Ре конституювання розчину
Розвести вміст флакона 500 мг у 10 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 г у 20 мл стерильної води для ін’єкцій; отримана концентрація дорівнює 50мг/мл.
Потрібне подальше розведення. Ре конституйований розчин, що містить 500мг ванкоміцину, повинен бути розчинений щонайменше у 100 мл або 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5% розчину глюкози для ін’єкцій.
Концентрація ре конституйованого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 5 мг/мл.
Стабільність розчинів
Розчини, що розведені за допомогою 5% глюкози для ін’єкцій або 0,9% розчином натрію хлориду для ін’єкцій, можна зберігати у холодильнику протягом 14 днів без істотної втрати активності. Розчини, розведені переліченими нижчеін фузійними рідинами, можна зберігати у холодильнику протягом 96 год:
– 5% розчин глюкози для ін’єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду дляін’єкцій;
– розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій;
– розчин Рінгера з ацетатом;
– розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій і 5% розчином глюкози дляін’єкцій.
Введення внутрішньо
Ванкоміцин погано всмоктується після приймання внутрішньо, тому йогоможна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричинених Clostridium difficile.
Розчин для приймання внутрішьно готують ре конституюванням вмісту флакона ванкоміцину по 500 мг у 30 мл води.
Розчин дається пацієнту для пиття або вводиться через носовий зонд ушлунок.
Для поліпшення смаку при прийманні внутрішньо до розчину можна додати звичайний сироп зі смаковими добавками.
Дорослі
Звичайна доза для дорослих становить від 500 мг до 1 г внутрішньо надобу у 3 - 4 прийоми протягом 7 - 10 днів. Добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Діти
Звичайна доза для дітей становить 40 мг/кг маси тіла на добу у 3 - 4прийоми протягом 7 - 10 днів. Добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Передозування.
Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.
Лікування: ефективна гемофільтрація. Терапія симптоматична.
Особливості застосування.
Препарат може спричиняти тромбофлебiт, частота та тяжкість якого можуть бути зведенi до мінімуму за paхунок повiльноговведення розведеного розчину (2,5 - 5 г/л) та за рахунок змінення місця інфузii. Едицин виявляє подразнювальну дiю на тканини, його слiд вводити лишевнутрiшньовенно. При внутрiшньом’язовому введеннi або при екстравазацiї пiд часвнутрiшньовенної iнфузiї може розвиватись некроз м’яких тканин.
Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризикнефро токсичного ефекту при лiкуваннi хворих з порушеннями функцiй нирок абохворих, які одночасно отримують амiноглiкозиди, слiд проводити монiторингфункцiй нирок.
При тривалому лiкуваннi ванкомiцином або ухворих, які отримують супутню терапiю препаратами, котрі можуть спричинитинейтропенiю, слiд перiодично пiдраховувати кiлькість лейкоцитiв.
Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризикото токсичного ефекту при лiкуваннi ванкомiцином у високих дозах або при застосуваннiйого з ото токсичними препаратами, а також при застосуванні ванкоміцину хворим зтуговухiстю, може знадобитись проведення серії дослiджень функцiї слухового апарату.
Частота ускладнень, пов’язаних з iнфузiєю (включаючи артерiальну гiпотензiю, припливи кpoвi, гiперемiю, кропив’янку тасвербiж), зростає при супутньому введеннi анестетикiв. Ускладнення привнутрiшньовенному введеннi можуть бути мiнiмальними за рахунок проведення 60-хвилинної інфузії ванкоміцину перед анестезією.
Клiнiчно значна концентрацiя ванкомiцину у плазмiкpoвi вiдмiчена у деяких хворих пiсля багаторазового перорального прийманняванкомiцину з метою лiкування активного псевдомембранозного колiту, спричиненого С.difficile.
Вводиться тільки в умовах стаціонару!
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами
У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги, особливо при одночасному вживанні алкогольних напоїв.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або світло-коричнева ліофілізованаречовина.
Несумісність. Розчин ванкоміцину (розчин приготовлений шляхом розчинення порошку в стерильній воді для ін’єкцій і подальшого розведення 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози) має низьке значення рН, щоможе обумовлювати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими компонентами. Розчини ванкоміцину не слід змішувати з іншими розчинами, за виключенням тих, сумісність з котрими доведена.
Не рекомендується одночасне застосування і змішування розчинівванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициліном, гепарином, амінофіліном, цефалоспори новими антибіотиками та фенобарбіталом.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі вище 25°С.
Упаковка.
Порошок уфлаконі, 1 флакон у картонній коробці.
Виробник.
“Лек Фармацевтична компанія д. д.”, Словенія, підприємство компанії“Сандоз”.
Місцезнаходження.
Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словенія.
Категорія відпуску. Источник
За рецептом.