ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Калімін 60Н
(Kalymin60 N)
Загальна характеристика:
міжнародан назва: пiридостигмiну бромiд;
основні фізико-хімічні властивості:білі, двоопуклі, подовженої форми таблетки з насічкою;
склад: 1 таблетка мiститьпiридостигмiну бромiду 60 мг;
допоміжні речовини: магнiю стеарат, полiвiдонК 25, кислоти глутамiнової гiдрохлорид, кремнiю діоксид осаджений, кремнiюдіоксид високодисперсний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мiкрокристалiчна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на центральну нервову систему.
Код АТС N07A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піридостигміну бромідінгібує холін естеразу, належить до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у ділянціхолінергічних синапсів, це виявляється більш вираженою і довго тривалою дією. Препарат переважно діє на периферичні системи. Він не чинить дії на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Характерною особливістю лікарського засобу є його постійно виникаюча, рівномірна, довготривала і повільно слабшуючадія.
Фармакокінетика. Після перорального застосування максимальна концентрація піридостигміну броміду в плазмі крові досягається через 1,5 - 3 год. Препарат не проникає через гематоенцефалічнийбар’єр. Після внутрішньо венного вливання період напів виведення піридостигмінуброміду становить приблизно 1,5 год. Після перорального прийому він може збільшуватися в 2 - 2,5 рази.
Препарат частково метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Виведення лікарського засобу в незміненому вигляді і уформі метаболітів здійснюється переважно через нирки.
Біодоступність Каліміну 60 Н після перорального прийому становить від 8 до 20 %. У хворих на тяжку міастенію вона може зменшуватись на 4%. Швидкість і об’єм резорбції відрізняються великою індивідуальною варіабельністю.
Показання для застосування. Калiмiн 60 Н застосовують для лiкування патологiчної слабкостi м’язiв (тяжка мiастенiя, мiастенiчний синдром), а також за вiдсутностi тонусу (атонiя) мускулатури шлунково-кишкового тракту iсечового мiхура.
Спосіб застосування та дози.
Патологiчна слабкiстьм’язiв (тяжка мiастенiя).
Для лiкування початкових симптомiв захворювання пiридостигмiну бромiд взагалi призначають у добових дозах 30 - 60 мг, якi розподiляють на 3 - 6 прийомiв; для цього iснують таблетки по 10 мг пiридостигмiну бромiду (Калiмiн 10 Н).
При прогресу ваннiзахворювання Калiмiн 60 Н застосовують дозою 1 - 3 таблетки 2 - 4 рази на день (120 - 720 мг пiридостигмiну бромiду на день).
Дозування пiридостигмiнубромiду при патологiчнiй слабкостi м’язiв (тяжка мiастенiя) проводять сувороiндивiдуально, залежно вiд тяжкостi захворювання i реакцiї хворих на лiкування. Тому режими доз, що рекомендованi для цього показання, треба розглядати якорiєнтовнi.
Атонiя кишечнику /Затримкасечi.
Калiмiн 60 Н призначають дозою по 1 таблетцi (60 мг пiридостигмiну бромiду) через кожнi 4 години.
У зв’язку звисоким вмiстом дiючої речовини Калiмiн 60 Н не призначають новонародженим, маленьким дiтям i дiтям шкiльного вiку.
Для проведенняiндивiдуального лiкування у цих хворих i точного пiдбору дози в розпорядженнiлiкарiв є iнша лiкарська форма, яка мiстить 10 мг пiридостигмiну бромiду воднiй таблетцi (Калiмiн 10 Н).
Лiкування пацієнтів iз захворюваннями нирок.
Пацiєнтам iз захворюваннями нирок препарат призначають у нижчих дозах, тому що пiридостигмiну бромiд унезмiненому виглядi виводиться з органiзму в основному нирками. Тому необхiднудозу пiдбирають iндивiдуально для кожного хворого, залежно вiд дiї препарату.
Таблетки запивати невеликоюкiлькiстю рiдини (приблизно половиною склянки води). Взагалi iндивiдуальну добову дозу лiкар розподiляє на 2 - 6 прийомiв.
Тривалiсть застосуванняКалiмiну 60 Н визначає лiкар залежно вiд показання.
Побічна дія. При застосуваннi лiкарськихзасобiв, що мiстять дiючу речовину пiридостигмiну бромiд (наприклад, Калiмiн 60Н), у хворих можуть виникати пiтливiсть, пiдвищена слинотеча i сльозотеча, посилення секрецiї бронхiальних залоз, нудота, блювання, проноси, нападоподiбний біль у животi в зв’язку з пiдвищеною перистальтикою кишечнику, м’язовий тремор, частi позиви до сечовипускання, спазми та слабкiсть м’язiв iпорушення адаптацiї ока до зору поблизу (розлади акомодацiї ока). Призастосуваннi препарату в бiльших дозах можливо зниження частоти серцевих скорочень (брадикардiя, а також небажане падiння артерiального тиску (гiпотонiя).
У поодиноких випадках виникають висипання нашкiрi.
Вищезазначенi побiчнi дiїможуть бути вияленням передозування препарату або холiнергiчного кризу (див. також прийом дуже великої кiлькостi Калiмiну 60 Н).
Для усунення побiчних дiй, що виникли (парасимпатомiметичнi ефекти), лiкар може повiльно ввести атропiнусульфат пiдшкiрно, внутрiшньом’язово або внутрiшньовенно.
Протипоказання. Калiмiн 60 Н протипоказано застосовувати при вiдомiй iз анамнезу пiдвищенiй чутливостi до дiючої речовини, при механiчнiй непрохiдностi травного тракту і сечовивiдних шляхiв, при всiхзахворюваннях, що супроводжуються пiдвищеним тонусом бронхiальної мускулатури (наприклад бронхiальна астма i спастичний бронхiт).
Передозування. У кожному випадку пiсляприйому великої кiлькостi калiмiну 60 Н треба термiново звернутися за допомогою до лiкаря.
Прийом дуже великоїкiлькостi Калiмiну 60 Н (передозування) може зумовити розвиток холiнергiчногокризу, який характеризується вираженою або зростаючою м’язовою слабкiстю (див. роздiл ”Побiчна дiя ”) аж до паралiчу – небезпека дихального паралiчу, який загрожує життю хворого!
Іншими супутнiми явищами можуть бути падiння кров’яного тиску аж до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень аж до повної зупинки серця або парадоксальне пiдвищеннячастоти серцевих скорочень (рефлекторна тахiкардiя). У таких випадках пiслянегайної вiдмiни лiкарського засобу лiкар повинен надати хворому термiнову допомогу (наприклад внутрiшньовенно повiльно ввести атропiну сульфат дозою 1 -2 мг, за необхiдностi та залежно вiд частоти пульсу початкову дозу ввести вдруге через 2 - 4 год).
Особливості застосування. Калiмiн 60 Н не слід застосовувати разом з деполяризуючими мiо релаксантами (наприклад ізсуксаметонiєм), тому що вiн посилює їх дiю (синергiчний ефект).
Тiльки пiсля ретельного зiставлення ризику втручання i очiкуваного сприятливого ефекту Калiмiн 60 Нпризначають хворим на виразку шлунка (Ulcus ventriculi), з гiперфункцiєющитовидної залози (тиреотоксикоз), з декомпенсованою недостатнiстю серця, хворимна iнфаркт мiокарда.
З великою обережнiстюКалiмiн 60 Н призначають хворим зi зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардiя), хворим на цукровий дiабет, із захворюваннями нирок (занеобхiдностi коригують дозу препарату), хворим на паркiнсонiзм, з перенесеними захворюваннями печiнки, а також пiсля операцiй на шлунково-кишковому трактi.
Щодо застосування Калiмiну 60 Н пiд час вагiтностi, то в цьому накопичений ще небагатий досвiд, тому насьогодні препарат застосовують тiльки пiсля ретельного зiставлення ризику втручання i очiкуваного сприятливого ефекту.
Калiмiн 60 Н переходить у материнське молоко, тому пiд час лiкування препаратом треба припинити грудне вигодовування.
Якщо Ви прийняли Калiмiн 60Н у малiй кiлькостi або один раз забули його прийняти, не вживайте пiсля цього велику його кiлькiсть або подвiйну дозу, а продовжуйте його застосовувати за приписаною схемою дозування.
Не припиняти прийом медикаменту без попередньої консультацiї з лiкарем, тому що iнакше можуть знову посилитися симптоми захворювання.
Пiд час лiкування встановлюють ретельне спостереження за хворими з одним або кiлькома факторами ризику, що наведенi в роздiлi ”Протипоказання” (за необхiдностi коригують дозу препарату).
У пацієнтів з перенесеними захворюваннями печiнки регулярно контролюють її функцiю.
Хворим з патологiчноюслабкiстю м’язiв (тяжка мiастенiя) Калiмiн 60 Н дозують суто iндивiдуально, залежно вiд тяжкостi захворювання i реакцiї на лiкування, що проводиться (див. роздiл ”Дозування”).
При недостатнiй компенсацiїосновної хвороби застосуванням цього медикаменту або при розвитку небажаних дiй (холiнергiчнi ефекти) пiсля вiдносного його передозування (див. також роздiл”Побiчна дiя ”) може послаблюватися зорова i реактивна здатнiсть. Тому хворийне може бiльше досить швидко i сконцентровано реагувати на несподiванки. Хворийне повинен керувати автомашиною або iншим транспортом, користуватисьелектричними рiзальними iнструментами або обслуговувати машини! Хворий неповинний виконувати роботу без надiйної страховки!
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Калiмiн 60 Н може посилювати дiю похiдних морфiну (сильнодiючий знеболювальний засiб) iбарбiтуратiв (спецiальнi снодiйнi, заспокiйливi, наркотичнi абопротиепiлептичнi засоби).
Пiд час лiкування Калiмiном 60 Н хворi повиннi вiдмовитись вiд вживання алкоголю, тому що при
цьому може вiдмiчатисьвзаємне пiдсилювання дiї i побiчних ефектiв. Особливо у хворих з патологiчноюслабкiстю м’язiв (тяжка мiастенiя) одночасне вживання алкоголю може призвести до утруднення дихання. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки.