ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СОЛУ-КОРТЕФ

(SOLU-CORTEF®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: hydrocortisone;

основні фізико-хімічні властивості: білий абомайже білий порошок-ліофілізат; розчинник: прозорий, безбарвний розчин;

склад: СОЛУ-КОРТЕФ порошок стерильний 100 мг уфлаконах: у кожному флаконі міститься гідрокортизон у вигляді гідрокортизонусукцинату натрію - 100 мг;

допоміжні речовини: натрію фосфату одноосновного моногідрат, натрію фосфат вторинний безводний, натрію гідроксид;

СОЛУ-КОРТЕФ стерильний порошок 100 мг у двоємкісних флаконах ACT-O-VIAL:

І. Нижня ємкість: гідрокортизону вигляді гідрокортизону сукцинату натрію - 100 мг; допоміжні речовини: натрію фосфату одноосновного моногідрат, натрію фосфат вторинний безводний;

II. Верхня ємкість: спиртбензиловий, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Код AТС H02A B09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Терапевтична активність препарату СОЛУ-КОРТЕФ ідентична активності гідрокортизону. Глюкокортикоїди, проникаючи крізь клітинні мембрани, утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Утворені комплекси проникають в ядро клітини, де відбувається їх зв’язування з ДНК (хроматином). У подальшому ці комплекси стимулюють транскрипцію мРНК з подальшим синтезом різних ферментів, яківважаються безпосередньо відповідальними за відповідну реакцію організму після введення глюкокортикоїдів. Оскільки максимальний фармакологічний ефект кортикостероїдів досягається за часом пізніше, ніж пікові концентрації препаратів у крові, це дає підставу припустити, що терапевтична дія препарат узумовлена, головним чином, модифікацією активності ферментів.

Фармакокінетика. Післявнутрішньом’язового введення препарату СОЛУ-КОРТЕФ максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається приблизно через 30 - 60 хвилин.

40 - 90% гідрокортизонузв’язується з білками плазми крові. Найбільша кількість гідрокортизонузв’язується з одним із глобулінів (транскортином), і лише невелика кількість -з альбуміном.

Вільна незв’язана фракція гормону визначає його біологічну активність, а зв’язана фракція виконує функцію резерву. Метаболізм гідрокортизону відбувається, головним чином, у печінці.

Протягом 24 годин з організму виводиться із сечею 22 - 30% препарату, введеного внутрішньом’язово або внутрішньо венно.

Введена доза препарату майже повністю виводиться з організму протягом 12 годин, тому для підтримання високих концентрацій препарату в крові необхідно вводити його внутрішньом’язово або внутрішньо венно через кожні 4-6 годин.

Показання для застосування.

1. ЕНДОКРИННІ ПОРУШЕННЯ.

Первинна або вторинна недостатність кіркового шару надниркових залоз;

гостра недостатність кортикального шару надниркових залоз;

у передопераційний період, притяжких травмах або тяжкому перебігу хвороби, якщо має місце недостатність надниркових залоз або якщо існує сумнів щодо резервних функцій надниркових залоз;

шок, який не піддається іншим видам лікування, коли має місце або підозрюється недостатність кортикального шару надниркових залоз;

уроджена гіперплазія надниркових залоз;

негнійний тиреоїдит;

гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання.

2. РЕВМАТИЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ. Як нетривала допоміжна терапія при загостреннях або гострих стадіях захворювання:

пост травматичний остеоартрит;

ревматоїдний артрит, у томучислі ювенільний ревматоїдний артрит;

анкілозуючий спондиліт;

гострий і під гострий бурсит;

гострий неспецифічнийтендосиновіт;

гострий подагричний артрит;

псоріатичний артрит;

синовіт при остеоартриті;

епікондиліт.

3. СИСТЕМНІ ЗАХВОРЮВАННЯ. Препарат призначається при загостреннях або як підтримуюча терапія.

Системний червоний вовчак;

гострий ревмокардит;

системний дерматоміозит (полі міозит).

4. ЗАХВОРЮВАННЯ ШКІРИ.

Пухирчатка;

бульозний герпетиформнийдерматит;

поліморфна бульозна еритема (синдром Стівенса–Джонсона);

ексфоліативний дерматит;

грибоподібний мікоз;

тяжка форма псоріазу;

тяжка форма себорейного дерматиту.

5. АЛЕРГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ. Препарат призначається для лікування тяжких або виражених алергічних реакцій, які не піддаються іншим видам лікування. До них належать:

сезонний або постійний алергічний риніт;

сироваткова хвороба;

бронхіальна астма;

реакція підвищеної чутливості до лікарських препаратів;

контактний дерматит;

атопічний дерматит;

транс фузійні реакції типу кропив’янки;

гострий неінфекційний набряк гортані.

6. ЗАХВОРЮВАННЯ ОЧЕЙ. Тяжкі гострі і хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей, у тому числі:

алергічна крайова виразка рогівки;

очна форма herpes zoster;

запалення переднього сегмента;

дифузійний задній увеїт іхоріоїдит;

симпатична офтальмія;

алергічний кон’юнктивіт;

кератит;

хоріоретиніт;

неврит зорового нерва;

ірит, іридоцикліт.

7. ЗАХВОРЮВАННЯ ШЛУНКОВО-КИШКОВОГОТРАКТУ. Призначається у критичній стадії захворювання.

При виразковому коліті (як системне лікування);

регіонарному ентериті (як системне лікування).

8. ЗАХВОРЮВАННЯ ОРГАНІВДИХАННЯ.

Симптоматичний саркоїдоз;

синдром Леффлера, який не піддається іншим видам лікування;

бериліоз;

блискавична або дисемінованаформа туберкульозу легенів при одночасному призначенні відповідної протитуберкульозної хіміотерапії;

аспірацій ний пневмоніт.

9. ЗАХВОРЮВАННЯ КРОВІ.

Ідіопатична тромбоцит опенічнапурпура дорослих;

вторинна тромбоцит опеніядорослих;

набута (автоімунна) гемолітична анемія;

еритробластопенія (еритроцитарна анемія);

уроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

10. ЗЛОЯКІСНІ ЗАХВОРЮВАННЯ..

Як паліативна терапія при лейкозах і лімфомах у дорослих;

гострих лейкозах у дітей.

НАБРЯКИ. Призначається для посилення діурезу або для зниження протеїнурії при нефротичному синдромі безуремії; при нефротичному синдромі ідіопатичного типу або при червоному вовчаку.

12. НЕВІДКЛАДНІ СТАНИ. СОЛУ-КОРТЕФефективний:

при шоці, який розвився внаслідок недостатності надниркових залоз, або шоці, резистентному до стандартної терапії; при можливій наявності недостатності надниркових залоз;

при гострих алергічних проявах після застосування адреналіну (астматичний статус, анафілактичні реакції, укуси комах).

13. ІНШІ ПОКАЗАННЯ ДЛЯЗАСТОСУВАННЯ.

Туберкульозний менінгіт з розвитком субарахноїдального блока або при загрозі його розвитку при застосуванні у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;

трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.

Спосіб застосування та дози.

Препарат можна вводити: а) внутрішньо венно болюсно, б) внутрішньо венно краплинно, в) внутрішньом’язово. Якщо препарат призначається як невідкладна терапія гострих станів, то рекомендується призначати його внутрішньо венно. Після закінчення гострого періоду або призначають парентерально лікарські форми препарату з більш тривалою дією, або пероральні форми препарату. Лікування препаратом СОЛУ-КОРТЕФрозпочинається з внутрішньо венного введення протягом 30 секунд (наприклад 100мг) і до 10 хвилин (наприклад 500 мг і більше). Високі дози кортикостероїдів необхідно застосовувати лише до моменту стабілізації стану хворого, але, в основному, не більше 72 годин. Початкова доза для дорослих препаратуСОЛУ-КОРТЕФ становить 100 - 150 мг або більше, залежно від тяжкості стану хворого.

Доза препарату призначається повторно через кожні 2 - 4 - 6 год., залежно від відповідної реакції організму хворого і клінічної картини захворювання. При призначенні дітям дози препарату відповідно зменшуються, при цьому доза, що призначається, повинна перш за все залежати від тяжкості захворювання і отриманого клінічного ефекту, крім того, необхідно враховувати вік і вагу тіла дитини. Доза, що призначається, повинна бути не менше 25 мг на добу.

При ідіопатичнійтромбоцит опенічній пурпурі дорослих препарат призначається тількивнутрішньо венно, внутрішньом’язове введення препарату протипоказано.

Якщо після проведеннякортикостероїдної терапії хворі потрапляють у стресову ситуацію, то вони повинні знаходитися під суворим наглядом через можливий розвиток недостатності кіркового шару надниркових залоз.

Терапія кортикостероїдами незаміняє стандартну терапію, а призначається як додаткова.

ПРИГОТУВАННЯ РОЗЧИНІВ

Препарати для парентеральноговведення слід перевіряти візуально щодо зміни кольору або появи часток у всіх випадках, якщо розчин і упаковка дозволяють це зробити.

Флакон 100 мг. Длявнутрішньо венної або внутрішньом’язової ін’єкцїї приготуйте розчин, додаючи дофлакона (дотримуючись правил антисептики) не більше 2 мл бактеріостатичної водидля ін’єкцій або розчину хлориду натрію для ін’єкцій з бактеріостатичною добавкою, похитуючи флакон до повного розчинення порошку. Для внутрішньо венної інфузії спочатку приготуйте розчин, додавши до флакона не більше 2 мл бактеріостатичної води для ін’єкцій; потім цей розчин можна додати до 100 або 1000 мл 5% розчину декстрози у воді (або фізіологічного розчину, або 5% розчину декстрози у фізіологічному розчині, якщо хворий не потребує обмеження кількості натрію).

Двоєімкісний флакон Mix-O-Vial.

1. Натисніть на пластиковий активатор, щоб розчинник перелився у нижню ємкість.

2. Обережно похитуйте флакон доти, доки порошок не розчиниться.

3. Видаліть пластиковий диск, який прикриває центр пробки.

4. Обробіть поверхню пробки відповідним антисептиком.

5. Проколіть голкою центр пробки так, щоб було видно кінчик голки. Переверніть флакон і відберіть шприцом необхідну кількість розчину.

Для внутрішньо венних або внутрішньом’язових ін’єкцій подальше розведення не потрібне. Длявнутрішньо венної інфузії спочатку готують розчин, як описано вище. Потім цейрозчин додають до 100 або 1 000 мл 5% розчину декстрози у воді (або фізіологічного розчину, або 5% розчину декстрози у фізіологічному розчині, якщо хворий не потребує обмеження кількості натрію). У тих випадках, коли бажано ввести невеликий об’єм рідини та від 100 до 3 000 мг гідрокортизону (еквівалентно гідрокортизону сукцинату натрію), можна додати до 50 млвище перелічених розчинів, що використовуються для розведення. Одержані розчини стабільні протягом 4 годин і можуть вводитися внутрішньо венно безпосередньо абочерез окрему крапельницю. Якщо розчини препаратів приготувати, як указано вище, то рН становитиме від 7 до 8, а осмолярність - 0,36 осмоль (фізіологічний розчин = 0,28 осмоль).

Побічна дія. Примітка. Перелічені нижче побічні ефектиє типовими для всіх кортикостероїдів (системна дія). Порушення водно-електроштного балансу: затримка натрію в організмі; затримка рідини в організмі; застійна серцева недостатність у чутливих хворих; гіпокаліємія; гіпокаліємічнийалкалоз; гіпертензія, посилення екскреції кальцію. Порушення з боку кістково-м’язової системи: асептичний некроз голівок плечових і стегнових кісток; стероїдна міопатія; м’язова слабкість; остеопороз; патологічні переломи; компресійні переломи хребта, розрив зв’язок, особливо Ахілловогосухожилка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: розвиток пептичної виразки з можливою перфорацією і кровотечею; нудота; шлункова кровотеча; панкреатит; езофагіт; перфорація кишки; збільшення активності трансаміназ (АлАТ, АсАТ), лужної фосфатази (звичайно ці прояви є незначними, несу проводжуються клінічною симптоматикою, швидко минають після припинення застосування препарату). Дерматологічні порушення: порушення загоювання ран; петехії і екхімози; потоншення шкіри, саркома Капоші. Метаболічні розлади: негативний азотистий баланс унаслідок катаболізму білків. Неврологічні розлади: підвищення внутрішньо черепного тиску; псевдо пухлина мозку; психічні розлади (ейфорія, інсомнія, розлади настрою, зміни особистості, депресія, посилення емоційної лабільності чи психотичних розладів); судомні напади. Ендокринні порушення: порушення менструального циклу; розвиток кушінгоїдного синдрому; пригніченнягіпофізарно-надниркової осі; зниження толерантності до вуглеводів; проявилатентного цукрового діабету; підвищення потреби в інсуліні або в пероральнихгіпоглікемічних препаратах, які застосовуються для лікування цукрового діабету; пригнічення росту у дітей. Офтальмологічні порушення: задня субкапсулярнакатаракта; підвищення внутрішньо очного тиску; екзофтальм. Імунна система: маскування клінічної картини інфекцій; активізація латентних інфекцій; опортуністичні інфекції; пригнічення реакції на алергени при проведенні шкірних проб. Крім того, деякі реакції пов’язані з парентеральним застосуванням кортикостероїдів, такі як анафілактичні реакції (наприклад бронхоспазм, набряк гортані, кропив’янка).

Протипоказання. Системні грибкові захворювання; гіпер чутливість до складових частин препарату.

Передозування. Не існує характерного клінічного синдром упри гострому передозуванні препарату СОЛУ-КОРТЕФ. Гідрокортизон виводиться при діалізі.

Особливості застосування. Гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; їх синтетичні аналоги можна застосовувати у поєднанні змінералокортикоїдами у тих випадках, коли це можливо; призначеннямінералокортикоїдів особливо показано в педіатричній практиці, одночасне призначення мінералокортикоїдів може виявитись особливо необхідним при терапії синтетичними аналогами гідрокортизону і кортизону.

Небажані реакції при застосуванні високих доз кортикостероїдів протягом короткого періоду розвиваються рідко, але можливий розвиток пептичних виразок. Може бути показано призначення профілактичної антацидної терапії. При застосуванні високих доз гідрокортизону довше 72 годин може розвитися гіпернатріємія. У цьому випадку рекомендується замінити СОЛУ-КОРТЕФ на інший кортикостероїд ний препарат, наприклад метил преднізолону натрію сукцинат, який спричиняє незначну або зовсімне спричинює затримку натрію в організмі.

Хворі, що отримують терапію кортикостероїдами та зазнають сильних стресів, потребують підвищених доз швидкодіючих кортикостероїд них препаратів перед, під час і після стресової ситуації. Кортикостероїд ні препарати можуть маскувати симптоми інфекції, підчас терапії кортикостероїдами можуть розвиватися нові інфекційні процеси. При застосуванні кортикостероїдів може зменшитись опірність організму і знизитися здатність організму локалізувати інфекційний процес. Введення середніх івисоких доз гідрокортизону може призвести до підвищення артеріального тиску, до затримки солей і води в організмі і до підвищеного виведення калію. При застосуванні синтетичних похідних зменшується можливість розвитку таких явищ заумови, якщо вони не застосовуються у високих дозах.

Може виникнути необхідність в обмеженні вживання солі з їжею і додатковому призначенні препаратів калію. Всі кортикостероїди збільшують виведення кальцію з організму. Під час лікуваннякортикостероїд ними препаратами не можна проводити вакцинацію проти натуральної віспи. У зв’язку з можливістю розвитку неврологічних ускладнень і відсутностіантитіло утворення хворим, які отримують кортикостероїд ну терапію (особливо високі дози препаратів), не слід проводити й інші види вакцинації. Призначення препарату СОЛУ-КОРТЕФ хворим з активним туберкульозом потрібно обмежити лишетими випадками осередкового або дисемінованого туберкульозу, в яких паралельно призначається відповідна протитуберкульозна хіміотерапія. Якщо призначеннякортикостероїдної терапії показано хворим з латентним туберкульозом або віражем туберкулінових проб, то в цьому випадку необхідно пильне спостереження застаном хворих у зв^’язку з можливістю активізації захворювання. За необхідності тривалого застосування кортикостероїд них препаратів проводятьхіміопрофілактику. Рідко у хворих, які отримують парентеральну кортикостероїд нутерапію, можуть виникати анафілактоїдні реакції, наприклад, бронхоспазм, томуперед призначенням препарату необхідно вжити відповідних застережних заходів, особливо відносно тих хворих, в яких в анамнезі є дані про алергію на лікарські препарати. СОЛУ-КОРТЕФ містить бензиловий спирт, який іноді пов’язували з розвитком смертельного “синдрому задишки” - “Gasping Syndrome” у недоношених дітей.

Дослідження метил преднізолону натрію сукцинату при септичному шоці дають змогу припустити, що більш високі показники смертності мають місце у пацієнтів групи підвищеного ризику (рівень креатині ну вище 2,0 мг %; вторинна інфекція), хоча подібні дослідження стосовно гідрокортизону і інших кортикостероїдів останнім часом не проводилися. Пригерпетичному ураженні очей СОЛУ-КОРТЕФ застосовують з обережністю у зв’язку з небезпекою перфорації рогівки.

При застосуванні кортикостероїд нихпрепаратів можуть виникати психічні порушення - від ейфорії, безсоння, раптових змін настрою, змін особистості і тяжкої форми депресії до справжніх психотичнихпроявів. СОЛУ-КОРТЕФ може ускладнити попередню емоційну нестабільність абопсихотичні тенденції.

Стероїдні препарати з обережністю застосовують при неспецифічному виразковому коліті, коли існує небезпека перфорації, розвитку абсцесу або іншої гнійної інфекції, а також придивертикулі ті, за наявності свіжих кишкових анастомозів, при активних або латентних пептичних виразках, при нирковій недостатності, гіпертензії, остеопорозі і злоякісній міастенії.

У проведених контрольованих клінічних дослідженнях показано, що застосування кортикостероїдів скорочує тривалість загострення розсіяного склерозу, але не впливає на перебіг захворювання і його наслідок. У проведених дослідженнях показано, що для отримання вираженого терапевтичного ефекту необхідно призначати відносно високі дози кортикостероїд них препаратів.

Не існує даних про те, що кортикостероїди мають канцерогенний, мутагенний ефекти або порушують фертильність. При тривалій щоденній терапії глюкокортикоїдами у дітей може спостерігатися затримка росту, тому такий режим дозування слід призначати дітям тільки за наявності серйозних показань.

Вагітність і лактація. У дослідженнях на тваринах було показано, що в деяких випадках кортикостероїди, що вводилися вагітним самкам у високих дозах, призводили до порушення розвитку плода. До цього часу не проводилися відповідні дослідження впливу кортикостероїдів на репродуктивну функцію людини, тому застосування препарату СОЛУ-КОРТЕФ уперіоди вагітності та лактації потребує пильної оцінки співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику для матері і плоду. Препарат призначають лише за наявності безсумнівної необхідності. Кортикостероїди вільно проникають крізь плаценту. Діти, народжені від матерів, які отримували під час вагітності значні дози препарату СОЛУ-КОРТЕФ, підлягають пильному обстеженню для виявлення ознак недостатності надниркових залоз. Вплив кортикостероїдів напологи не відомий. Кортикостероїди екскретуються з грудним молоком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У клінічній практиці необхідно враховувати такі фармакокінетичні взаємодії: при прийомі препаратів (таких як фенобарбітал, фенітоїн, рифампин), які індукують печінкові ферменти, може збільшитися кліренс кортикостероїдів, що потребує збільшення дози кортикостероїдів для досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Такі препарати, як тролеандоміцин і кетоконазол, можуть інгібуватиметаболізм кортикостероїдів і таким чином спричинити зниження кліренсу. У цих випадках слід так скоректувати дозу кортикостероїдів, щоб уникнути розвитку стероїдної токсичності. При тривалому прийомі високих доз аспірину кортикостероїди можуть збільшити його виведення. Це може призвести до зменшення рівня саліцилатів у сироватці крові або до підвищення ризику токсичності саліцилатупри припиненні прийому кортикостероїдів. Аспірин слід призначати з обережністю у комбінації з кортикостероїдами хворим з гіпопротромбінемією. Вплив кортикостероїдів на фармакокінетику пероральних антикоагулянтів варіює. Повідомлялося як про збільшення, так і про зменшення ефективності антикоагулянтів при одночасному прийомі з кортикостероїдами. Таким чином, необхідно проводити моніторинг показників коагулограми для підтримання необхідного антикоагулянтного ефекту.

При застосуванні імуносупресивних доз кортикостероїдів протипоказано застосування живих або послаблених вакцин.

Умови та термін зберігання.

Нерозчинений препарат слід зберігати при температурі +15 – 25 °С.

Розчинений препарат слід зберігати при температурі +15 – 25 °С.

Зберігати у недоступному длядітей місці. Невикористаний розчин потрібно знищити після 3 днів з моменту приготування. Источник

Термін придатності - 5 років.