ІНСТРУКЦІЯ
ДЛЯМЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ
ОРНІСТАТ
ОRNISTAT
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: рабепразол натрію- жовті, круглі, двоопуклі покриті кишково-розчинною оболонкою таблетки;
орнідазол- білі, овальні, двоопуклі таблетки з тисненням “500” з одного боку;
кларитроміцин- рожеві, овальної форми, двоопуклі, вкриті кишково-розчинною оболонкою таблетки з тисненням “500” з одного боку та розломом на другому боці .
склад: 1 блістер містить: 2 таблетки рабепразолунатрію 20 мг;
2 таблетки орнідазолу 500 мг; 2 таблетки кларитроміцину USP 500 мг.
допоміжні речовини: рабепразол натрію – целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, целюлози ацетафталат, тальк очищений, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид, кольоровий – оксид заліза жовтий;
орнідазол – целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль дляз’єднання, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, крохмаль сухий, гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000;
кларитроміцин – целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 6000, тальк очищений, титанудіоксид, кольоровий – еритроцин лак.
Форма випуску.
Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані лікарські засоби для ерадикаціїHelicobacter pylori. Код АТС А 02ВD.
Фармакологічні властивості.
ОРНІСТАТ – комплекс трьох препаратів, для лікування хронічного гастриту, виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих з H.pylori.
Фармакодинаміка. Рабепразол натрій – належить до класу анти секреторнихсполук, які в хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолами, зменшує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення фермента Н+/К+-АТФази на секреторній поверхні паріетальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотною (протонною) помпою, отже рабепразол відносять до інгібіторів протонної помпи шлунка, який блокує фінальну стадію секреції шлункової кислоти;
орнідазол механізм дії орнідазолу пов’язаний з порушенням структури ДНК у чутливих до нього мікро організмів. Орнідазол активний відносноTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardiaintestinalis), Haelicobacter Pylori, а також деяких анаеробних бактерій, такихяк Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків;
кларитроміцин проявляє свою антибактеріальну дію шляхом пригнічення білкового синтезу за рахунок зв’язування з 50S рибосомальною субодиницею.
Фармакокінетика. Рабепразол натрію. Після перорального прийомурабепразолу анти секреторний ефект настає протягом 1 години і досягає максимуму через 2 - 4 години. Пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції шлункової кислоти настає через 23 години після прийому першої дози рабепразолу. Стабільне пригнічення секреції досягається після 3 днів прийому рабепразолу.
Завдяки особливій лікарській формі абсорбція рабепразолу проходить у кишечнику. Препарат швидко абсорбується з кишечнику і його пікові концентрації в плазмі крові досягаються через 3,5 годин після прийому у дозі 20 мг.
Орнідазол. Всмоктування: після внутрішнього застосування 90% орнідазолувсмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 3 год. Зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Залежно від режиму дозування, оптимальна концентрація активної речовини становить 6 - 36 мкг/л. Орнідазол добре проникає у спинномозкову рідину та інші рідини й тканини організму.
Виведення: період напів виведення становить приблизно 13 год. Після одноразового застосування препарату 85% дози виводиться протягом перших 5 діб. Виводиться переважно із сечею (63%) та фекаліями (22%). Приблизно 4% від застосованої дози виводиться нирками у незміненому стані. Коефіцієнт кумуляції після багаторазового застосування препарату у дозі 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями кожні 12 год. становить 1,5 - 2,5;
кларитроміцин – при клінічних дослідженнях встановлено, що через 2 години після перорального прийому 500 мг кларитроміцину рівні препарату вплазмі становлять 1,97 мкг/мл. Час напів виведення препарату має дозозалежнийхарактер. Кларитроміцин метаболізується в печінці, активний відносно H.pylori.(MПК -90 значення 0,03 µг/л) це дає можливість використовувати препарату схемах для ерадикації H. pylori.
Показання для застосування.
ЕрадикаціяHaelicobacter Pylori при хронічному гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки; пептична виразка шлунка та дванадцяти палої кишки.
Спосіб застосування та дози.
Кожен блістерОРНІСТАТУ вміщує по дві таблетки рабепразолу (20 мг), дві таблетки орнідазолу (500 мг), дві таблетки кларітроміцину (500 мг). Один блістер призначений наодин день лікування. Одна таблетка рабепразолу, одна таблетка орнідазолу таодна таблетка кларитроміцину приймаються вранці, так само по одній таблетцірабепразолу, орнідазолу та кларитроміцину необхідно приймати ввечері. Рекомендована тривалість лікування – протягом семи днів.
Побічна дія.
Препарати комбінованого комплексу переносяться добре. Побічні ефекти виникають рідко.
З боку травного тракту та печінки: сухість у роті, у поодиноких випадках – диспепсія; при тривалому застосуванні у високих дозах рідко –гепатотоксична дія.
З боку ЦНС: можлива нерізко виражена та швидко минаюча сонливість, головний біль, втомленість; у деяких випадках – збудження; дуже рідко – тремор, ригідність, порушення координації руху, судоми, сплутаність свідомості.
Алергічні реакції: дуже рідко – ангіо невротичний набряк; висипка нашкірі, свербіж, кропив’янка.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до рабепразолу, орнідазолута кларитроміцину.
Передозування.
Рабепразол не існує досвіду передозування рабепразолу. Максимальне відоме передозування – 80 мг. Не спостерігалося клінічних симптомів, спричинених передозуванням.
Орнідазол передозування орнідазолу супроводжується відповідними симптомами. Дезорієнтація, нудота та блювання можуть спостерігатися після застосування великої дози.
Кларитроміцин гостра нудота, блювання, діарея, біль у животі.
Передозування необхідно лікувати промиванням шлунка та симптоматичною терапією.
Особливості застосування.
Вагітність та лактація
Кларитроміцин – не було проведено досліджень у вагітних жінок щодо впливу на розвиток плода, тому коли ризик при застосуванні кларитроміцинуперевищує позитивний ефект, застосовувати препарат не рекомендується.
Кларитроміцин виділяється з молоком матері.
Рабепразол – не було проведено достатньої кількості досліджень щодо впливу на вагітних жінок, тому рабепразол повинен застосовуватись у разі нагальної потреби.
Рабепразол – виділяється з молоком при грудному вигодовуванні.
Орнідазол – не рекомендовано застосовувати під час вагітності, а підчас першого триместру заборонено.
Не рекомендовано застосовувати грудне вигодовування під час прийомуорнідазолу.
Ниркова та печінкова недостатність
Кларитроміцин виділяється печінкою і нирками. Доза у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю повинна бути від корегована.
Рабепразол – доза при печінковій недостатності повинна бути знижена.
Орнідазол – з обережністю застосовують при захворюваннях печінки та алкоголізмі.
При призначенні Орністату пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи, наприклад епілепсія, розсіяний склероз, у разі перебільшення рекомендованої дози, зростає ризик появи побічних ефектів.
Заборонено використовувати Орністат під час вагітності, так як компоненти препарату можуть зашкодити внутріутробному розвитку плода, а такожслід уникати використання під час грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Рабепразол призначення рабепразолув комбінації з антацидами не призводить до значних клінічних змін у концентрації рабепразолу у плазмі;
Орнідазол може взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, подовжуючи дію броміду веркурону;
Кларитроміцин не повинен призначатися паралельно з ерготаміном чи його похідними через можливу провокацію артеріального спазму, який може призвести до ішемії. Кларітроміцин змінює кінетику карбамазепіну та взаємодіє зварфарином, ранітидином чи антацидами, які вміщують магній чи алюміній. Використання еритроміцину та кларитроміцину у пацієнтів, які паралельно приймають ліки, що метаболізуються цитохромом Р 450, може спричинити підвищення рівня цих ліків у сироватці. Концентрація цих препаратів у сироватці повинна сувороконтролю ватися. Паралельне застосування тріазоламу може підвищити фармакологічний ефект ерготаміну.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15 – 25 °С), у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності - 2 роки.