ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРДІОДАРОН
(CARDIODARONUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amiodarone([2-Бутил-3-бензофураніл]-[4-(2-діетиламін оетокси)-3,5-дійодофеніл] кетонугідро хлорид);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або з зеленувато-жовтим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з рискою;
склад: 1 таблетка містить аміодаронугідро хлориду 0,2 г у перерахуванні на 100% речовину;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтическая група. Анти аритмічні препаратиІІІ класу. Код ATC: CO1B DO1.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кардіодарон має анти аритмічну й антиангінальну дію. Анти аритмічна дія зумовлена подовженням 3-ї фази потенціалу дії за рахунок зниження току калію через канали клітинних мембран кардіоміоцитів. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда. Препарат не конкурентно блокує альфа- ібета-адренорецептори. Сповільнює синоатріальну, передсердну та вузлову провідність, практично не впливає на внутрішньошлуночкову провідність. Сповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додатковихпередсердно-шлуночкових шляхів. Антиангінальна дія зумовлена зниженням споживання кисню міокардом (за рахунок зменшення ЧСС і зниженняпост навантаження на серце), збільшенням коронарного кровообігу шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру артерій, підтримкою серцевого викиду шляхом зниження тиску в аорті і зниженням периферійного опору.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньоКардіодарон повільно всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 30-80 %. Препарат виявляється в крові через ¼-4 год. Максимальна концентрація вкрові після одноразового застосування спостерігається через 3-7 год. Виводиться з організму дуже повільно, період напів виведення становить 20-100 днів. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (децетиламіодарону), а також шляхом де йодування.
Показання для застосування. Лікування і профілактика пароксизмальних порушень серцевого ритму (суправентрикулярна тахікардія, WPWсиндром, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, синусова тахікардія), атакож екстрасистолія (надшлуночкова, шлуночкова).
Профілактика рецидивів
загрожуючої життюшлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків;
шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з клінічними проявами, яка призводить до втрати працездатності;
надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у пацієнтів на серцеві захворювання;
порушення ритму при резистентності або за наявності протипоказання до інших методів лікування;
синдромуВольфа–Паркінсона–Уайта (WPW).
Лікування шлуночковоїтахікардії (документально підтвердженої) з метою уповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні та тріпотінні передсердь.
Кардіодарон можна призначати пацієнтам з ІХС і/або дисфункцією лівого шлуночка.
Спосіб застосування та дози. Оптимальні дози таблетокКардіодарон необхідно підбирати індивідуально, з урахуванням можливих побічних явищ. Як правило, препарат призначають починаючи з дози 0,2 г (1 таблетка), 2-3рази на день (0,4-0,6 г на добу), протягом 8-10 діб (залежно від ефекту), під контролем ЕКГ. У подальшому переходять на підтримуючу дозу 0,1-0,4 г на добу. Можлива схема призначення препарату через день: дозу 0,2 г (1 таблетка) можна призначати через день, 0,1 г (0,5 таблетки ) – щодня. З метою запобігання кумуляції через кожні 5 діб рекомендується робити 2 дні перерви.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія (ЧСС менше 55 ударів за хвилину), розвиток або прогресу вання аритмії, розвиток або погіршення плину серцевої недостатності.
З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, запор, металевий присмак у роті; рідко – підвищення активності печінкових ферментів, псевдо алкогольний гепатит, цироз печінки, гостра печінкова недостатність.
З боку ЦНС і периферійної нервової системи: парестезії, тремор, атаксія, головний біль, відчуття втоми, ретробульбарнийневрит, полі невропатії, запаморочення, слухові галюцинації.
З боку органа зору: відкладення ліпофусцину вепітелії рогівки (в рідких випадках відмічаються скарги на появу кольорових ореолів при погляді проти світла).
З боку дихальної системи: кашель, прогресуюча задишка, інтерстиціальний пневмоніт, фіброз легенів, плеврит, бронхіт.
З боку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз.
Дерматологічні реакції: фото сенсибілізація, шкірний висип, випадання волосся.
Інші: міопатія, епідидиміт.
Протипоказання. Підвищена чутливість доаміодарону та йоду, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла (увипадках відсутності кардіостимулятора), синоатріальна блокада, АV блокада, одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинювати шлуночковутахікардію типу “пірует” (анти аритмічні засоби, включаючи бепридил, препаратиІА класу, соталол, а також вінкамін, еритроміцин для внутрішньо венного застосування, пентамідин для парентерального введення), гіпотиреоз, гіпертиреоз, виражена артеріальна гіпотонія, колапс, шок, лактація, вагітність, дитячий вік до 15 років.
Передозування. Симптоми: артеріальнагіпотензія, брадикардія, порушення AV провідності, аритмії, порушення функції печінки.
Лікування: промивання шлунка з подальшим призначенням активованного вугілля і сольового проносного. Специфічного антидоту немає. За необхідності проводять симптоматичну терапію. Пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом (контроль АТ і ЕКГ). При брадикардії можна застосовувати атропін, b1-адреноміметики, встановити тимчасовий кардіостимулятор. Аміодарон не виводиться з організму пригемодіалізі.
Особливості застосування. Призначати Кардіодарон іпочинати лікування повинен тільки лікар, який має досвід у терапії порушень серцевого ритму.
З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки підвищується ризик розвитку брадикардії.
Перед початком лікування кожному пацієнту необхідно зробити ЕКГ.
У період лікування Кардіодароном, атакож при виникненні нових аритмій або загостренні основного захворювання слід проводити ЕКГ-моніторинг кожні 3 міс.
Дія аміодарону може викликати подовження інтервалу QT (що зумовлено сповільненням реполярізації) і появою зубця U на ЕКГ. Ці зміни не відображують наявність кардіотоксичності.
При виникненні синоатріальноїблокади, AV блокади, блокади II і III ступеня, блокади ножок пучка Гіссалікування слід перервати.
При призначенні Кардіодарону пацієнтам із серцевою недостатністю може знадобитися одночасне лікуваннякардіотонічними засобами.
Пацієнта слід інформувати про те, щоу випадку розвитку побічних явищ (у т. ч. якщо ЧСС становить менше 55 ударів захвилину) слід припинити лікування і негайно звернутися до лікаря.
Прогресуюча задишка і непродуктивний кашель можуть бути ознаками легеневої недостатності. Рекомендується проводити рентгенологічне дослідження грудної клітки і легеневіфункційні проби кожні 6 міс (у т. ч. у випадках розвитку клінічних ознак захворювання легенів).
Кардіодарон може спричинювати порушення функції щитоподібної залози, особливо у пацієнтів зі спадковою та індивідуальною схильністю до захворювань щитовидної залози. Рекомендується проводити моніторинг функції щитоподібної залози перед початком лікування, вперіод лікування і протягом декількох місяців після припинення лікування. При розвитку порушень функції щитоподібної залози слід перервати лікування і призначити відповідну терапію.
Аміодарон може впливати на результати досліджень функції щитоподібної залози, особливо на тироксин.
У період лікування Кардіодарономслід контролю вати активність печінкових ферментів (особливо у пацієнтів з печінковою недостатністю).
При розвитку побічних ефектів збоку органа зору переривати лікування не слід, таким пацієнтам показано офтальмологічне обстеження.
Слід дотримувати обережності при проведенні кисневої терапії в після операційний період у пацієнтів, які приймають Кардіодарон, оскільки є ризик розвитку респіраторногодистрес-синдрому.
Питання про можливість управлятиавто транспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат, тому що у деяких хворих відмічається зниження швидкості психомоторних реакційна фоні лікування Кардіодароном.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Не рекомендується комбінована терапія з бета-адрено блокаторами, з деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), оскільки можуть розвинутися порушення автоматизму (які виявляються брадикардією) і провідності. З метою запобігання розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует” не рекомендується комбінована терапія таблетками Кардіодарон з проносними препаратами, діуретиками, системними глюкокортикоїдами, амфотерицином В длявнутрішньо венного введення. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами длявнутрішнього прийому збільшується ризик розвитку кровотеч (потрібні контроль рівня протромбіну і корекція дози антикоагулянтів). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можуть спостерігатися порушення автоматизму (які виявляються вираженою брадикардією) і порушенняпередсердно-шлуночкової провідності (Кардіодарон підвищує концентраціюдигоксину в плазмі крові, необхідно її контролю вати, проводити ЕКГ і за потреби змінювати режим дозування препарату). При одночасному застосуванні зфенітоїном, циклоспорином можливо підвищення концентрації останніх у плазмі крові. У пацієнтів, які приймають таблетки Кардіодарон і мали загальну анестезію або оксигенотерапію, можливий розвиток брадикардії (резистентної до атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності і зниження серцевого викиду. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 0С. Термін збереження - 2 роки.